lag 1

LAG-3biner 1（compound 3）作为一种针对免疫检查点淋巴细胞激活基因3（LAG-3）的小分子配体（Kd=1.23 μM），主要用于研究癌症诊断中针对LAG-3的靶向应用。

Bavunalimab（Anti-Human CTLA4xLAG3）为一种针对CTLA-4 LAG-3的双特异性人源化单克隆抗体。该化合物通过激活NSG小鼠中的T细胞，可用于癌症研究。

Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源的 IgG4κ 双特异性 PD-1 LAG-3双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1和 LAG-3，EC50分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1 PD-L1、PD-1 PD-L2 和 LAG-3 HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。

Favezelimab（MK-4280）为人源化抗LAG-3单克隆抗体，能够抑制LAG-3与其配体MHC II类结合。该抗体联合PD-L1抑制剂Pembrolizumab在结直肠癌（CRC）治疗研究中展现出应用前景。

Encelimab是一种抗LAG3抗体，能够阻断 LAG-3 与 MHC II 的交互作用并增强T细胞活性。在单独应用或与抗PD-1抗体结合时，Encelimab能有效减小A20细胞异种移植瘤小鼠模型中的淋巴瘤肿瘤体积。

Miptenalimab (BI-754111)为一种高亲和力抗人LAG-3抗体，其对hLAG-3的结合常数(KD)为88.6 nM。该抗体能有效阻断LAG-3与其主要配体MHC-II之间的相互作用。

Tobemstomig 是一种 PD-1 和 LAG-3 的双特异性抗体，旨在增强 T 细胞活化。通过阻断这些免疫检查点，该抗体能够促进细胞毒性 T 细胞反应，并显示可能的抗肿瘤作用。分子量为 145.24 kDa。

Tuparstobart (Incagn-02385)为针对LAG-3的IgG1κ抗体。LAG-3，作为一种免疫检查点受体蛋白，其主要存在于活化T细胞、NK细胞、B细胞及浆细胞树突细胞上。

A2AR-antagonist-1 (compound 38) 为一种口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，IC50 值为 29 nM。此化合物展示出抗肿瘤作用，并在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，半衰期为 86.1 分钟。同时，A2AR-antagonist-1 能够作为 T 细胞激活剂，通过抑制免疫抑制分子 LAG-3 和 TIM-3，以及增强 GZMB、IFNG 和 IL-2 等效应分子的表达。

TSR-033为针对LAG-3（淋巴细胞活化基因-3）的人源化IgG4高亲和力抗体，能增强T细胞功能及PD-1阻断效果，适用于体外及体内。作为与T细胞功能障碍相关的共抑制受体，LAG-3常与PD-1共同表达，TSR-033因此表现出抗肿瘤活性。

EMB-02 是一种双特异性抗体，作用于PD-1和LAG-3。EMB-02 能够抑制由PD-1和LAG-3引起的T细胞活化和增殖的下调，展现出显著的抗癌活性。

Eftilagimod alfa为重组LAG-3Ig融合蛋白，具有MHC II 类分子结合能力。该药物通过介导抗原提呈细胞(APC)的激活进而激活CD8 T细胞，可用于研究转移性黑色素瘤及转移性乳腺癌。