nm 107

NM107 (2'-C-Methylcytidine) 是一种具有广谱抗病毒活性的核糖核苷，是丙型肝炎病毒 NS5B 聚合酶的核苷抑制剂，在野生型复制子细胞中的 EC50 为 1.85 μM。

(Rac)-SAR131675 是一种有效的、选择性的VEGFR3抑制剂，其IC50=23 nM。

HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 具有抑制作用， IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 对 LSD1具有抑制作用， IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 具有抗肿瘤活性，可诱导凋亡 (apoptosis)。

Etamicastat can be used in the research of cardiovascular diseases. Etamicastat (BIA 5-453) is a potent and reversible dopamine-β-hydroxylase (DBH) inhibitor with an IC50 value of 107 nM.

Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) 是一种外周选择性多巴胺β-羟化酶抑制剂，具有降低高血压的作用。

PCSK9 ligand 1 is a small molecule ligand for proprotein convertase substilisin-like kexin type 9 (PCSK9) and shows high affinity to PCSK9(Ki of 107 nM).

AGH-107为一种5-HT7受体激动剂，具有高选择性且能透过血脑屏障，其Ki值达到6 nM，而EC50值为19 nM。在HEK-293及HepG2细胞培养中，AGH-107展现了针对中枢神经系统相关靶标的高选择性、良好的代谢稳定性以及低毒性特点。

(R)-SR-C-107 是一种口服有效的抑制剂，专为ENL（含 YEAST 结构域蛋白）抑制而设计，用于抗急性髓系白血病（AML）。其针对ENL的IC50和KD分别为40 nM和144 nM。在异种移植AML的小鼠模型中表现出体内效能，以每公斤体重200毫克（PO; QD）剂量下，肿瘤消退率达到45%。

SARS-CoV-2-IN-107（Compound A7）为SARS-CoV-2 3CLpro抑制剂，其IC50为261.3 nM。该化合物能够抑制SARS-CoV-2的复制，EC50为11.7 μM。在LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞模型中，SARS-CoV-2-IN-107显示出抗炎活性，NO抑制率达到68.6%。

CDK9 PARP-IN-1 (compound 37) 是一种CDK9 PARP的抑制剂，其抑制CDK9和PARP1的IC50分别为118 nM和107 nM。该化合物在多种癌细胞系中展现了广谱的抗增殖效应。

SM1-71 是一种有效的多靶点丙烯酰胺修饰的 TAK1 抑制剂，抑制 MKNK2、MAP2K1 2 3 4 6 7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A B、MAPK1 3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 可作为激酶探针，具有抗癌活性，抑制多种癌细胞系的增殖。

Potent Smo antagonist (IC50 = 5 nM). Attenuates the leukemia-initiation potential of AML cells in a serial transplantation mouse model. Also eliminates self-propagation capacity of AML cells. Munchhof et al (2011) Discovery of PF-04449913, a potent and orally bioavailable inhibitor of smoothened. ACS Med.Chem.Lett. 3 106 PMID:24900436 |Fukushima et al (2016) Small-molecule Hedgehog inhibitor attenuates the leukemia-initiation potential of acute myeloid leukemia cells. Cancer Sci. 107 1422 PMID:27461445 |Giordani et al (2016) The human Smoothened inhibitor PF-04449913 induces exit from quiescence and loss of multipotent Drosophila hematopoietic progenitor cells. Oncotarget 7 55313 PMID:27486815

SP-96 是一种高效的特异性 Aurora B 抑制剂，IC50 为 0.316 nM。 SP-96 在 NCI60 筛选中显示特异性生长抑制，如 MDA-MD-468 (GI50=107 nM)。 SP-96 可用于三阴性乳腺癌研究。

ZLD2218, a potent inhibitor of BRD4 with an IC50 value of 107 nM, has been demonstrated to mitigate kidney injury and fibrosis through extensive studies.

AMPK-IN-3 是一种新型且选择性和强效性的 AMPK 抑制剂，其对AMPK (α2)、AMPK (α1) 和 KDR 具有抑制作用， IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 在 K562 细胞中显示出抗癌活性。

A2A receptor antagonist 3 (Example 92) 是一种 adenosine A2a receptor 拮抗剂 (Ki: 0.4 nM)。A2A receptor antagonist 3 也可以结合 A2b 受体 (Ki: 37 nM)、A1 受体 (Ki: 107 nM) 和 A3 受体 (Ki: 1467 nM)。

MEK PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK PI3K 抑制剂，其 IC50值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1 2 水平。MEK PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。

YX-2-107 是一种具有选择性和高效性的降解 CDK6 的 PROTAC ，IC50 值为 4.4 nM。YX-2-107 在体外对 RB 磷酸化和 FOXM1 表达有抑制作用，对大鼠体内 Ph+ ALL 的发展有抑制作用。YX-2-107 可用于预防和治疗 Ph 染色体阳性 (Ph+) 急性淋巴细胞白血病 (ALL)。

Porcn-IN-2（Example 107）是Wnt信号通路的一种高效抑制剂，具有0.05 nM的IC50。该化合物适用于癌症、肉瘤、黑色素瘤、皮肤癌、血液肿瘤、淋巴瘤以及白血病等多种恶性肿瘤的研究。

STINGantagonist 1 (Compound 107)，作为STING的拮抗剂，其IC50值为3.8 nM。在人全血中，该化合物显示出显著的抑制活性，IC50达到31 nM。