hypertrophic

Aficamten 是一种可研究肥厚型心肌病的新型心肌肌球蛋白抑制剂，IC50为 1.4 μM。

Trapencaine 是一种新合成的氨基甲酸型局部麻醉剂，诱导的肥大细胞膜上钠通道的构象变化。

Trans-Tranilast 是抗过敏剂，可用于过敏性鼻炎、支气管哮喘和特应性皮炎的研究。

Methyl Aminolevulinate Hydrochloride (5-Aminolevulinic acid methyl ester) 是增敏剂，可用于光动力疗法。Methyl aminolevulinate 是一种前药，可代谢为原卟啉 IX。

Fropofol （2-fluoro-1,3-diisopropylbenzene）是一种非麻醉小分子，可特异性降低心肌收缩力，抑制肌丝收缩,可用于研究肥厚型心肌病等心血管疾病。

GATA4-NKX2-5-IN-1 剂量依赖性地抑制 GATA4–NKX2-5转录协同作用(IC50:3 μM)，但不影响参与调节 GATA4 磷酸化的蛋白激酶的活性。它能够调节肥大激动剂诱导的心脏基因表达。

ST2-IN-1 (compound 31)，作为Stimulation-2 (ST2)的抑制剂，其在AlphaLISA测定中展现出7 μM的IC50值，并在HEK-Blue测定中显示7.19 μM的IC50。此化合物能有效抑制人类肥大细胞中的ST2/IL-33信号传递。

Delocamten 是一种心脏肌球蛋白 (myosin) 抑制剂，其IC50为1.1 μM。Delocamten 可用于肥厚性心肌病、左心室肥大及舒张功能障碍的研究。

ZAK-IN-1 是一种高效且选择性的亮氨酸拉链和不育α基序激酶 ZAK抑制剂，其IC50为4 nM，KD为8 nM。该化合物对403种野生型激酶展现了卓越的选择性。ZAK-IN-1 能有效阻断 p38/GATA-4 和 JNK/c-Jun 信号通路，显著抑制心肌肥大，适用于肥厚型心肌病 (HCM) 的研究。

(±)-Desisopropylpropranolol (N-Desisopropylpropranolol) 是 Propranolol 的代谢产物。Propranolol 作为一种非选择性 β-肾上腺素受体拮抗剂，具有对 β1AR 和 β2AR 的高亲和力，Ki 分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。它能够抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol 常用于高血压、嗜铬细胞瘤、心肌梗死、心律失常、心绞痛和肥厚性心肌病的研究。

Myosin-IN-2 (Example 16) 是一种 Myosin ATPase 的抑制剂，其 IC50 为 1.06 μM，适用于肥厚型心肌病 (HCM) 等心脏疾病的研究。

GRK5-IN-5 (Compound 4a) 是一种选择性抑制 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 的化合物，其IC50为 0.03 μM。其对 GRK2 和 GRK6 的IC50分别为 2.2 和 0.036 μM。GRK5-IN-5 具有显著的抗心肌肥厚活性，并能抑制非心肌细胞的增殖。通过抑制肥厚标志物基因 Nppa 和 Nppb 的异常上调，GRK5-IN-5 可以阻止病理性心肌重构，适用于心肌肥厚的研究。

Myosin-IN-5 (Example 3) 是一种肌球蛋白抑制剂，对牛心肌肌球蛋白的IC50为1.84 μM。该化合物表现出优良的心脏-骨骼肌肌球蛋白选择性，对牛心肌肌原纤维和兔骨骼肌原纤维的肌球蛋白的IC50分别为43.4和1.5 μM。Myosin-IN-5 可用于厚型心肌病 (HCM) 的研究。

JNJ-28330835 是一种非甾体类的口服选择性雄激素受体调节剂（SARM）。JNJ-28330835 在雄激素响应细胞检测中具有混合激动剂和拮抗剂活性。JNJ-28330835 对破骨细胞和成骨细胞活性的标志物都有激动作用，可以减少骨质更新。

Ethyl L-leucinate HCl has been used as a hypertrophic agent to monitor its effects on myotubes and has also been used as a component of PMG media for culturing yeast.

Cibenzoline 是一种抗心律失常药，通过直接影响成孔 Kir6.2 亚基而不是 SUR1 亚基来抑制 KATP 通道。 Cibenzoline 几乎不具有抗胆碱能活性。 Cibenzoline 显着降低与心肌收缩力下降密切相关的LVPG。 Cibenzoline 具有研究肥厚型梗阻性心肌病的潜力[1][2]。

CCG-273463 是有效的、共价的、选择性的 GRK5 抑制剂 (IC50: 9 nM)。CCG-273463 能够用于研究心力衰竭、肥厚型心肌病和癌症。

JB062是一种针对非肌肉肌球蛋白(nonmusclemyosin)的抑制剂，其IC50值对骨骼肌肌球蛋白为1.6μM、心肌肌球蛋白为5.4μM，而对平滑肌肌球蛋白II大于100μM。此化合物对人类癌细胞显示出细胞毒性，对正常细胞则无此作用。JB062在肌肉痉挛、慢性肌肉骨骼疼痛及肥厚型心肌病研究中有潜在应用价值。

JB002为一种肌球蛋白 II 抑制剂，IC50值不大于10 μM。适用于研究肌肉痉挛、慢性肌肉骨骼疼痛及肥厚型心肌病。

Propranolol-D7 (ring-D7)是Propranolol hydrochloride 的氘代形式。Propranolol hydrochloride是非选择性的β-adrenergic receptor (βAR)拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 的亲和力分别为 Ki 值 1.8 nM 和 0.8 nM。它能抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可用于研究高血压、嗜铬细胞瘤、心肌梗塞、心律不齐、心绞痛及肥大性心肌病。

Momordicine I是一种天然的葫芦烷型三萜，具有抗高血压、抗炎、抗肥厚、抗纤维化和抗氧化的特性，其作用机制包括调节胰岛素信号，诱导癌细胞凋亡，调节NO、ACE、PI3K/Akt、NF-κB、Nrf2、c-Met/STAT3等途径，可用于心血管疾病和炎症。