heterobifunctional

dCBP-1 是基于Cereblon 配体的p300/CBP 的选择性双功能降解剂。dCBP-1可以有效的杀死多发性骨髓瘤细胞，并降低驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。

Vepdegestrant (ARV-471) 是一种具有选择性和高效性的雌激素受体（ER，ESR1）PROTAC 降解剂，对 ER 蛋白具有强效降解能力。Vepdegestrant 通过直接降解 ER 蛋白而非单纯拮抗其活性，有效抑制 ER 信号通路，在 ER 阳性（ER⁺）乳腺癌中表现出显著的抗肿瘤活性，DC50 值约为 2 nM，尤其对 ESR1 突变型肿瘤同样具有良好效果。

FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) is a heterobifunctional compound that selectively degrades the BET bromodomain transcriptional co-activator BRD4 by connecting BET bromodomains to the E3 ubiquitin ligase CRBN. Additionally, it serves as a degrader of FKBP12F36V when FKBP12F36V is expressed in-frame with a targeted protein.

EMCS (6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester) 是一种异双官能团交联剂，是一种制备半抗原结合物和酶免疫偶联物的化合物，是抗体药物偶联物中一种有效的保护基团。

SMCC (N-Succinimidyl 4-(N-maleimidomethyl)cycl) 是一种异双功能蛋白质交联剂。它接合抗原耦合脾脏细胞来诱导抗原特异性免疫反应。

AMAS 是一种不可裂解的异双功能交联剂，具有 NHS 酯和马来酰亚胺基团，可实现含胺和巯基分子的共价结合。

FKBP12 PROTAC dTAG-13是一种PROTAC和选择性降解剂，通过接合FKBP12 F36V和CRBN从而降解 FKBP12 F36V，可用于药物发现过程中的靶标验证。

3,4-Dibromo-Mal-PEG2-N-Boc 是一种 PEG 化的 PROTAC 连接子，可在 PROTAC 组装过程中实现靶蛋白配体与 E3 泛素连接酶配体之间的偶联。3,4-Dibromo-Mal-PEG2-N-Boc 可应用于设计利用泛素–蛋白酶体系统，合成选择性蛋白降解的双功能降解剂。

Bromo-PEG5-phosphonic acid diethyl ester is a polyethylene glycol (PEG)-based linker for PROTAC synthesis[1]. It is utilized in the construction of PROteolysis TArgeting Chimeras (PROTACs), which are heterobifunctional molecules designed to induce protein degradation.

GMBS, a heterobifunctional cross-linker, possesses an N-hydroxysuccinimide (NHS) ester at one end and a maleimide group at the other. It is commonly used in bioconjugation to link amines and sulfhydryls [thiols], forming stable amide and thioether bonds, respectively, which are useful in creating protein and peptide conjugates.

m-PEG4-phosphonic acid ethyl ester is a PEGylation-based linker for the design and synthesis of PROTACs, which are heterobifunctional molecules facilitating targeted protein degradation[1].

m-PEG3-Sulfone-PEG4-propargyl is a polyethylene glycol (PEG)-based prodrug-induced degradation (PROTAC) linker. It is utilized in the efficient synthesis of PROTACs, a class of heterobifunctional molecules designed to selectively target and degrade specific protein targets[1].

Sulfo-LC-SPDP is a heterobifunctional crosslinker characterized by its thiol-cleavable and membrane impermeable properties.

Sulfo-SPP is a heterobifunctional, thiol-cleavable, and membrane-impermeable crosslinker.

Sulfo-SMPB sodium is a non-cleavable heterobifunctional chemical cross-linking reagent that combines N-hydroxysuccinimide ester and maleimide groups. This compound enables the covalent conjugation of molecules possessing amine and sulfhydryl functionalities.

SBA crosslinker is a sulfhydryl and amino reactive heterobifunctional protein crosslinking reagent. SBA protein crosslinker is non-cleavable and is among the shortest amine and sulfhydryl reactive crosslinking reagents known with a spacer arm length of on

SMPB crosslinker is a heterobifunctional protein crosslinking reagent that is reactive toward sulfhydryl and amino groups. The SMPB protein crosslinker is an extended chain length analog of MBS crosslinker. SMPB crosslinker's spacer arm is non-cleavable.

EN171是一种能够共价修饰14-3-3的C38与C96位置，增强其与ERα、YAP及TAZ的相互作用的共价配体，从而损害雌激素受体和Hippo通路的转录活性。此外，EN171不只是一种分子胶水，促进天然蛋白质间的相互作用，它还可作为共价14-3-3招募者，在异功能双分子中，将如BRD4与BCL6的核新底物隔离至细胞质。

TMX-2172是一种异二功能性CDK2降解剂，其选择性降解CDK2和CDK5，对CDK1，转录类CDK（CDK7和CDK9）以及细胞周期CDK（CDK4和CDK6）的影响较小。在卵巢癌细胞（OVCAR8）中，其抗增殖活性依赖于CDK2的降解，并与环E1（CCNE1）的高表达相关，CCNE1作为CDK2的调节亚单位。TMX-2172作为进一步研发的先导化合物，显示出CDK2降解作为治疗卵巢及其他高表达CCNE1癌症的潜在有效策略。

BMS-986458是一种基于Cereblon（CRBN）E3泛素连接酶的口服异双功能蛋白降解剂（heterobifunctional degrader），通过靶向BCL6的BTB结构域，诱导BCL6与CRBN形成三元复合物，从而促进BCL6泛素化及蛋白酶体降解。BMS-986458具有良好的BCL6选择性降解活性，同时对已知CRBN新底物（如Ikaros、Aiolos、SALL4和GSPT1）的降解作用较弱，被用于BCL6相关肿瘤信号通路及抗肿瘤机制研究。

HEMTACWEE1degrader-1 是一种靶向WEE1的HSP90介导嵌合降解剂 (HEMTAC)，其HSP90酶抑制活性呈现IC50: 16.76 nM。它能诱导WEE1的泛素化和降解，并有效阻断G2/M细胞周期。在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中，HEMTACWEE1degrader-1 展现了抗癌活性。该化合物可应用于AML研究。

dTAG-47-NEG 是 dTAG-47 的相似物，无法结合或募集 cereblon (CRBN)，被用作 dTAG-47 的异双功能阴性对照。

iRGD–CPT 是通过异双功能连接物共价结合的 iRGD-喜树碱偶联物，展现出体内和体外的抗癌活性，并可用于结肠癌研究。

ARM165 是一种异双功能分子，通过降解蛋白 PIK3CG 来抑制 PI3Kγ-Akt 信号通路，从而展现抗白血病的能力。ARM165 可有效抑制 AML 细胞增殖，IC50<1 μM。