kcnq2

ICA-27243 是选择性的，口服有效的 KCNQ2 Q3钾通道开放剂，EC50为 0.38 μM。对 KCNQ4 和 KCNQ3 Q5 的激活效果较差。它具有抗惊厥和抗癫痫作用。

KCNQ2 3 activator-1 是Kv7.2 Kv7.3(KCNQ2 3) 钾通道激活剂，详细信息来自专利 WO2021113757A1的化合物 A。

ZTZ240 是一种 KCNQ2 通道激活剂，可用于研究癫痫。

ICA 110381 是一种KCNQ2 Q3钾通道开放剂，有潜力用于癫痫的研究。ICA 110381 是KCNQ2 Q3激动剂 (EC50=0.38 μM) 以及KCNQ1拮抗剂 (IC50=15 μM)。

QO-40 是一种 KCNQ2 3 钾通道激活剂。

RL648_81 是 KCNQ2 3 通道的选择性激活剂 (EC50 = 190 nM)。 RL648_81 可用于神经元过度兴奋性神经系统疾病的研究。

XE 991 dihydrochloride 是有效的 Kv7 (KCNQ)通道阻滞剂，抑制 Kv7.1 (KCNQ1)，Kv7.2 (KCNQ2)，Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3)通道以及 M-current，IC50分别为 0.75 µM、0.71 µM、0.6 μM、0.98 µM。

ML213 (CID-3111211) 是有效的、选择性的Kv7.2和Kv7.4通道增强剂，EC50值分别为 230 nM 和 510 nM。

ICA-069673是一种KCNQ2 Q3钾通道激活剂，IC50值为0.69 μM。

Kv7.2 Kv7.3 agonist 1 (Compound 16) 作为一种口服激动剂，针对KV7.2 7.3通道（KV7.2 7.3 channel KCNQ2 3），其EC50值为1.03 μM。在实验动物模型中，该化合物在小鼠的慢性压迫性损伤（CCI）和Streptozotocin诱导的糖尿病周围神经性疼痛（DPNP）模型中具有显著的镇痛效果，ED50值分别达到12.02和9.63 mg kg。

ML252是一种钾离子通道(potassium channel)的选择性抑制剂，主要针对KCNQ2 (Kv7.2，IC50=69 nM)。同时，ML252对细胞色素Cytochrome P450也有抑制作用，其IC50值分别为CYP1A2为6.1 nM、CYP2C9为18.9 nM、CYP3A4为3.9 nM、CYP2D6为19.9 nM。

ML-252 is a potent, selective inhibitor of the Kv7.2 voltage-gated potassium channel, demonstrating an IC50 value of 69 nM in patch clamp assays. It exists as the (S)-enantiomer, which is significantly more effective than both its (R)-enantiomer counterpart and the racemic mixture, with respective IC50 values of 944 nM and 160 nM. ML-252 exhibits high selectivity for Kv7.2 over other potassium channel subtypes and shows minimal activity against more than 68 G protein-coupled receptors, various transporters, L- and N-type calcium channels, K_ATP, and hERG potassium channels. However, it does inhibit the melatonin MT1 receptor by 61% at a 10 µM concentration.

XE991 是一种新型具有选择性的 Kv7 (KCNQ)通道阻滞剂。XE 991 抑制 Kv7.1 (KCNQ1)、Kv7.2 (KCNQ2)、Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3)通道及M-current，可用于研究神经系统疾病。

Ebio2 是一种高效的KCNQ2激活剂。

Ebio3 是一种具有选择性的钾离子通道抑制剂 (KCNQ2)，其 IC50 为 1.2 nM。Ebio3 通过其疏水性尾部结合至 KCNQ2 通道，诱导 S6 螺旋向内移动，从而关闭内门。对于 KCNQ2 的致病突变体（如 R75C 和 I238L），Ebio3 的抑制作用同样显著，能抑制这些突变体的外向电流超过 80%。Ebio3 有潜力应用于研究如癫痫等神经系统疾病。

HN37 是有效且稳定的抗癫痫活性的化合物，其对KCNQ2的EC50值为 37 nM。

CLE-030 is a KCNQ2 agonist. CLE030 stably binds to the central cavity. Functional analysis, molecular dynamics simulations, and calculations of the potential of mean force revealed that the carbonyl oxygen of CLE030 influences permeant ions in the central cavity to contribute to its activation effects.

Ebio1, 选择性电压门控钾通道KCNQ2激活剂, 于饱和电压(+50 mV)下通过产生具有更大电导率的扩展通道门，激活KCNQ2。

Retigabine-d4 是 Retigabine 的氘代化合物。Retigabine 的 CAS 号为 150812-12-7。Retigabine dihydrochloride 是一种抗惊厥药，用作有治疗经验的成年患者部分性癫痫的辅助治疗。作用机制涉及神经元 K(V)7.2-7.5（以前的 KCNQ2-5）电压激活 K(+) 通道的开放。