f-box

BC-1258 是一种 F-box/LRR-重复蛋白 2激活剂，可诱导致瘤细胞凋亡，并显著抑制小鼠的肿瘤形成，还可以稳定和上调 FBXL2 水平。

BC-1215 是一种 F-box protein 3 抑制剂。它能够稳定 TRAF1-TRAF6 来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。它与 ApaG 相互作用，阻碍来自人 PBMC 广谱 TH1 细胞因子的分泌。

XMU-MP-8 (SKPer1) 是一种高效的分子胶降解剂，专门靶向癌蛋白SKP2。XMU-MP-8 能与 SKP2 的 F-box 结构域 (Kd≈ 36 μM) 以及 E3 连接酶 STUB1 的 N 端 TPR 结构域结合 (Kd≈ 2.5 μM)，形成稳定的 SKP2-SKPer1-STUB1 三元复合物 (Kd≈ 8.9 nM)，从而促使 SKP2 泛素化及蛋白酶体降解。该化合物能有选择性地去除 SKP2 高表达的癌细胞，并在体内表现出显著的肿瘤抑制作用和良好的安全性。XMU-MP-8 可用于非小细胞肺腺癌 (NSCLC) 和前列腺腺癌等癌症的研究。

SMER3 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂。SMER 3 通过抑制 SCFMet30来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。

PEO-IAA (2-(1H-Indol-3-yl)-4-oxo-4-phenyl-butyric acid) 是一种生长素拮抗剂，是一种吲哚-3-乙酸拮抗剂，能够与转运抑制剂响应蛋白 1/生长素信号 F-box 蛋白 (TIR1/AFBs) 结合。

Skp2 inhibitor 2 (14f) 是一种小分子抑制剂，可作用于F-box蛋白S-phase kinase-associated protein 2（Skp2），对Skp2-Cks1 复合体的IC50为10.2 μM。Skp2 inhibitor 2 (14f) 靶向Skp2，而Skp2是cullin-RING E3连接酶复合体的重要组成部分，参与底物识别及泛素化过程，涵盖蛋白降解及非降解性细胞过程。Skp2 inhibitor 2 (14f) 的生化特性支持其在泛素介导信号通路、细胞周期调控、蛋白稳态维持以及肿瘤相关分子网络研究中的应用。