lim kinase

LX7101是 LIMK 和ROCK2高效抑制剂，对LIMK1/2、ROCK、PKA 的IC50分别为24、1.6、10 和小于1 nM。

LX-7101 hydrochloride是高效的 LIMK 和 ROCK2 抑制剂，具有降压活性，抑制 LIMK1/2, ROCK, PKA，可用于研究青光眼。

R-10015 是一种高效选择性 LIMK 抑制剂，通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK，抑制人 LIMK1 的 IC50值为 38 nM。它还发挥广谱抗病毒作用，可用于 HIV 感染研究。

LY2812223 is a highly effective and functionally selective mGlu2 receptor agonist. It has a mGlu2 binding affinity for mGlu2 and mGlu3 (Ki=144 nM and 156 nM, respectively).

CRT-0105950 是一种高效的 LIMK 抑制剂，对 LIMK1 和 LIMK2 均具有较高的亲和力，可抑制细胞中的丝切蛋白磷酸化，促进α微管蛋白乙酰化。CRT-0105950 可用于研究肾癌。

LIMK-IN-22j (LIMK inhibitor 22j) 是一种有效的选择性 LIMK 抑制剂。

SM1-71 是一种有效的多靶点丙烯酰胺修饰的 TAK1 抑制剂，抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 可作为激酶探针，具有抗癌活性，抑制多种癌细胞系的增殖。

T56-LIMKi (T5601640) 是一种选择性LIMK2抑制剂，抑制Panc-1细胞生长的IC50值为35.2 μM。

BMS-5 (LIMKi 3) 是一种有效的 LIMK 抑制剂，抑制LIMK1和LIMK2的IC50分别为 7 nM 和 8 nM。

BMS3 是一种有效的 LIMK 抑制剂，抑制 LIMK1和 LIMK2的 IC50分别为 5 nM 和 6 nM。

TH-257 是一种有效的选择性变构 LIMK 1/2 抑制剂，对LIMK1和LIMK2的IC50值分别为 84 nM 和 39 nM，是LIMK1和LIMK2的化学探针。它是变构抑制剂，靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。

Aurora/LIM kinase-IN-1 (Compound F114) 是aurora 和lim 激酶的有效双重抑制剂。Aurora/LIM kinase-IN-1 可抑制胶质母细胞瘤的增殖和侵袭，可能用于胶质母细胞瘤和其他癌症相关的药物研发。Aurora 和 LIM 激酶是分别参与肿瘤细胞分裂和细胞运动的激酶。

TH-263 是二芳基磺酰胺衍生物，可用作 TH-257 的阴性对照，对 LIMK1 和 LIMK2 均无抑制活性。

LIMK1 inhibitorBMS-4为针对LIMK1/2的LIM Kinase (LIMK)抑制剂，能够抑制LIMK底物cofilin的磷酸化，但不具细胞毒性。

TH470 是一种高选择性的LIMK1/2(LIM 激酶 1/2) 抑制剂 (LIMK1IC50=9.8 nM ; LIMK2IC50=13 nM)，可用于孤儿病的研究。

S3 Fragment 是具有生物活性的肽，含有 ADF/cofilin 的特异性 N-端磷酸化位点，即 LIM 激酶（LIMK）的靶点。LIMK1 通过在 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 位磷酸化来失活该蛋白，是肌动蛋白细胞骨架重要调控因子。该肽段包含 ADF/cofilin 丝氨酸 3 位点，作为 LIMK1 的有效竞争性抑制剂而被广泛研究。

LX7101 is a potent inhibitor of both LIM kinase (LIMK) 1 and 2, and Rho-associated kinase 1 (ROCK1) and ROCK2, with IC50 values of 32, 4.3, 69, and 32 nM, respectively. It is selective, demonstrated by its lack of cross-reactivity in a panel of binding assays involving 78 receptors, transporters, and an additional 430 kinases, at a concentration of 10 μM. The topical administration of LX7101 (3 μl of a 1 mg/ml solution) to the eye has been shown to reduce intraocular pressure in a dexamethasone-induced mouse model of glaucoma.

LIMK1 inhibitor 2是⼀种 LIMK1 抑制剂( IC50 值为 9 μM)。

SM311 (Compound 10) 是一种强效且选择性不可逆的LIMK1抑制剂 (EC50=0.045 μM)，对LIMK2的选择性超过30倍。SM311 能阻止丝切蛋白的磷酸化以及肌动蛋白细胞骨架的调节。有潜力用于研究神经退行性疾病，如脆性 X 综合征 (FXS) 和阿尔茨海默病，还可以应用于肿瘤侵袭研究。

CRT-0105446 is an effective LIMK inhibitor that acts by suppressing cofilin phosphorylation and increasing αTubulin acetylation in cells.

LIMK-IN-14 is an effective and selective inhibitor of LIMK.

SR7826 is a selective LIMK inhibitor.

DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。

RSS0680 是一种蛋白激酶降解剂，可降解多种激酶，可用于研究激酶异常引起的疾病。