hdacin3

HDAC-IN-3 (GSK3117391A)是组蛋白脱乙酰酶抑制剂，可治疗慢性炎症性疾病。

CDK HDAC-IN-3 是一种口服活性的 HDAC CDK 双重抑制剂，对 CDK9、CDK12、CDK13 及 HDAC1、HDAC2、HDAC3 表现出有效且选择性的抑制，IC50 值分别为 98.32 nM、98.85 nM、100 nM、62.12 nM、93.28 nM 和 82.87 nM。该化合物主要用于急性髓性白血病 (AML) 的相关研究。

Top HDAC-IN-3（Compound 31），作为一种口服活性的Topoisomerase和HDAC双重抑制剂，通过上调活性氧（ROS）水平引发DNA损伤，有效抑制癌细胞的克隆形成与迁移，同时诱导癌细胞凋亡（Apoptosis）及细胞周期阻滞。在NSCLC模型中，Top HDAC-IN-3的抗肿瘤效果显著，其抗肿瘤效率（TGI = 77.5%，100 mg kg）显著优于HDAC抑制剂SAHA及SAHA与拓扑异构酶抑制剂伊立替康的组合疗法。

HDAC-IN-32 is a highly effective HDAC inhibitor presenting IC50 values of 5.2, 11, and 28 nM for HDAC1, HDAC2, and HDAC6, respectively. This compound demonstrates notable anti-proliferative properties against tumor cells, as well as significant in vivo antitumor efficacy, which can elicit antitumor immunity [1].

Tubulin HDAC-IN-3（compound 12a）为一种高效的tubulin HDAC汇合型抑制剂，能显著破坏微管蛋白聚合（IC50: 5.4 μM），并对HDAC1 8展现强效抑制作用，IC50值分别为0.155 μM和0.177 μM。该化合物通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡（apoptosis）及抑制集落形成以施展其生物学效用。

PI3K HDAC-IN-3 (36) 作为PI3K和HDAC的双重抑制剂，其IC50对PI3Kα为0.23 nM，对HDAC1为172 nM。在MV4-11细胞中，PI3K HDAC-IN-3 (36) 能够抑制AKT磷酸化并增加H3的乙酰化水平。此外，在MV4-11异种移植模型中，PI3K HDAC-IN-3 (36) 显示了明显的剂量依赖性抗癌活性。

JAK HDAC-IN-3 (13a) 作为JAK和HDAC的双重抑制剂，展示出了对JAK2、HDAC和HDAC1的抑制活性，其IC50值依次为25.36 nM、0.2 μM和0.43 μM。

HDAC-IN-33 is a highly potent HDAC inhibitor, effectively inhibiting HDAC1, HDAC2, and HDAC6 with IC50 values of 24, 46, and 47 nM, respectively. This compound demonstrates significant antiproliferation activity against tumor cells and exhibits remarkable in vivo antitumor efficacy. Additionally, HDAC-IN-33 initiates the activation of antitumor immunity [1].