noncovalent

TBA-7371 (DprE1-IN-1) 是一种非共价 DprE1有效抑制剂，具有强大的抗结核活性。

GRL0617 是一种选择性和竞争性的 SARS-CoVPLpro 和去泛素酶非共价抑制剂，其 IC50值为 0.6 μM，Ki 值为 0.49 μM.

Salcaprozate sodium (SNAC) 是口服吸收促进剂，有作为口服形式的肝素和胰岛素递送剂的潜力。它可提高非共价大分子络合引起的亲脂性，从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透。

Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂，IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有抗肿瘤作用。

Filibuvir (PF-00868554) 是 HCV NS5B RNA 依赖性 RNA 聚合酶的选择性非共价抑制剂。 Filibuvir 抑制基因型 1a 和 1b 复制子，EC50 为 59 nM。

SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 (SARS-CoV-2 Mpro IN 9) 是一种高效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，IC50 值为 80 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 具有抗病毒活性，抑制3C样半胱氨酸蛋白酶，可用于研究病毒感染。

Vecabrutinib (SNS-062) (SNS-062) 是一种有效的，非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂，Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。

JNJ 10329670 is a highly potent (Ki of approximately 30 nM), nonpeptidic, noncovalent inhibitor of human cathepsin S with immunosuppressive activity.

CCF0058981 (CCF981) 是3-氯苯基类似物，是一种非共价 SARS-CoV-2 3CLpro(SC2)抑制剂，IC50为 68 nM。CCF0058981 抑制 SC1 (SARS-CoV-1 3CLpro)，IC50为 19 nM。CCF0058981 具有抗病毒功效，具有用于 COVID-19 研究的潜力。

GNE-431 is a potent, selective and noncovalent Btk inhibitor with IC50 of 3.2 nM. GNE-431 showed excellent potency against the C481R, T474I, and T474M mutants. GNE-431 may provide a treatment option to patients, especially those who have acquired resistance to ibrutinib by mutation of Cys481 or Thr474.

Praelolide是一种有效的Nrf2激活剂，能够抑制破骨细胞的生成与活性氧(ROS)的产生，并通过与Keap1的非共价结合，破坏Keap1-Nrf2蛋白质-蛋白质相互作用。因此，Praelolide展现出在破骨细胞性骨病研究中的应用潜力。

NRX-0492 是一种口服有效的 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50≤0.2 nM，DC90≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon 是 E3泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。

NC-R17是一种衍生自RSL3的非共价GPX4降解剂，涉及铁死亡(Ferroptosis)过程。该化合物展现出抗肿瘤活性，用于非共价GPX4 PROTAC的设计。

OATD-02是一种口服可逆性的Arginase1和2双重抑制剂，表现出竞争性且非共价的抑制特性。作为缓释型抑制剂，OATD-02能够有效抑制细胞内的精氨酸酶活性，具有以下IC50s值：20 nM (hARG1)、39 nM (hARG2)、39 nM (mARG1)、28 nM (rARG1)。它还能够消除由两种精氨酸酶引起的肿瘤免疫抑制效应，适用于黑色素瘤研究。

SHR5428为口服选择性非共价CDK7抑制剂，显示出高效CDK7酶活性抑制（IC50=2.3 nM）。它还有效抑制MDA-MB-468细胞系中的三阴性乳腺癌细胞活性（IC50=6.6 nM）。

CRM1-IN-1 (Compound KL1) 为非共价CRM1抑制剂，能诱导核CRM1降解（IC50: 0.27 μM），抑制CRM1介导的核输出与细胞增殖，同时触发结直肠癌细胞凋亡 (apoptosis)。

CRM1-IN-2（Compound KL2）为非共价CRM1抑制剂，能够定位CRM1于核外围，耗尽核内CRM1，从而抑制CRM1介导的核输出。该化合物能抑制结直肠癌细胞的生长并诱导细胞凋亡（apoptosis）。

PF-07059013是口服活性的镰状血红蛋白(HbS)非共价调制剂，具有纳摩尔级别的亲和力特异性结合Hb，展现出显著的红细胞(RBCs)分裂作用，适用于镰状细胞病(SCD)的研究。

ML188是一种选择性非共价 SARS-CoV3CLpro 抑制剂，具有抗病毒活性，IC50为 1.5 μM。

CRM1-IN-3 (B28), a noncovalent inhibitor of CRM1, is utilized in the research of protein localization and tumor studies [1].

TDI-8304 是一种大环肽，是有效的物种选择性非共价恶性疟原虫 (Pf20S) 抑制剂，并对 Pf20S 的选择性高于人类蛋白酶体。

Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的、非共价的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，对野生型 Btk，及突变型 C481S，C481R，T474I，T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM，1.6，1.3，12.6 和 3.4 nM。有用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮研究的潜力。