ms98

MS98 is a highly effective and specific PROTAC AKT degrader compound that effectively targets and depletes total AKT (T-AKT) within cells, exhibiting a DC 50 value of 78 nM. This compound readily binds to AKT1, AKT2, and AKT3 with respective dissociation constants (Kd s) of 4 nM, 140 nM, and 8.1 nM.

BMS-986122 is a IRAK4 Inhibitor. BMS-986126 attenuates Disease in Murine Lupus Models and Demonstrates Steroid Sparing Activity. BMS-986126 inhibited TLR7- and TLR9-dependent responses using cells derived from lupus patients, suggesting that inhibition of IRAK4 has the potential for therapeutic benefit in treating lupus.

BMS986260是一种口服有活力的选择性TGFβR1抑制剂，是免疫肿瘤学药物。它能够抑制 MINK 和 NHLF 细胞系中 TGFβ 介导的 pSMAD2 3 核转位，IC50值分别为 350 nM 和 190 nM。它对 TGFβR1 的选择比 TGFβR2 同功酶高。

BMS986187 是一种有效的δ-阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM)，其 EC50= 0.03 μM，pKB= 6.02 (~1 μM)。BMS986187 对 μ 受体无明显 PAM 活性 (EC50=3 μM)。

BMS986188 是一种新型的强效选择性正向变构调节剂，用于 δ-阿片受体。

BMS986299 是 NLRP3 的调节剂，EC50 为 1.28 μM，可用于 NLRP3 信号转导研究和相关疾病的治疗。

Afimetoran (BMS-986256) 是一种有效的toll 样受体拮抗剂，在炎症和自身免疫性疾病中有研究的价值。

Linrodostat (BMS-986205) 是选择性的、不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1(IDO1) 抑制剂，能够有效抑制 IDO1-HEK293 细胞，其IC50=1.1 nM。它在晚期癌症中具有良好的药理特性。

BMS-986141(UDM-003183) 是一种具有口服活性的选择性和高效性的凝血酶受体蛋白酶激活受体-4 (protease-activated receptor-4 (PAR-4)) 拮抗剂，其 IC50 值为 0.4 nM。BMS-98614 表现出显著的抗血栓作用。

BMS-986365 (CC-94676) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 AR 降解剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长，可用于研究前列腺癌。

BMS-986169是一种高亲和力和选择性的NMDA受体GluN2B亚基负变构调节剂，在oocytes中IC50=24 nM，在小鼠中表现出抗抑郁样活性，可用于耐药性抑郁症。

BMS-986224 是一种具有口服活性、有效性和选择性的 APJ 受体激动剂。BMS-986224 具有研究心力衰竭的潜力。

BMS-986449是一种CELMoD类型的分子胶，通过引导 E3 泛素连接酶 Cereblon，靶向降解 IKZF2（Helios）和 IKZF4（Eos），从而重塑调节性 T 细胞（Treg）的功能，增强其抗肿瘤免疫反应。BMS-986449在晚期实体瘤的研究中具有潜在应用前景。

BMS-986242 是具有口服具有活力、强效的、选择性的 indoleamine-2,3-dioxygenase 1 抑制剂，可用于研究癌症。

BMS-983970 is an oral inhibitor of pan-Notch, and for the treatment of multiplecancers.

BMS-986120 is a first-in-class oral and reversible protease-activated receptor 4 (PAR4) antagonist. With IC50s of 9.5 nM and 2.1 nM in human and monkey blood, respectively. BMS-986120 has potent and selective antiplatelet effects[1][2].

BMS-986158 是一种BET 抑制剂，在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中，对 BET 的IC50分别为 5 和 6.6 nM。

BMS-986163 is a negative allosteric modulator of GluN2B and the prodrug BMS-986163 rapidly converts to its active parent molecule BMS-986169 (Ki=4 nM, IC50=24 nM).

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12 23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，IC50为1.0 nM。

BMS-986458 是一种具有口服活性且选择性极高的BCL6 PROTAC降解剂。它通过同时作用于cereblon (CRBN) 和BCL6 N端BTB结构域，催化邻近诱导的BCL6降解。BMS-986458 可用于B细胞非霍奇金淋巴瘤的研究。

BMS-986238 是第二代大环肽，作为一种有效的PD-L1抑制剂，具有研究实体瘤和淋巴瘤（淋巴系统癌症）的潜力。

(R,R)-BMS-986397 是 CK1α 的降解剂，DC50 范围为 0.1-0.5 pM。此化合物适用于抗白血病的研究。

BMS-986497 (ORM-6151) 是一种定位于CD33的抗体偶联GSPT1降解剂。它能将GSPT1降解剂SMol006传递至CD33表达的细胞中，从而诱导GSPT1蛋白的降解。BMS-986497 在急性髓系白血病（AML）研究中展示了潜力。

BMS-986104 is a potent and selective S1P1 receptor modulator.