ikaros

E3 ligase Ligand 23 是一种 cereblon 结合剂，可通过泛素蛋白酶体降解 Ikaros 或 Aiolos。

MGD-28是一种强效的、具有口服活性的 Cullin-CRBN依赖性IKZF家族蛋白降解剂，能够剂量依赖性地以纳米摩尔的强度降解IKZF1（Ikaros）、IKZF2（Helios）和IKZF3（Aiolos）。MGD-28还能降解CK1α，在体外对多种血液癌细胞系显示出抗增殖活性，并在体内实验中具有抗肿瘤效果，常用于多发性骨髓瘤（MM）和血液病。

MGD-4是一种Cereblon(CRBN)依赖性的口服活性IKAROS蛋白降解剂，其对IKZF1(DC50=67.2 nM)、IKZF2(DC50=918.2 nM)和IKZF3(DC50=95.8 nM)展现出剂量依赖的降解效果。此外，MGD-4对于抑制多发性骨髓瘤的生长显示出显著效力。

MS40, 作为一种WDR5 PROTAC，选择性降解WDR5及免疫调节化合物(IMiDs)的新底物：CRBN和Ikaros锌指(IKZF)转录因子IKZF1与IKZF3。MS40促使WDR5降解，导致MLL KMT2A复合体从染色质上解离，从而降低H3K4me2的水平。在体外，MS40抑制了原发性白血病患者细胞的增长，在体内则抑制了患者源异种移植物的生长。

Avadomide is an orally available pleiotropic pathway modulator with potential antineoplastic activity. CC-122 mimics an interferon response and has antitumor activity in DLBCL CC-122 binds Cereblon (CRBN) and promotes degradation of Ikaros and Aiolos in d

CFT7455 (Cemsidomide) 是一种抗癌剂，对 cereblon E3 连接酶具有高亲和力，Kd 为 0.9 nM。 CFT7455 是锌指转录因子 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的口服活性降解剂。

(Rac)-CFT7455 是一种 Ikaros Aiolos 降解剂，通过泛素蛋白酶体途径发挥作用，能够作用于 NCIH929.1 细胞 (GI50: 0.05 nM)。(Rac)-CFT7455 是 CFT7455 的外消旋异构体，具有抗癌作用。

ALV1 是 Ikaros 和 Helios 的有效降解剂，对 IKZF1 2 3 具有相似的降解活性。ALV1 可以明显减少 IKZF1-4、CK1α (酪蛋白激酶 1α，CSNK1A1) 和核糖体蛋白 RPL4 的蛋白丰度，并诱导 Helios CRBN 二聚反应，促进了 IL-2 的分泌。

NX-2127 (ETX2514 Triethylamine) 是一种口服有效的 BTK 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 具有有效的抗增殖活性，可抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖。NX-2127 有效催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 降解，作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 与免疫系统有关，刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。

KTX-582为一有效IRAK4降解剂，DC50对IRAK4及Ikaros分别为4 nM与5 nM。KTX-582能诱导MYD88MTDLBCL细胞凋亡(apoptosis)，在淋巴瘤模型中有效促进体内肿瘤消退。

KTX-955为针对IRAK4和Ikaros的高效降解剂，其DC50值分别为5 nM与130 nM，主要应用于抗癌研究领域。

E3 ligase Ligand 21 (compound 2) 作为一种cereblon结合剂，该化合物可通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。

E3 ligase Ligand 22 (compound 139) 作为一种cereblon结合剂，主要功能是通过泛素蛋白酶体途径促进Ikaros和Aiolos的降解。