cyp1a 1

Rhapontigenin (Protigenin) 是一种基于机制的选择性细胞色素 P450 1A1 (IC50: 400 nM) 灭活剂。它是一种芳烃羟化酶，可激活作为致癌物质的多环芳烃。它是白藜芦醇的天然类似物，具有抗癌，抗氧化剂，抗真菌和抗菌活性。

Harman hydrochloride 可以以 AhR 依赖性方式直接诱导 CYP1A1 基因表达，可能代表了harman 促进致突变性、共致突变性和致癌性的新机制。

BAY 2416964 是一种选择性靶向芳烃受体 (AhR) 的小分子抑制剂，其 IC50 为 341 nM，常用于肿瘤免疫治疗研究。

Olivetol (5-n-Amylresorcinol) 是天然多酚类化合物，存在于地衣中，或由一些昆虫产生。它竞争性地抑制大麻素受体CB1和CB2，抑制 CYP2C19 (IC50=15.3 μM;Ki=7.21 μM) 和 CYP2D6 (IC50=2.71 μM;Ki=2.87 μM) 的活性。

Bergamottin (5-Geranoxypsoralen) 是竞争性CYP1A1抑制剂(Ki:10.703 nM)。

Methysticin, a major kavalactone extracted from kava, can induce CYP1A1.

CYP1A1 inhibitor 8a is a potent and selective CYP1A1 inhibitor. It antagonizes B[a]P mediated activation of aromatic hydrocarbon receptor (AhR) in yeast cells, thereby protects human cells from CYP1A1-mediated B[a]P toxicity.

Iprodione 是一种二甲酰亚胺类的高度特异性杀菌剂，能通过产生自由氧自由基引起氧化损伤。

Ellagic Acid Dihydrate 抑制 CYP1A1 依赖的benzo[a]pyrene 活化。

Alizarin (Mordant Red 11) 是一种天然红色染料，从茜草植物根部提取得到，已广泛用作纺织品和绘画中的颜料。

Diosmetin (Luteolin 4-methyl ether) 是一种天然类黄酮，能够抑制人CYP1A 酶活性，在HepG2细胞的IC50值为40 μM。

Diflubenzuron (Larvakil) 是杀虫剂 Dimilin 的有效成分，具有杀幼虫和杀卵作用。

1-Ethynylpyrene 是有效的细胞色素P450 1A1, 1A2和2B1抑制剂，抑制的IC50分别为 0.18，0.32 和 0.04 μM。

Harmalol hydrochloride (Harmidol hydrochloride) 是一种可从Peganum harmala L.的种子中提取出来的β-咔啉生物碱。Harmalol hydrochloride 是Harmaline 的主要代谢产物，在转录和翻译后水平上显著抑制二恶英介导的 CYP1A1 诱导。Harmalol hydrochloride 在去氧肾上腺素或KCl 预先收缩的分离大鼠胸主动脉制剂中显示出血管松弛活性。 Harmalol hydrochloride 具有抗氧化活性.

Visnagin 是一种抗氧化剂呋喃香豆素衍生物。它具有预防Cerulein 诱导的急性胰腺炎的潜力。它在血管平滑肌中具有良好的血管扩张作用。它具有抗炎作用，可用于缓解疼痛的研究。

Tetrahydropiperine (Cosmoperine) 是胡椒碱的环己基类似物，也是一种天然芳基戊酰胺，从Piper longum 分离得到。它对细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A1 芳基烃羟化酶 (AHH；IC50=23 µM)具有抑制作用。

Chalepensin 是一种从芸香科植物 Ruta chalepensis L. 分离得到的呋喃香豆素，是一种选择性 CYP2A6 抑制剂，抑制 CYP1A1、CYP1A2、CYP2A13、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A4。Chalepensin 具有抗原生动物活性，抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 （MRSA），MIC值在32-128 μg mL范围内。

Bindarit (AF2838)是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂，在人胶质母细胞瘤U87细胞系中的IC50值为 39.9 nM。BAY-218 抑制 AhR 在体外刺激促炎单核细胞和 T 细胞反应，并驱动抗肿瘤免疫反应，导致体内肿瘤生长减少。

CYP1B1-IN-1 是一种具有选择性和高效性的细胞色素 P450 1B1 (CYP1B1) 抑制剂，具有潜在的抗癌抗肿瘤活性，可用于研究乳腺癌。

Antitumor agent-87 是一种抗肿瘤剂，具有抗增殖活性，诱导细胞周期停滞。

DMU2139 是一种特异性 CYP1B1 抑制剂（CYP1B1 和 CYP1A1，IC50 分别为 9 nM 和 795 nM）。

CYP1B1-IN-3为选择性CYP1B1抑制剂，其IC50值分别针对CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2为6.6, 347.3, >10000 nM。该化合物能够抑制细胞迁移与侵袭，并作用于P-gp、AKT ERK、FAK SRC及EMT信号通路。

CYP1B1-IN-2 (compound 9j) is a highly potent and selective inhibitor of CYP1B1, a cytochrome P450 enzyme. It exhibits an IC50 value of 0.52 nM [1].

Antitumor agent-88 表现出有效的抗有丝分裂活性并使细胞停滞在 G2 M 期。Antitumor agent-88 扰乱表达 CYP1A1 的乳腺癌细胞中的微管和细胞骨架。Antitumor agent-88 也是 CYP1A1的竞争性抑制剂 (Ki: 1.4 μM)。