egfr-in-5

EGFR-IN-5 是 EGFR 的特异性抑制剂。 EGFR、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 分别为 10.4、1.1、34、7.2 nM。

EGFR-IN-542 is a novel EGFR inhibitor. EGFR-IN-542 significantly reduces myocardial inflammation, fibrosis, apoptosis and dysfunction. It shows promise for use in the treatment of obesity-induced cardiac complications.

EGFR-IN-53 (Compound 7) 是EGFR 的有效抑制剂，IC50值为 8.264 μM，它对癌细胞系显示细胞毒性。

EGFR-IN-51 (Compound 6) is a highly potent EGFR inhibitor, demonstrating strong affinity with IC50 values of 0.493, 102.60, and 461.63 μM, respectively, against EGFR, EGFR L858R-TK, and EGFR T790M-TK targets. Additionally, EGFR-IN-51 exhibits cytotoxicity against cancer cell lines, effectively inducing apoptosis [1].

EGFR-IN-52 (Compound 4) is a highly effective inhibitor of the epidermal growth factor receptor (EGFR). It exhibits IC50 values of 0.358, 86.02, and 432.67 μM against EGFR, EGFR L858R-TK, and EGFR T790M-TK, respectively. Additionally, EGFR-IN-52 demonstrates potent cytotoxic effects on cancer cell lines and triggers apoptosis [1].

EGFR-IN-57 (Compound 25a) 是一种有效的、具有口服活性的EGFR-TK 抑制剂，IC50值为 0.054 μM。EGFR-IN-57 也抑制VEGFR-2、CK2α、topoisomerase IIβ和tubulin polymerization，IC50值分别为 0.087、0.171、0.13 和 3.61 μM。EGFR-IN-57 诱导细胞 G2/M 和 pre-G1 期周期阻滞，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

EGFR-IN-54 (Compound 3c) 是一种 EGFR 的有效抑制剂 (IC50: 1.623 μM)，对癌细胞具有毒性。

EGFR-IN-56 (Compound 13a) 是一种 EGFR 的有效抑制剂，能够作用于 EGFRT790M (IC50: 541.7 nM) 和 EGFRT790M/L858R (IC50: 132.1 nM)。EGFR-IN-56 能够将癌细胞的细胞周期阻滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

EGFR-IN-59是一种新型强效、高选择性的 EGFR 抑制剂。它通过阻断 EGFR 活性位点的自身磷酸化来下调 PI3K/AKT/mTOR 信号，对 A431 及非小细胞肺癌细胞表现出显著的增殖抑制活性。

EGFR-IN-55 是 EGFR 的有效抑制剂，能够作用于 EGFRWT (IC50: 70 nM) 和 EGFRL858R/T790M (IC50: 3.9 nM) 。EGFR-IN-55 能够将 NCI-H1975 细胞的细胞周期阻滞在 G0/G1 期，表现出抗癌效果。

EGFR-IN-58 是一种有效的、选择性的、 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-58 对黑色素瘤、结肠癌和血癌表现出显著的细胞毒性。

EGFR-IN-50 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂，能够作用于 TEL-EGFR-L858R-BaF3 及 TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3，他们的 GI50 值分别为 8 nM、6.03 μM。EGFR-IN-50 对癌细胞表现出抗增殖作用。

EGFR-IN-557 is an EGFR inhibitor, attenuating Ang II-induced Kidney Fibrosis.

VEGFR-IN-5 (compound 9k) 作为VEGFR2的高效抑制剂,展现出了 8.4 nM 的IC50值,并具备可观的口服生物利用度.此外,VEGFR-IN-5 能够抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和侵袭行为,同时诱导其细胞凋亡.

Diethanolamine Fusidate is a bacteriostatic antibiotic with similar activity and better absorption after oral administration (in animals) than the sodium salt of Fusidic Acid. This product inhibits protein synthesis in prokaryotes by inhibiting the ribosome-dependent activity of G factor and translocation of peptidyl-tRNA.

MS 39 是一种高效的靶向表皮生长因子受体 (EGFR) 的PROTAC，招募 E3 泛素连接酶，MS 39 能够诱导 EGFR 的多泛素化并促使其通过蛋白酶体降解。实验证实，MS 39 能够显著降低 HCC-827 和 H3255 细胞中 EGFR 的表达及其下游信号传导，并有效抑制 H3255 细胞的增殖。

EGFR mutant- in-1, A 5-methylpyrimidopyridone derivative are effective selective EGFRL858R/T790M/C797S mutant inhibitors with IC50 of 27.5 nM, which significantly weakened EGFRWT effect.

EGFR/VEGFR2-IN-5 (Compound 14) 是一种具口服活性的EGFR和VEGFR2双重抑制剂，其对VEGFR2的IC50为1.15 µM，对EGFRT790M的IC50为0.28 μM。它具有显著的抗癌活性。

EGFR-TK-IN-5 (Compound NCE 2) 是噻唑基吡唑啉的衍生物，对EGFR展现出强效的抑制作用和稳定性，并适用于肿瘤研究。

EG31 是一种 EGFR 抑制剂。通过抑制 EGFR 信号途径，EG31 能有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的细胞增殖，同时诱导凋亡 (apoptosis)，在 MDA-MB-231 和 Hs578T 细胞的 GI50 值分别为 498.90 nM 和 740.73 nM。即使是针对 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 耐药的 TNBC 细胞，EG31 仍显示出抗增殖活性 (GI50: 519.5 nM)。EG31 适用于 TNBC 耐药性的研究。

EGFR-IN-157 (compound IIB-5) 是一种高效的EGFR抑制剂，IC50值为18.81 nM，可应用于非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

EGFR/BRAFV600E-IN-5 (Compound 7I) 是一种针对BRAFV600E和EGFR的双重抑制剂，其IC50值分别为0.048 μM和0.037 μM。该化合物表现出强大的抗黑色素瘤活性，对MALME-3M和LOX-IMVI细胞系的IC50分别为3.16 μM和2.50 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-5通过诱导G1期阻滞、抑制DNA合成以及激活线粒体凋亡(apoptosis)通路来发挥抗肿瘤作用。它可用于黑色素瘤研究，尤其是针对BRAFV600E突变和EGFR信号通路的联合抑制。

Pomalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine 是一种由 E3 连接酶配体与连接子构成的复合物。它适用于 PROTAC 合成，如 PROTAC EGFR degrader 13。

RAS-IN-5 (Example 2) 是一种有效的RAS抑制剂。它能够显著阻止RAF1与活性KRAS突变蛋白或HRAS WT蛋白的相互作用。同时，RAS-IN-5 对KRAS、NRAS及EGFR突变细胞的细胞活力有明显的抑制作用。除此之外，RAS-IN-5 还适用于结肠癌、肝癌以及非小细胞肺癌的研究。