flk 2

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Semaxinib (SU5416) 是一种选择性的 VEGFR(Flk-1 KDR) 抑制剂，其 IC50=1.23 μM。

Tyrphostin AG1433 (AG1433) 是选择性的PDGFRβ和VEGFR-2 (Flk-1 KDR)抑制剂，IC50分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433有防止血管形成的活性。

Su1498 (Tyrphostin SU 1498) 是一种选择性的 VEGFR2 抑制剂，能够抑制 Flk-1 (IC50:700 nM)。

Midostaurin (PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，有抗肿瘤活性，对 PKCα β γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ和VEGFR1 2的IC50值范围为 22 到500 nM 之间。

NSC-86429 是一种 (Z)-SU4312 (SU 4312) 和 (E)-SU4312 的外消旋体。其中(Z)-SU4312 能够抑制 PDGFR 和 FLK-1。(E)-SU4312 能够抑制 PDGFR, FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R。

(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1 KDR，PDGFRβ和 FGFR1抑制剂，IC50值分别为 2.1，0.008 和 1.2 μM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已形成的肿瘤消退。

SU5204 (3-[(2-Ethoxyphenyl)methylidene]-1H-indol-2-one) 是酪氨酸激酶抑制剂，是 SU5025 的类似物，对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的IC50分别为 4 和 51.5 μM。

YD-3作为一种PAR4拮抗剂，能显著抑制由凝血酶引起的洗涤兔血小板聚集（IC(50)=28.3 microM）。此外，YD-3抑制凝血酶诱导的血管平滑肌细胞增殖，并能减轻气球伤害后的内膜增厚。通过Ras-和ERK1 2介导的信号传导途径，YD-3抑制凝血酶诱导的VSMC生长。在使用Western blot分析时，YD-3主要抑制由凝血酶引起的血管内皮生长因子受体2（Flk-1）表达，而不影响细胞外信号调节激酶1 2的磷酸化。YD-3在阐明由凝血酶诱导的血管生成病理生理学中可能具有潜在价值。