ikaros

E3 ligase Ligand 23 是一种 cereblon 结合剂，可通过泛素蛋白酶体降解 Ikaros 或 Aiolos。

Avadomide is an orally available pleiotropic pathway modulator with potential antineoplastic activity. CC-122 mimics an interferon response and has antitumor activity in DLBCL CC-122 binds Cereblon (CRBN) and promotes degradation of Ikaros and Aiolos in d

CFT7455 (Cemsidomide) 是一种抗癌剂，对 cereblon E3 连接酶具有高亲和力，Kd 为 0.9 nM。 CFT7455 是锌指转录因子 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的口服活性降解剂。

ALV1 是一种可靶向降解 Ikaros（IKZF1）与 Helios（IKZF2）的分子胶降解剂，对二者的 DC50 分别为 2.5 nM 和 10.3 nM。ALV1与 CRBN 的结合 IC50 为 0.55 μM，能够诱导 CRBN 与 Helios 形成二聚体，可用于调节性 T 细胞的特性与功能研究 。

NX-2127 (ETX2514 Triethylamine) 是一种口服有效的 BTK 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 具有有效的抗增殖活性，可抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖。NX-2127 有效催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 降解，作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 与免疫系统有关，刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。

KTX-582为一有效IRAK4降解剂，DC50对IRAK4及Ikaros分别为4 nM与5 nM。KTX-582能诱导MYD88MTDLBCL细胞凋亡(apoptosis)，在淋巴瘤模型中有效促进体内肿瘤消退。

KTX-955为针对IRAK4和Ikaros的高效降解剂，其DC50值分别为5 nM与130 nM，主要应用于抗癌研究领域。

Zomiradomide是一种靶向IRAK4的PROTAC降解剂，具有口服利用度，还能够降解 Ikaros (IKZF1) 和Aiolos (IKZF3)，造成抑制 NF-κB 信号通路和激活 I 型干扰素信号通路，对b细胞淋巴瘤具有抗癌活性。

E3 ligase Ligand 21 (compound 2) 作为一种cereblon结合剂，该化合物可通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。

E3 ligase Ligand 22 (compound 139) 作为一种cereblon结合剂，主要功能是通过泛素蛋白酶体途径促进Ikaros和Aiolos的降解。