large b cell lymphoma

IRAK4-IN-7 (CA-4948) 是白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的选择性抑制剂，口服有活性。它可用于研究癌症以及炎症疾病。

AZ1495 是一种口服有活性的白介素-1受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂，能够作用于 IRAK4 (IC50:5 nM)和 IRAK1 (IC50:23 nM)。可用于研究突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 。

JH-X-119-01 是白介素 1 受体相关激酶 1 的选择性抑制剂。它能够改善 LPS 诱导的小鼠败血症。它可以抑制 IRAK1(IC50:9 nM)，在浓度达到 10 μM 时，也不会对 IRAK4 产生抑制作用。

Mepazine (Pecazine) 是一种有效的特异性 MALT1 抑制剂。 Mepazine 抑制 GSTMALT1 全长和 GSTMALT1 325-760，IC50 为 0.83 μM 和 0.42 μM。 Mepazine 增强细胞凋亡并影响细胞活力。

TCIP 1是一款转录/表观遗传CIPs（TCIP）小分子，结构上为能够分别与BCL6和BRD4结合的小分子共价连接而成。该分子通过募集内源性癌症驱动因子或下游转录因子至细胞死亡基因的启动子，促进胞死亡基因的表达。TCIP 1能形成功能性三元复合物，特异性地与BCL6和BRD4作用，从而取消BCL6对凋亡基因的抑制，增强促凋亡基因的转录活性，并触发细胞凋亡。此外，TCIP 1有效降低致癌基因MYC的表达，并抑制弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）的增长。

Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。

ARV-393是一种靶向BCL6的PROTAC降解剂，具有高效和可口服的优点。ARV-393招募BCL6和E3连接酶小脑，通过细胞的天然泛素蛋白酶体系统快速降解BCL6，用于治疗弥漫性大b细胞淋巴瘤（DLBCL）和非霍奇金淋巴瘤（NHL）。

Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。

IRAK4-IN-6 是一种选择性的、口服有效的IRAK 抑制剂，IC50为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

DT2216 抑制各种 Bcl-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性显着降低。DT2216 是一种选择性 B 细胞淋巴瘤，极大 (BCL-XL)，蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 靶向 bcl-XL 到 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。

Compound WK692（WK692）作为一种BCL6抑制剂，能有效地抑制弥漫大B细胞淋巴瘤细胞的生长，且未观察到毒副作用，它与EZH2和PRMT5抑制剂具有协同作用。

HDACs/EZH2-IN-1（Compound 22a）作为一种高效的HDACs和EZH2抑制剂，尤其在EZH2 Y641N存在时的抑制率高达98%（浓度为50 nM）。该化合物对HDAC1和HDAC6表现出明显的选择性抑制作用，其IC50值分别为0.23 μM 和 0.07 μM。此外，HDACs/EZH2-IN-1有效抑制了携带EZH2突变的弥漫性大B细胞淋巴瘤细胞以及多种急性髓性白血病细胞的增殖，并能诱导细胞分化和凋亡（Apoptosis）。

BTK-IN-41 (Compound 47) 是一种BTK抑制剂，IC50为5.4 nM。它对弥漫性大B细胞淋巴瘤细胞TDM-8的抑制作用，IC50为13.8 nM。

ASTX295 是一种选择性的小鼠双微体 2 (MDM2) 拮抗剂，其 IC50 值小于 1 nM。该化合物能阻断 MDM2 和 p53 的相互作用，重新激活野生型 (WT) TP53，从而诱导相关转录靶点的表达，引起细胞死亡和细胞周期阻滞。ASTX295 被认为在研究淋巴细胞恶性肿瘤方面具有潜力，例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、套细胞淋巴瘤 (MCL) 和 T 细胞淋巴瘤。

(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 (Compound 80-9; VH032-Boc derivative 1) 是一种选择性地靶向MALT1的蛋白酶体降解物。它通过招募 E3 泛素连接酶 CRBN，与MALT1形成三元复合物，从而引导MALT1的泛素化和蛋白酶体降解。此化合物通过干扰CBM复合体抑制NF-κB信号通路，并在ABC-DLBCL细胞中展现出诱导凋亡的潜力，适合作为MALT1依赖性癌症研究的潜在工具，包括弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL)。

MNN-02-155 是一种二价分子胶 (molecular glue)，能够同时结合p300/CBP和BCL6。MNN-02-155 还能诱导BCL6靶向报告基因的强效活化，并触发细胞死亡。该化合物适用于弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。

TCIP3 是一种二价分子胶 (molecular glue)，能双重结合p300/CBP和BCL6。通过重定向p300和CBP，TCIP3 激活通常被致癌驱动基因BCL6抑制的程序性细胞死亡基因。TCIP3可用于研究弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL)，且对未转化的扁桃体淋巴细胞或成纤维细胞无毒性。

LD2是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶9 (PRMT9; IC50 = 0.9 µM) 抑制剂。它可降低Rec-1和Raji淋巴母细胞、UPN1套细胞淋巴瘤、BL-41 Burkitt淋巴瘤以及OCI-Ly3弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞的增殖能力 (IC50s = 2.5-5 µM)。LD2 (2.5 µM) 可在THP-1急性髓性白血病 (AML) 细胞中诱导G2/M期细胞周期停滞，并降低其细胞中的检查点激酶1 (Chk1) 和Chk2的磷酸化水平。

4'-Ethynyl-2'-deoxycytidine 是一种抗癌核苷，用于急性淋巴细胞白血病和弥漫性大B细胞淋巴瘤的研究。

iHSP110-33 是热休克蛋白110 (HSP110) 的抑制剂，具有对大B细胞淋巴瘤和经典霍奇金淋巴瘤的抗肿瘤活性。iHSP110-33 与 Selinexor 协同作用，能更有效地抑制STAT6的磷酸化，增强其抗癌效果。

PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种有效且不可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。该化合物可以阻止精氨酸甲基化，抑制核糖体 RNA 加工及与细胞周期有关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中展现出抗增殖活性，例如在 DLD-1 细胞中，其 IC50 为 0.3 μM。此化合物有望用于研究血液系统恶性肿瘤，如急性髓系白血病和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

PI3Kδ-IN-24 是一种高选择性的 PI3Kδ 抑制剂，其 IC50 为 0.1 nM。它在对 PI3Kδ 过表达的癌细胞系中显示出显著的抗增殖活性，并降低 p-AKT 水平。PI3Kδ-IN-24 能诱导肿瘤细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)，适用于研究包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 在内的癌症。

MGD-22 是一种分子胶，作为口服活性IKZF1/2/3降解剂，其DC50值分别为8.33 nM、9.91 nM和5.74 nM。它在多种血液癌症细胞中表现出极强的抗增殖活性，并能诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis)。在NCI-H929异种移植瘤和WSU-DLCL-2异种移植瘤的小鼠模型中，MGD-22 展示出显著的抗肿瘤效能。此化合物可用于研究多种血液癌症，包括多发性骨髓瘤 (MM)、急性髓系白血病 (AML) 和弥漫大B细胞淋巴瘤 (DLBCL)。

EZH2-IN-3 is an inhibitor of EZH2 and EZH1 with selective impact on diffuse large B cell lymphoma cell growth.