inhibitor of mcl 1

MIM1 (Inhibitor of Mcl-1) 是一种骨髓细胞因子 1 抑制剂。

(+)-Mcl-1 inhibitor 22 (Example 37) 是一种MCL-1抑制剂，通过阻止MCL-1与促凋亡蛋白结合以减少其抗凋亡功能。该化合物对多种癌症细胞系具有抑制增殖的活性，适用于癌症研究。

(-)-Mcl-1 inhibitor 21 (Example 1-38) 是一种Mcl-1抑制剂，IC50为7.51 μM。在SUDHL5和SUDHL10细胞系中，该化合物表现出促凋亡和抗增殖活性，非常适合用于癌症研究。

Mcl-1 inhibitor21 (Example 1-36) 是一种抑制Mcl-1的药物，其IC50为328 nM。此化合物对SUDHL5和SUDHL10细胞系展现了促凋亡及抑制细胞增殖的活性，适用于癌症相关研究。

(+)-Mcl-1 inhibitor 21 (Example 1-37) 是一种Mcl-1抑制剂，IC50值为172 nM。它对SUDHL5和SUDHL10细胞系展现出促凋亡及抗增殖的活性，对于癌症研究具有应用潜力。

Mcl-1 inhibitor18 (compound 57) 是一种用于癌症研究的髓细胞白血病 1 (Mcl-1) 抑制剂。

Mcl-1 inhibitor 6 是一种强效、口服活性的 小分子抑制剂，选择性靶向抗凋亡蛋白 Mcl-1。Mcl-1 inhibitor 6 具有高亲和力，其解离常数 K d = 0.23 nM，结合活性 K i = 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6对其他抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白（包括 Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w）也表现出极高的选择性，这些蛋白的结合常数均大于 10 μM。Mcl-1 inhibitor 6 在实验模型中展现出强大的抗肿瘤活性，显示其在肿瘤学治疗中的潜在应用价值。

Mcl-1 inhibitor9 (example 2) 是一种 myeloid cell leukemia 1(Mcl-1) 抑制剂，IC50值为 0.21889 nM，其具有抗肿瘤活性。

Mcl-1 inhibitor12 (Example 10) 作为一种高效的MCL-1抑制剂 (Ki: 0.22 nM)，主要应用于癌症研究领域。

Mcl-1 inhibitor13 (Example 9)，一种MCL-1抑制剂（Ki: 8.2 nM），主要用于癌症相关研究。

Mcl-1 inhibitor14 (Compound (Ra)-10)作为一种优异的髓系细胞白血病-1 (MCL-1) 抑制剂，其Ki值为0.018 nM，主要应用于抗癌研究领域。

Mcl-1 inhibitor15 (Compound (Ra)-15)，作为一种高效的Mcl-1抑制剂（Ki: 0.02 nM），主要应用于癌症的研究领域。

Mcl-1 inhibitor10 (compound 43)作为一种效力显著的MCL-1抑制剂，其IC50值为0.67 μM。该化合物通过与MCL-1蛋白的特定结合位点相互作用，有效阻断其促存活信号，促使依赖MCL-1的癌细胞走向凋亡(apoptosis)。因此，Mcl-1 inhibitor10是研究MCL-1依赖型癌症的重要工具。

Mcl-1 inhibitor 3 shows good pharmacokinetic properties and excellent in vivo efficacy without toxicity.Mcl-1 inhibitor 3 is a highly potent and orally activate macrocyclic Mcl-1 inhibitor (Ki= 0.061 nM; IC50=19 nM in an OPM-2 cell viability assay).

Mcl-1 inhibitor20（compound 47）是一种针对Mcl-1的强效抑制剂，显示出对白血病的抗生物活性。它与Mcl-1的BH3结合槽发生作用（Ki=24 nM），有效占据其P1口袋，并与Lys234及Val249残基产生相互作用。此外，Mcl-1 inhibitor20展现出优异的微粒体稳定性、药物代谢动力学属性以及较低的心脏毒性。

Mcl-1 inhibitor19（化合物26）的Ki值为86 pM，表明其与Mcl-1的高亲和力。此外，该抑制剂在H929细胞中表现出强效的生长抑制作用，GI值仅为43 nM。

Mcl-1 inhibitor22 (Example 36) 是一种MCL-1抑制剂，通过阻止MCL-1与促凋亡蛋白之间的相互作用来抑制其抗凋亡功能。Mcl-1 inhibitor22 对多种癌细胞系展现出抗增殖效应，可以应用于癌症研究。

(-)-Mcl-1 inhibitor 22 (compound 38) 是一种通过抑制Mcl-1与促凋亡蛋白相互作用来降低其抗凋亡活性的Mcl-1抑制剂，可用于癌症研究。

Mcl-1 inhibitor16 (Compound 9)为基于铂的线粒体靶向性Mcl-1抑制剂。该化合物通过诱导Bax/Bak依赖的细胞凋亡(apoptosis)，展现出对癌细胞的作用，可以单独使用或与ABT-199联合应用，表现出抗肿瘤活性。

BT2 是 BCKDC 激酶(BDK)抑制剂，IC50值为 3.19 μM。它也是一种选择性的Mcl-1抑制剂，Ki 值为 59 μM。BT2 与 BDK 结合触发 N 端结构域的螺旋运动，导致 BDK 从支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 中解离。

NH2-C6-NH-Boc 是一种属于 alkyl/ether 类的 PROTAC linker ，是基于 PROTAC 技术的 Mcl-1 抑制剂。

API-1 (NSC-177223) 是Akt/PKB 抑制剂，可同 PH 结构域相结合并抑制 Akt 膜易位，有效降低 Akt 的磷酸化水平。它可选择性的抑制PKB，对 PKC 和 PKA 的激活无抑制作用。它可以和 TNF 相关的凋亡诱导配体协同作用从而诱导细胞凋亡。

Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。

AZD-5991 Racemate是 AZD-5991 的外消旋体。(Rac)-AZD-5991是一种新型的Mcl-1 抑制剂，FRET 实验中IC50 <3 nM，在AML细胞系中诱导BCL2,BCL-XL, CMYC和MCL1的上调。