g-quadruplex

Pyridostatin (RR82) 是一种 G-四链体稳定剂，靶向原癌基因 Src，降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。它通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。

BMVC is a potent G-quadruplex (G4) stabilizer and a selective telomerase inhibitor (IC50: ~0.2 μM) with anticancer activities. BMVC inhibits Taq DNA polymerase (IC50: ~2.5 μM).

TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是四链体 (G-quadruplex) 的特异性配体，抑制四链体和 IGF-1 之间的相互作用。它也是端粒酶抑制剂，在骨肉瘤细胞系中显示抗肿瘤作用。

BMVC-8C3O 是一种 DNA G-四链体 (G4) 配体，可诱导人类端粒 DNA G4 中的非平行到平行形式的拓扑转换。

BMVC2 (o-BMVC), a carbazole derivative of BMVC, is a G-quadruplex (G4) stabilizer.

Pyridostatin Trihydrochloride (RR-82 Trihydrochloride) 是一种 G-四链体稳定剂，Kd 为 490 nM。

Pyridostatin TFA 是一种 G-四链体稳定剂，靶向原癌基因 Src，降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。它通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。

MM41 是一种人类端粒和基因启动子 DNA 四链体稳定剂，对 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞系的 IC50 <10 nM。

360A 是一种稳定的G-四链体配体，还抑制 TRAP-G4 试验中端粒酶的端粒酶活性，IC50值为 300 nM。

G-quadruplexligand 3 (Compound 16) 是一种能够螯合铁的G-quadruplex配体，具有抗癌特性。它可稳定人白血病Jurkat细胞中的G四重体，并主要定位于细胞核内，作为不稳定铁池的荧光核示踪剂。

G-quadruplexligand 2 (compound A3) 是基于三苯胺的配体，靶向线粒体 DNA G4。G-四链体配体 2 能激活cGAS-STING通路，并通过调节 TME 抑制肿瘤生长和转移。

G-quadruplexDNA fluorescence probe 1 (Compound E1) 是一种选择性的G-quadruplexDNA 靶向荧光探针。G-quadruplexDNA fluorescence probe 1 能通过膜进入活细胞，具有低细胞毒性。

Carboxy-pyridostatin, as a fluorescent probe, can target G-quadruplex structures and trap cytoplasmic RNA G-quadruplex structures in cells.

APTO-253 (LOR-253) 抑制 c-Myc 表达，稳定 G-四链体 DNA，并诱导急性髓细胞白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。 它通过诱导 KLF4 肿瘤抑制因子介导抗癌活性，具有抗关节炎活性。

360A iodide is a selective stabilizer of G-quadruplex and inhibits telomerase activity (IC50: 300 nM in TRAP-G4 assay).

Phen-DC3 is a G-quadruplex (G4) specific ligand which can inhibit FANCJ and DinG helicases (IC50s of 65±6 and 50±10 nM, respectively).

Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate is a G-quadruplex (G4) specific ligand. It also can inhibit FANCJ and DinG helicases (IC50s: 65±6 and 50±10 nM, respectively).

Quarfloxin (CX-3543) 是一种氟喹诺酮衍生物，具有抗肿瘤活性，可靶向抑制RNA pol I 的活性，在神经母细胞瘤细胞中的 IC50 值在纳摩尔范围内。它破坏核糖体 DNA 模板中核仁蛋白和 G-四链体 DNA 结构之间的相互作用。

SJ26为一种Wnt1抑制剂，展现出抗癌特性。该化合物通过依赖G-quadruplex结构的机制来抑制WNT1及其介导的下游信号通路，从而限制癌细胞的迁移能力。

Anticanceragent 263 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂，与 G-四链体 DNA (G4) 序列 22-mer Pu22 (c-MycDNA 的模拟物) 结合。作为结构调节剂，它显著增强蛋白质 α-螺旋的形成，并具备构建超分子网络的能力，同时不具有细胞毒性。

SYUIQ-5 是 G-quadruplex 的配体，具有稳定 G-quadruplex 和诱导衰老的作用。它抑制 c-myc 基因启动子活性，并通过使 TRF2 从端粒离域触发端粒损伤，从而诱导癌细胞自噬 (autophagy)。

RNA binder 1 (Compound 4b) 是一种具备穿越血脑屏障能力的 RNA 结合剂，能够选择性结合 C9orf72 基因 G4C2 重复序列 RNA 的 G-四链体结构。在肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 患者衍生的细胞中，RNA binder 1 可显著降低由 G4C2 重复序列生成的毒性多肽 poly(GA) 和 poly(GP) 的水平，并对反义多肽 poly(PR) 没有显著影响，展现出对正义 RNA 的选择性。RNA binder 1 可用于研究 ALS 和额颞叶痴呆 (FTD)。

Telomeric G4s ligand 1 是一种可以稳定端粒 G-四链体（G4）并诱导 R 环形成的配体，导致 DNA 损伤反应。它能够引发肿瘤细胞的凋亡，并诱导免疫原性细胞死亡 (ICD)。

Anticanceragent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4) 的一种配体 (Kd = 1.1 μM)，可下调 hTERT 的表达。它能够降低端粒酶活性、缩短端粒长度，并诱导 DNA 损伤、细胞急性衰老和细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Anticanceragent 239 还会引发线粒体功能障碍、干扰铁代谢，并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis)。在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中，该化合物能有效抑制肿瘤生长。