mnk 1

MNK1 2-IN-7（compound 20j）是一种口服有效的 MNK1 2 抑制剂，具有抗癌活性和 hERG 安全性。它还能抑制 eIF4E 的磷酸化，并阻断 MNK eIF4E 信号通路以及癌细胞增殖。MNK1 2-IN-7 与 Ibrutinib 显示出协同作用。

MNK1 2-IN-8 (compound 15b) 作为MNK1 2抑制剂，其对Mnk1和Mnk2的IC50分别为0.8和1.5 nM。此化合物具有抗增殖特性，并能诱导细胞周期阻滞。

MNK1 2-IN-5 是一种有效且选择性的 MNK1 2 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究实体瘤和血液系统恶性肿瘤。

MNK1 2-IN-6 是一种有效的、选择性的 MNK1 (IC50: 2.3 nM)、MNK2 (IC50: 3.4 nM) 抑制剂。MNK1 2-IN-6 能够以浓度依赖性方式诱导细胞凋亡。

Tomivosertib (eFT508) 是一种具有口服活性的MNK1和MNK2高选择性抑制剂，IC50值均为 1-2 nM。它可降低肿瘤细胞中eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)，下调PD-L1蛋白的平均含量。

DS12881479 可用于研究癌症，是Mnk1的有效的、选择性抑制剂(IC 50 =21 nM) 。

EB1 是一种具有有效性和选择性的 MNK 激酶抑制剂，对 MNK1和 MNK2 具有抑制作用 IC50 分别为 0.69 μM 和 9.4 μM。EB1 抑制癌细胞的生长，促进细胞凋亡，抑制 eIF4E 磷酸化。

MK2-IN-3 (MK2 Inhibitor III) 是选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2)抑制剂(IC50:8.5 nM)，能够抑制 U937 细胞及体内 TNFα 的生成。

MK2-IN-3 hydrate (MK-2 Inhibitor III) 是一种口服有活性的、ATP 竞争性的MAPKAP-K2 (MK-2)选择性抑制剂(IC50:0.85 nM)。

MNK/PIM-IN-1 is a novel dual inhibitor targeting both MNK and PIM pathways, characterized by its favorable pharmacokinetic profile.

CGP 57380 (MNK1 Inhibitor) 是细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物，是一种具有选择性的Mnk1抑制剂，IC50值为 2.2 μM。

SLV-2436 (SEL201-88) 是一种高效且 ATP 竞争性的MNK1和MNK2抑制剂，IC50分别为 10.8 和 5.4 nM。

ETC-206 是选择性 MNK1和 MNK2抑制剂，IC50分别为 64 和 86 nM。

Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

MNK inhibitor9 是一种有效的选择性的 MNK1 2抑制剂，IC50值分别为 0.003 µM 和 0.003 µM。MNK inhibitor9 具有良好的细胞渗透性。MNK inhibitor9 可用于肿瘤相关研究。

MNK8 (3-methyl-6-(naphthalen-1-yl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione) 是一种有效的STAT3抑制剂，降低STAT3与DNA 结合的能力，对肝癌细胞也有良好的生长抑制作用。

ETC-168是一种选择性的口服有效MNK抑制剂，对MNK1和MNK2的IC50值分别为23 nM和43 nM，在体内和体外均有抗增殖作用。