cxcr4

Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) is an orally bioavailable and potent CXCR4 antagonist and an anti-angiogenic drug that is of potential value in treating choroid neovascularization.

NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化，作用方式与 AMD3100相反。NUCC-390 在动物模型中，有助于神经退行性变后神经功能恢复。

Plerixafor (AMD-3329) 是一种趋化因子受体拮抗剂，可阻断基质细胞衍生因子与细胞受体 CXCR4 的结合。它也是 CXCR7 的变构激动剂，是免疫刺激剂和造血干细胞动员剂，还抑制HIV-1和HIV-2的复制，EC50为 1-10 nM。

Plerixafor octahydrochloride (JM3100 octahydrochloride) 是一种选择性的CXCR4拮抗剂，IC50为 44 nM。Plerixafor 是一种具有造血干细胞动员活性的双环霉素。

IT1t dihydrochloride 抑制 CXCL12/CXCR4 相互作用，IC50 为 2.1 nM。 IT1t dihydrochloride 是 CXCR4 的拮抗剂。

MSX-127 是一种CXCR4拮抗剂，可抑制肿瘤转移。

ATI-2341 acetate(1337878-62-2 free base) 是一种有效的 CXCR4 变构激动剂，它激活 Gα1 而不是 Gα13。 ATI-2341 acetate 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (GI) 以促进对 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。

CTCE 9908 acetate 是 CXCR4 的拮抗剂，可抑制表达 CXCR4 的卵巢癌细胞的迁移。

TC14012 acetate 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的肽模拟 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。 TC14012 还是一种有效的 CXCR7 激动剂，EC50 为 350 nM，可将 β-arrestin 2 募集到 CXCR7。 TC14012 具有抗癌活性和抗 HIV 活性。

NUCC-390 dihydrochloride is selective agonist of small-molecule CXCR4 receptor.

Motixafortide (BKT140 4-fluorobenzoyl) is an antagonist of CXCR4 (IC50: 1 nM).

Motixafortide TFA(664334-36-5,Free) (BKT140 TFA) 是 CXCR4 的拮抗剂，IC50 为 ～1 nM。它通过改变 miR-15a/16-1 表达下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1 来诱导 AML 原始细胞凋亡。

LY2510924 acetate(1088715-84-7 free base) 是一种有效的选择性 CXCR4 拮抗剂。它可防止 SDF-1 与 CXCR4 结合，IC50 为 0.079 nM。

USL311 是选择性 CXCR4拮抗剂，可防止基质细胞衍生因子 1（SDF-1 或 CXCL12）与 CXCR4 结合。它抑制 CXCR4 活化并减少表达 CXCR4 的肿瘤细胞的增殖和迁移，具有抗肿瘤活性。

WZ811 是可口服的高竞争性CXCR4拮抗剂，抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 介导的 cAMP 水平调节和 SDF-1 诱导的基质胶侵入，EC50为 1.2 和 5.2 nM。

Baohuoside I (Icariside-II) 是从朝鲜淫羊藿中得到的一种黄酮类天然产物，是CXCR4抑制剂，抑制 CXCR4 的表达，诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。

MSX-122 是可口服的CXCR4部分拮抗剂，具有抗炎和抗转移活性，可抑制CXCR4/CXCL12相互作用，IC50值约为 10 nM。

MSX-130 是一种CXCR4拮抗剂，可抑制肿瘤转移。

ATI-2341 是 C-X-C 趋化因子受体 4 型功能选择性变构激动剂，作为偏向配体有利于 Gα1 激活。它是一种变构激动剂，可激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进抑制 cAMP 产生并诱导钙动员。

AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 (hexahydrobromide)) 是一种 CXCR4受体拮抗剂，具有潜在的抗癌和抗 HIV 活性。

Mogamulizumab (KW-0761) 是一种针对 T 细胞 CC 趋化因子受体 4 的 单克隆抗体。Mogamulizumab 具有抗癌活性，通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞，可用于研究癌症、成人T细胞白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)。

Ulocuplumab (BMS-936564) 是一种完全人 抗 CXCR4 的 IgG4  抗体。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中展现出抗肿瘤活性。Ulocplumab 对 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移有抑制作用，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，。

FC131 TFA (606968-52-9 free base) (FC131 TFA) 是 CXCR4 的拮抗剂，可抑制 [125I] -sdf-1 与 CXCR4 的结合（IC50：4.5 nM），并具有抗 HIV 活性。

ALX 40-4C acetate 是趋化因子受体 (Ki = 1 μM) 的 CXCR4 抑制剂，可抑制 HIV-1 X4 株的复制。 ALX 40-4C acetate 是 APJ 受体的拮抗剂 (IC50 = 2.9 μM)。