hnscc

COTI-2是一种具有口服活性的低毒性抗癌药物，是 p53 突变体激活剂。它通过激活突变型 p53 和抑制PI3K AKT mTOR 途径发挥作用，通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。它诱导多种人肿瘤细胞凋亡，可将突变型 p53 转化为野生型构象。

Perindoprilat (Perindoprilate) 是一种血管紧张素转换酶抑制剂。

TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤（尤其是晚期实体瘤）的潜力。

Pulrodemstat (CC-90011) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，抑制 HNSCC 细胞增殖和迁移，通过触发细胞凋亡来抑制头颈部鳞状细胞癌的生长。

(Rac)-AMXT-1501 4HCl 是一种多胺转运抑制剂,抑制多胺转运与顺铂在 HNSCC 中协同作用。(Rac)-AMXT-1501 4HCl 具有潜在的抗菌活性，通过靶向鸟氨酸脱羧酶和多胺转运抑制神经母细胞瘤细胞增殖，抑制肺炎球菌的荚膜生物合成。

Pulrodemstat HCl 是一种具有口服活性、选择性和高效性的赖氨酸脱甲基酶-1 （LSD1） 抑制剂，也是选择性 KDM1A 抑制剂，具有抗癌抗、增殖活性，抑制 HNSCC 细胞增殖和迁移通过触发细胞凋亡来抑制头颈部鳞状细胞癌的生长。

Petosemtamab(FUT8-KO) 是具备 FUT8 基因敲除特性的 Petosemtamab。Petosemtamab 是一种针对 EGFR (Kd: 0.22 nM) 和 LGR5 (Kd: 0.86 nM) 的单克隆抗体 (mAb)。它可以阻断 LGR5+ 癌细胞的 EGFR 信号传导并促进受体降解。此化合物适用于研究头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 及其他实体瘤。

Monalizumab 是一种新型靶向自然杀伤细胞群 2A (NKG2A) 的免疫检查点抑制剂。Monalizumab 是一种人源化抗 NKG2A 的单克隆抗体，可促使 IFN-γ 产生，从而激活自然杀伤细胞功能。Monalizumab 具有抗肿瘤活性，可用于研究颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)。

Petosemtamab (MCLA 158) 是一种高效的抗 EGFR (Kd: 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd: 0.86 nM) 单克隆抗体。Petosemtamab 促使 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导中断和受体分解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。

NR2F1 agonist 1 是一种核受体 NR2F1激动剂，可特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1 agonist 1 上调 NR2F1 和调节休眠的下游靶基因。NR2F1 agonist 1 通过 NR2F1 激活在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中诱导神经嵴样生长抑制。NR2F1 agonist 1 在小鼠原发肿瘤模型中抑制肿瘤生长。

Tolinapant (ASTX660)是一种口服生物可利用的cIAP1 2 和 XIAP 的拮抗剂，在体外诱导敏感 HNSCC 细胞系中免疫原性细胞死亡 （ICD） 标志物的表达。

Pyrazofurin is a pyrimidine nucleoside analogue, inhibits cell proliferation and DNA synthesis in cells by inhibiting UMP synthase. Pyrazofurin is a sensitive orotate-phosphoribosyltransferase inhibitor (IC50s between 0.06-0.37 µM in the cell lines Hep-2,

JH-XIV-68-3 是一种选择性的 DYRK1A B 大环抑制剂。JH-XIV-68-3 在生化和细胞测定中能够选择性作用于 DYRK1A 和近亲 DYRK1B。JH-XIV-68-3 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中具有抗肿瘤作用。

CHS-114 (SRF-114) 是一种全人源IgG1抗体，专门靶向结合 (CCR8)，并具有用于研究头颈鳞状细胞癌 (HNSCC) 的潜力。其同型对照可参照 HumanIgG1kappa, Isotype Control。

FOSL1 degrader 1 (4) 作为一种T-5224-PROTAC,能够高效地降解FOSL1 (AP-1)以抑制HNSCC癌干性基因的活性.该化合物通过破坏FOSL1来抑制肿瘤增长,且能有效消除HNSCC肿瘤干细胞.在比较中,FOSL1 degrader 1 (4) 的效力比T-5224高出30至100倍.

Caroverine is a potential chemotherapeutical agent in HNSCC cell lines.

GPI-15427 is a potent PARP-1 inhibitor capable of crossing the blood-brain barrier, which can significantly increased the antitumor activity of the methylating agent TMZ against malignant melanoma, glioblastoma multiforme, or lymphoma growing at the CNS site. GPI-15427 acts as a potent inhibitor of the enzyme, being capable of inhibiting the activity of purified PARP-1 at nanomolar concentrations. GPI-15427 induced significant sensitization to radiotherapy, representing a promising new treatment in the management of HNSCC.

HN-1为一种12-mer多肽，在头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)细胞上展现特异性活性。作为肿瘤特异性肽，HN-1可渗透肿瘤组织，并在细胞膜上转移活性分子。

JH-XVII-10 是一种具有选择性的、口服具有活力的、有效的 DYRK1A (IC50: 3 nM) 和 DYRK1B (IC50: 5 nM) 抑制剂。JH-XVII-10 在颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中表现出抗肿瘤效果。

PROTAC LZK-IN-1 (Compound 21A) 是一种能够靶向降解LZK (亮氨酸拉链激酶，由MAP3K13编码) 的PROTAC。PROTAC LZK-IN-1 在10 μM浓度下，能促进LZK的降解并抑制p53和c-MYC的表达，从而降低全球头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系的活力。PROTAC LZK-IN-1 可供抗癌研究使用。

Antitumor agent-198 (Compound A3) 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞中展现出细胞毒性，能够抑制 CAL27、HN6、HN30、SCC9 和 SCC25 细胞的增殖，IC50范围为 4 nM-77 nM。它还能够抑制 HNSCC 细胞的迁移，阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。