mutant idh1 in 1

Mutant IDH1-IN-1 是 IDH1突变体的选择性抑制剂，能够作用于突变体 IDH1 R132C R132C (IC50:4 nM) ，IDH1 R132H R132H (IC50:42 nM) ，IDH1 R132H WT (IC50:80 nM) 和野生型 IDH1 (IC50:143 nM)。

Mutant IDH1 inhibitor 是一种突变型IDH1 R132H 的抑制剂，IC50<72 nM。

GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂，对IDH1突变体R132C，R132H和R132G 有抑制作用，可用于研究心血管疾病和肿瘤疾病。

Mutant IDH1-IN-2是突变型异柠檬酸脱氢酶蛋白抑制剂, 在荧光生物化学检测中IC50为16.6 nM，LS-MS 生物化学检测中IC50为＜22 nM,。

Mutant IDH1-IN-4 is an mutant Isocitrate dehydrogenase 1 (IDH 1) inhibitor.

Olutasidenib (FT-2102) 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的、突变型异柠檬酸脱氢酶(IDH)1的选择性有效抑制剂，对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C 的IC50分别为 21.2 nM 和 114 nM，可用于急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征的研究。

Mutant IDH1-IN-3 (Compound 1) 是一种选择性变构抑制剂，专门抑制突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1)，其对 R132HIDH1 的 IC50 为 13 nM。Mutant IDH1-IN-3 能够在细胞中抑制 D-2 羟基戊二酸 (2HG) 的生成，适用于肿瘤研究。

GSK321 是一种具有选择性和高效性的突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂，抑制脂质合成并阻断 OPA1 缺陷 MEF 中的细胞增殖，可预防胞质谷氨酰胺还原羧化。GSK321 可用于研究白血病。

ML-309 is an inhibitor of mutant isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1). It reversibly and selective inhibits IDH1R132H over wild-type IDH1 (IC50s = 96 and 36,500 nM, respectively). ML-309 reduces 2-hydroxyglutarate production in U87 MG glioblastoma cells (EC50 = 55 nM).

Crelosidenib 是一种有效和选择性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM，而对IDH 野生型酶的抑制活性较低，具有口服利用度的优点。

mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效的、选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体) 抑制剂 (IC50: 961.5 nM)。mIDH1-IN-1 可以有效抑制 HT1080 细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生 (EC50: 208.6±8.0 nM)。mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞表现出明显的抗增殖效果(IC50: 41.8 nM)。mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂，能够用于研究 IDH1 突变实体瘤。

IHMT-IDH1-053（compound 16）为高选择性不可逆IDH1R132H突变抑制剂，IC50值仅为4.7 nM。对IDH1wt和IDH2wt 突变体活性低。该化合物在IDH1R132H突变293T细胞中显著抑制2-羟基戊二酸（2-HG）生成，IC50为28 nM。IHMT-IDH1-053通过与IDH1R132H蛋白的Cys269残基形成共价键，结合至NADPH结合袋附近的变构袋。此外，它能够抑制携带IDH1R132突变的HT1080细胞系及原代AML细胞增殖。