p38 mapk inhibitor

p38 MAPK Inhibitor 是p38 MAPK 激酶的有效抑制剂（IC50＝ 35 nM）。p38 MAPK Inhibitor 抑制癌基因RAS 诱导的衰老。

(S)-p38 MAPK inhibitor III is a methylsulfanylimidazole that inhibits p38 MAP kinase (IC50 = 0.90 μM in vitro). It is cell-permeable, potently blocking the release of TNF-α and IL-1β from human peripheral blood mononuclear cells (IC50s = 0.37 and 0.044 μM, respectively).

p38 MAPK inhibitor IV is an ATP-competitive inhibitor of p38 MAP kinases with IC50 values of 0.13, 0.55, 5.47, and 8.63 μM for p38α, p38β, p38x, and p38δ, respectively, in vitro.[1] It also inhibits LPS-induced TNF-α and IL-1β cytokine production (IC50s = 22 and 44 nM, respectively) in human peripheral blood mononuclear cells.

p38αMAPK CK1δ inhibitor-1 (Compound 3) 对 p38αMAPK 和 CK1δ 的抑制活性分别是 IC50=0.185 µM 和 IC50=0.089 µM。

Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。

SB 202190 (FHPI) 是一种 p38 MAPK 抑制剂，可以抑制 p38α 和 p38β2 (IC50=50 100 nM)，具有选择性和细胞渗透性。SB 202190 具有抗肿瘤活性，还可以诱导人胚胎干细胞向心肌细胞分化。

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax，Bcl-2蛋白表达，激活caspase-7，caspase-8，并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl，IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。

AL 8697 是一种特异性 p38α MAPK 抑制剂 (IC50 = 6 nM)，其特异性是 p38β (IC50 = 82 nM) 的 14 倍，是其他 91 种激酶的 300 倍。 AL 8697 具有抗炎活性。

Talmapimod (SCIO-469) 是 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 p38α抑制剂，对 p38α和 p38β的 IC50 值分别是 9 nM 和90 nM。Talmapimod 在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。

SR-318 是p38 MAPK 的选择性抑制剂，对 p38α，p38β 和 p38α β 的IC50分别为 5 nM，32 nM 和 6.11 μM。它有效抑制全血中TNF-α的释放，IC50为 283 nM。它显示出抗癌和抗炎活性。

VX702 是一种高度特异性的 p38α MAPK 抑制剂，对 p38α 的选择性比 p38β 高 14 倍。它是一种小分子研究口服抗细胞因子疗法，用于治疗炎症性疾病，如类风湿性关节炎。

Iroxanadine (BRX-005) 是一种新型小分子MAPK p38 抑制剂，诱导p38 SAPK 的磷酸化，在用去氧肾上腺素预先收缩的豚鼠肺动脉制剂中诱导浓度依赖性松弛，可用于治疗动脉粥样硬化、糖尿病血管病，微血管心绞痛和外周动脉疾病等血管疾病。

UR-13870 (Org 48762-0) 是一种具有口服活性和选择性的 p38 丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）抑制剂，可防止小鼠胶原诱导的关节炎中的骨损伤。

Ro-3201195是一种新型可口服的p38 MAPK 抑制剂，具有很高的选择性。

Scio-323是一种可口服的 p38丝裂原活化蛋白（MAPK）激酶抑制剂。

JNJ-49095397 (RV568) 是一种选择性 p38 MAPK-α 和 p38 MAPK--γ 激酶抑制剂，具有抗炎活性和潜在的抗病毒活性，可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 、囊性纤维化和呼吸道合胞体病毒感染。

Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种 COX 抑制剂，抑制 COX1 和 COX2 (IC50=5 210 μg mL)，具有选择性、不可逆性和口服活性。Aspirin 也是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可上调细胞周期阻滞蛋白 p21。Aspirin 具有抗炎、解热镇痛、抗血小板聚集能多种活性。

Oxidopamine hydrobromide (6-OHDA hydrobromide) 是一种神经递质多巴胺拮抗剂，可选择性地破坏多巴胺能神经元，是一种广泛使用的神经毒素。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，是人UGT 的广谱抑制剂，可诱导凋亡。

Asiatic acid (Dammarolic acid) 是在Centella asiatica 中发现的一种五环三萜，有抗炎活性，可诱导黑色素瘤细胞的凋亡，有可能治疗皮肤癌。

Bakuchiol 是一种从补骨脂种子中提取的植物雌激素，具有抗肿瘤和抗蠕虫特性，以及细胞毒活性和抗菌活性。

(E)-Ferulic acid methyl ester (Methyl (E)-ferulate) 具有较强 DPPH 和 ABTS+自由基清除特性。