cox-2,inos

Sinapyl alcohol 是来自 Magnolia sieboldii 的天然产物

N-tert-butyl-α-Phenylnitrone ((Z)-N-benzylidene-2-Methylpropan-2-aMine oxide) 是基于硝酮的自由基清除剂，可形成一氧化氮自旋加合物。它可以穿透血脑屏障，抑制 COX2的催化活性，有 ROS 清除、抗炎、神经保护、抗衰老和抗糖尿病的作用。

Hederagenin (Hederagenol) 是一种三萜皂苷，可以抑制细胞中由于LPS 刺激引起的 iNOS、COX-2和 NF-κB 的表达。

Ginsenoside C-K (Ginsenoside K) 是 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物，可通过抑制诱生型一氧化氮合酶和COX-2来发挥抗炎作用。它在人肝微粒体中抑制CYP2C9和CYP2A6活性，IC50分别为 32.0±3.6 和 63.6±4.2 μM。

Cyclo(L-Pro-L-Val) 是从辣椒溶杆菌AZ2和白斑分枝杆菌果实中提取出的 2,5-二酮哌嗪，具有抗炎活性，对植物病原微生物 (如 R. fascians LMG 3605) 具有毒性活性，能抑制革兰氏阳性植物病原菌。Cyclo(L-Pro-L-Val) 以浓度依赖性方式显著抑制了IKKα、IKKβ、IκBα和NF-κB 的磷酸化以及iNOS 和COX-2的活化，是治疗炎症相关疾病的潜在治疗剂。

Ergolide, 源自Inula Britannica干燥花朵提取的倍半萜内酯，有效抑制RAW 264.7巨噬细胞中可诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧化酶-2(COX-2)的表达，其机制为失活NF-κB。

Cauloside C是一种天然的三萜苷类化合物，具有抗炎活性，能够抑制iNOS和促炎细胞因子(如TNF-α、IL-1β、IL-6、COX-2)。

Sabialimon P (compound 16) 具抗炎功效，为一种有效的NO释放抑制剂（IC50=18.12 μM）。它可以显著抑制LPS诱导RAW264.7细胞中TNF-α、iNOS、IL-6及NF-κB的产生，并减少COX-2与NF-κB/p65的表达。

COX-2-IN-48 (5-25) 为一种针对COX-2的抑制剂，在人类COX-2上的IC50值为51.7 nM。它通过干预NF-κB通路，在多种啮齿类动物模型中展现了其抗炎及镇痛的效果。此外，COX-2-IN-48 (5-25) 能够抑制IκB的降解、NF-κB p65的磷酸化及其核内转移，同时抑制COX-2和iNOS的表达。

Neuroprotective agent 5 (compound 28) 是一种具有穿透大脑屏障、抗神经炎症及抗氧化损伤能力的神经保护剂。它在实验中显示出对 NO 的强效抑制作用 (EC50=0.49 μM)，能有效抑制炎症介质PGE2和TNF-α的释放，并下调iNOS与COX-2蛋白的表达，从而促使 BV-2 细胞从促炎的 M1 表型转变为抗炎的 M2 表型。此外，Neuroprotective agent 5 还能剂量依赖性地降低乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性和减少 Aβ42 的聚集，显示出其在阿尔茨海默病研究中的潜在应用价值。

Neral, 一种单萜类化合物，展现了显著的抗炎及抗癌特性。它能有效抑制 TNF-α 和 IL-6，同时针对 pro-IL-1β、iNOS、COX-2、NLRP-3 等炎症介质也有抑制作用。

COX-2/15-LOX-IN-6 (Compound 5l) 是一种同时抑制COX-2和15-LOX的抑制剂，其IC50分别为0.201 μM和11.723 μM。COX-2/15-LOX-IN-6 能有效抑制血清中的PGE、TNF-α、IL-6和iNOS表达，并在Carrageenan诱导的大鼠水肿模型中展现出抗炎活性。

RGS10 modulator-1 (compound 15) 是一种强效的RGS10调节剂。它能够显著逆转IFNγ诱导的RGS10蛋白和mRNA表达，同时也能逆转IFNγ诱导的COX-2 mRNA和iNOS表达。

BPD 是 COX-2 和 TAK1-NF-κB 的抑制剂，显示对 COX-2 的 IC50 为 18.5 μM。在转录水平上，BPD 能抑制 iNOS、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。BPD 展现出抗炎活性，能够抑制角叉菜胶引起的爪水肿，并减少 LPS 诱导的脓毒症导致的死亡率。

COX-2-IN-51 (E25) 是一种高效的COX-2抑制剂，IC50为70.7 nM。它显著抑制LPS诱导的NO和PGE2释放，并减少COX-2和iNOS的表达，以及抑制NF-κB通路激活。在多种小鼠模型中，通过抑制NF-κB通路，COX-2-IN-51展示了抗炎和镇痛特性。此外，其胃肠道副作用比Indomethacin更低。

STAT1/3-IN-1 (Compound 6k) 是一种能够抑制STAT1/3磷酸化的化合物。它不仅有效阻止STAT1/3的磷酸化和核转位，还能够抑制两种炎症酶iNOS和COX-2。此外，STAT1/3-IN-1 具有明显的抗炎作用（减少促炎细胞因子，如IL-1β、IL-6和TNF-α），同时几乎没有明显的细胞毒性。

NLRP3-IN-69 (Compound 23) 抑制NF-κBp65的激活以及NLRP3炎症小体的形成。NLRP3-IN-69 阻止LPS诱导的IL-1β、iNOS和COX-2的过度表达，并抑制NO生成（IC50=5.66 μM），展现了抗炎活性。

Nitric oxide production-IN-11k是一种抑制TLR4、JNK和NF-κB的化合物。它能够抑制LPS刺激的RAW264.7细胞中NO的产生，IC50为23.2 µM。通过降低TLR4的表达和JNK的磷酸化状态，Nitric oxide production-IN-11k抑制NF-κB的活化，阻断炎症相关基因的转录，减少iNOS和COX-2表达，从而降低NO、PGE2、TNF-α等炎症介质的生成，实现抗炎作用。Nitric oxide production-IN-11k在类风湿性关节炎及其他炎症性疾病的研究中具有潜在应用价值。

BS-153 是一种新合成的恶唑烷酮类化合物，通过抑制NF-κB/PKCθ通路的激活产生抗炎作用。它可以降低LPS刺激的RAW264.7细胞中iNOS、COX-2和促炎细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6）的表达。

iNOS/COX-2-IN-1 (Compound 12e) 是一种同时抑制cyclooxygenase-2 (COX-2) 和 inducible nitric oxide synthase (iNOS) 的化合物。它通过抑制NF-κB和MAPKs信号通路，实现抗炎效果。

Neuroprotective agent 11 (Compound 1a) 是一种多酚类化合物，口服可显著保护脑缺血。其主要活性包括抑制神经元炎症和凋亡，减少脑梗死体积，并改善脑缺血小鼠的行为症状。通过下调炎症因子 (iNOS、COX-2) 和凋亡蛋白 (cleaved-Caspase3、p53) 的表达，Neuroprotective agent 11 展现其调控机制，适用于脑缺血相关疾病 (如缺血性脑卒中) 的研究。

Anti-inflammatory agent 109 (Compound 2m) 是一种抗炎剂，直接与p65相互作用，减弱NF-κB通路的异常激活。它能够显著抑制关键促炎介质的释放，包括IL-1β、COX-2和iNOS。在脓毒症小鼠中，Anti-inflammatory agent 109 对LPS诱导的急性肝损伤有显著的保护作用。

HDAC6-IN-71 (Compound 24) 是一种有效的HDAC6抑制剂，其对HDAC6和HDAC1的IC50分别为13.68 nM和443.12 nM。HDAC6-IN-71 对小鼠巨噬细胞产生NO的抑制IC50为2.31 μM。通过抑制HDAC6-NF-κB信号通路，HDAC6-IN-71降低了磷酸化IκB-α和IKK-α/β的水平，并抑制了下游炎症蛋白COX-2和iNOS的表达。此外，该化合物显著缓解了小鼠的溃疡性结肠炎症状。

CHNQD-03005 是一种口服有效的抗炎剂。该化合物能够抑制iNOS和COX-2的表达，减少炎症信号传导，抑制NO生成，并下调促炎细胞因子TNF-α、IL-6和IL-1β。CHNQD-03005 可用于结肠炎等炎症性疾病的研究。