lck inhibitor 2

Lck inhibitor 2 is a bis-anilinopyrimidine inhibitor of tyrosine kinases including LCK, BTK, LYN, SYK, and TXK (IC50s: 13nM, 9nM, 3nM, 26nM, and 2nM for Lck, Btk, Lyn, Btk, and Txk respectively).

Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。

TG 100572 Hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制受体酪氨酸激酶和Src 激酶。

OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂，IC50分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性，靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα β，Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。

HPK1-IN-2 (Thieno[2,3-b]pyridin-6(7H)-one, 4-amino-5-[6-(4-methyl-1-piperazinyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-HPK1-IN-2) 是一种有效且具有口服活性的造血祖细胞激酶-1 抑制剂(HPK1；IC50<0.05 µM)。它还抑制 Lck (0.05 µM

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TG 100572 is a inhibitor of multi-targeted kinase which inhibits receptor tyrosine kinases and Src kinases(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 nM for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Yes, respectively).

TG 100801 Hydrochloride is a prodrug to treat age-related macular degeneration. TG 100572 is a inhibitor of multi-targeted kinase(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src,

A-770041 是具有口服活性和选择性的 Lck 抑制剂，抑制伴刀豆球蛋白 A 刺激的 IL-2 在全血中的产生，可防止心脏同种异体移植物排斥反应。A-770041 通过抑制调节性 T 细胞中 TGF-β 的产生来减轻肺纤维化。

AZ-23是一种 ATP-竞争性的，口服具有活性的 Trk 激酶 A B C 抑制剂，IC50值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。

RK-24466 (KIN 001-51) 是高效的、选择性的 Lck 抑制剂，对 Lck (64-509) 和 LckCD 亚型的 IC50 值分别为小于 1 和2 nM。

WH-4-023 (Dual LCK SRC inhibitor) 是选择性Lck 和Src 抑制剂，它们的 IC50 分别为 2 nM、6 nM，对p38α 和 KDR 作用效果稍弱。

TAK-285 是一种新型 HER2 和 EGFR(HER1) 双重抑制剂，IC50 分别为 17 和 23 nM。它可穿过血脑屏障，有抗肿瘤活性，对 HER1 2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上。

ZM 447439是一种极光激酶 (aurora) 抑制剂，对aurora A 和B 的IC50值分别为110和130 nM。

ITK inhibitor 6 是选择性的、有效的 ITK 抑制剂，能够作用于 ITK (IC50: 4 nM)、BTK (IC50: 133 nM)、JAK3 (IC50: 320 nM)、EGFR (IC50: 2360 nM)、LCK (IC50: 155 nM)。ITK inhibitor 6 对 PLCγ1 和 ERK1 2 的磷酸化具有抑制作用，表现出抗增殖效果。

BMS-536924 (BMS 536924) 是一种具有口服活性，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体激酶和胰岛素受体抑制剂，IC50分别为 100 nM 和 73 nM。它具有抗癌活性。

Lck inhibitor II is a cell-permeable, ATP binding site-targeting, tri-substituted pyrimidine that acts as a highly potent Lck (lymphocyte specific kinase) inhibitor

AMG-47a 是具有口服活性的 Lck 抑制剂，IC50值为 0.2 nM。它具有抗炎作用，对 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2的 IC50值分别为 1、3、72、30 和 21 nM。

RK-20448 is an ATP-competitive inhibitor of Lck, Src, KDR VEGF2R, and Tie-2. It also inhibits BLK, Csk, Fyn, and Lyn. RK-20448 is the cis isomer of A-419259

Lck Inhibitor III 是一种有效的 Lck 抑制剂，IC50为 867 nM。 Lck Inhibitor III 抑制 Jurkat 细胞中的 IL-2合成，IC50为 1.270 μM。

HPK1-IN-2 dihydrochloride 是一种高效的口服活性HPK1抑制剂，IC50小于0.05 µΜ，显示出抗肿瘤活性。此化合物还能够抑制Lck和Flt3激酶的活性，其IC50亦小于0.05 µΜ。

Lck-IN-2（compound 12a）是一种针对淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶（Lck）的抑制剂，其IC50值为10.6 nM。该化合物在结肠癌细胞中表现出显著活性，GI50范围为0.24-1.26 μM，并在Colo201细胞中诱导凋亡（apoptosis）。