erastin

Erastin 是一种作用于线粒体 VDAC 的铁死亡激活剂，具有 ROS 和铁依赖性。Erastin 具有抗肿瘤活性，选择性作用于 RAS 致癌突变的肿瘤细胞。

Levobupivacaine 是一种氨基酰胺类局麻药，属于n-alkylsubstituted pipecoloxylidide 家族。它是bupivacaine 的 S-对映异构体。

Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是有效的钠通道阻滞剂。

Piperazine Erastin 是erastin 的类似物。它会导致一种铁依赖形式的非凋亡性细胞死亡，称为铁死亡。

Erastin2 是一种铁死亡诱导剂，通过与亲脂性自由基捕获抗氧化剂ferrostatin-1或铁螯合剂去铁胺（DFO）来诱导细胞死亡。

Imidazole ketone erastin (IKE) 是一种铁死亡诱导剂，对 system Xc-胱氨酸/谷氨酸转运蛋白具有抑制作用。Imidazole ketone erastin 具有抗肿瘤活性，可以诱导谷胱甘肽耗竭和脂质过氧化。

Noberastine (R 64947) 是一种新型组胺 H1拮抗剂，具有强效和特异性的外周抗组胺活性。

Cloperastine hydrochloride (HT-11 hydrochloride) 是 hERG K+电流的抑制剂，IC50为 27 nM，具有浓度依赖性。

Cloperastine fendizoate (Hustazol) 是 hERG K+ 电流的抑制剂，IC50 为 27 nM。

Perastine is a biochemical.

Esterastin is an Inhibitor of esterases.

Noberastine citrate, a histamine H1 antagonist, has potent and specific peripheral antihistaminic activity. Noberastine, a furan derivative of nor-astemizole (an astemizole metabolite), has been shown to have a more rapid onset, and shorter duration of action than astemizole with peak antihistaminic activity at 4h following ingestion. Noberastine is rapidly absorbed and the peak plasma levels are obtained within 2 h of oral dosing. In preclinical studies Noberastine has been shown to lack central nervous system effects. After subacute (steady-state) administration of noberastine, there was increasing inhibition of weal and flare formation with higher doses of the drug. The 30 mg daily dose showed maximum antihistaminic effects.

Noberastine maleate, a histamine H1 antagonist, has potent and specific peripheral antihistaminic activity. Noberastine, a furan derivative of nor-astemizole (an astemizole metabolite), has been shown to have a more rapid onset, and shorter duration of action than astemizole with peak antihistaminic activity at 4h following ingestion. Noberastine is rapidly absorbed and the peak plasma levels are obtained within 2 h of oral dosing. In preclinical studies Noberastine has been shown to lack central nervous system effects. After subacute (steady-state) administration of noberastine, there was increasing inhibition of weal and flare formation with higher doses of the drug. The 30 mg daily dose showed maximum antihistaminic effects.

Levocloperastine-d4 ((S)-Cloperastine-d4) 是 Levocloperastine 的氘代标记形式。

Levocloperastine-d10 ((S)-Cloperastine-d10) 是 Levocloperastine 的氘代标记。

Liproxstatin-1 是一种铁死亡抑制剂 (IC50=22 nM)，具有强效性和选择性。Liproxstatin-1 可以保护细胞免受铁死亡诱导剂 (如 Erastin、RSL3) 诱导的铁死亡。

Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种铁死亡抑制剂，具有强效性和选择性。Ferrostatin-1 有效抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 还具抗氧化和抗真菌活性。

PRLX-93936 HCL 是 erastin 的类似物，并显示出与顺铂对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的协同作用。

SLC7A11-IN-2 (Compound 1) 是一种有效的SLC7A11/xCT抑制剂，通过下调细胞内谷胱甘肽水平并增加氧化应激来破坏 HeLa 细胞的氧化稳态，从而诱导细胞死亡，其 IC50 值为 10.23 μM。分子动力学模拟表明，该化合物的 SLC7A11 结合能力优于 Erastin。SLC7A11-IN-2 主要应用于宫颈癌的研究领域。

Ferroptosis-IN-12（Cpd-A1）作为一种ferroptosis抑制剂，能有效抑制Erastin处理的小鼠肾小管上皮细胞（mTECs）中的ferroptosis。该化合物在缺血/再灌注（I/R）或盲肠结扎穿刺（CLP）诱导的急性肾损伤（AKI）小鼠模型中显示出剂量依赖性的肾功能改善效果，能减轻肾小管损伤并消除炎症。在药代动力学的研究中，Ferroptosis-IN-12展示了良好的血浆稳定性和在肾脏组织中的高分布性。此外，Ferroptosis-IN-12在急性肾损伤（AKI）研究领域显示出应用潜力。

Ferroptosis-IN-22 是一种选择性抑制铁死亡 (ferroptosis) 的化合物，通过NCOA4介导并破坏其与铁蛋白的相互作用，EC50值为520 nM，Kd值为0.78 μM。该化合物能强效抑制由多种铁死亡诱导剂（RSL3、Erastin、ML210、FIN56）引发的铁死亡，但对H2O2诱导的细胞坏死或STS引发的细胞凋亡无抑制作用。此外，Ferroptosis-IN-22 可有效改善Concanavalin A诱导的急性肝损伤，并可用于铁死亡相关疾病的研究。

SV119 hydrochloride 是一种sigma-2配体，具有5.2 nM的Ki值。它增强了药物在癌细胞膜上的高效运输。dm-Erastin 与 SV119 hydrochloride 相结合，不仅成功克服胰腺癌中观察到的内化障碍，还保留了Erastin固有的抗肿瘤活性。此外，SV119 hydrochloride 显示出对三阴性乳腺癌（TNBC）细胞的细胞毒性作用，并诱导细胞凋亡（apoptosis）。

1(R)-(Trifluoromethyl)oleyl alcohol is an analog of oleic acid .1It inhibits ferroptosis induced by erastin in primary fibroblasts isolated from patients with Friedreich ataxia, a neuro- and cardiodegenerative disorder characterized by loss or impaired activity of frataxin (FXN), when used at concentrations of 5, 10, or 20 μM. 1(R)-(Trifluoromethyl)oleyl alcohol (5 μM) reduces lipid peroxidation induced byFXNsiRNA knockdown in NBT human myoblasts. 1.Cotticelli, M.G., Forestieri, R., Xia, S., et al.Identification of a novel oleic acid analog with protective effects in multiple cellular models of Friedreich ataxiaACS Chem. Neurosci.11(17)2535-2542(2020)

PRLX-93936是一种选择性的Ras通路蛋白抑制剂，能够调节RAS/JNK通路相关蛋白磷酸化，诱导caspase依赖性细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有抗癌活性。