cholesterol biosynthesis

Diallyl disulfide 能够抑制人角鲨烯单加氧酶，抑制角鲨烯环氧化的 IC50为 400 μM。它也具有抗肿瘤作用，同miR-200b 和miR-22联合使用可增强该作用。

Triparanol (NSC-65345) 干扰 Hedgehog 信号分子的翻译后修饰以及其受体 PTCH1 的甾醇传感域，导致 Hedgehog 信号的下调。 Triparanol 抑制人类肿瘤生长，是一种具有高眼毒性的抗血脂剂。

Lapaquistat is a cholesterol biosynthesis inhibitor and is the active metabolite of TAK-475. Lapaquistat can reduce statin-induced myotoxicity in lipid-lowering therapy.

7-Ketocholesterol 是胆固醇的代谢物。

AY 9944 是特异性的胆固醇生物合成抑制剂。它抑制 7- 脱氢胆固醇 Δ7- 还原酶 (IC50:13 nM)，导致胆固醇不足和 7DHC 积累。在高剂量下，它可在培养的胚胎中抑制固醇 Δ7-Δ8 异构酶，造成胆固醇 8-en-3β-ol 的积累。

Dalvastatin (RG-12561) 是一种可口服的 HMG-CoA 还原酶和降胆固醇合成的抑制剂。Dalvastatin 竞争性地抑制大鼠肝脏HMG-CoA还原酶，IC50值为3.4 nmol l。 Dalvastatin 在在大鼠实验中，抑制肝切片中的胆固醇生物合成，ED50值为0.9。

7-Dehydrocholesterol (Provitamin D3) 是合成胆固醇和维生素 D3的前体。7-Dehydrocholesterol 下调培养的 Smith-Lemi-Opitz 综合征皮肤成纤维细胞中的胆固醇生物合成。

25-Hydroxycholesterol 是胆固醇的代谢产物，由巨噬细胞响应 Toll 样受体激活而分泌。它有效抑制 B 细胞产生 IgA，EC50约为 65 nM。

7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种可穿过血脑屏障的胆汁酸前体，可作为肝胆汁酸合成的指标。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 可用于研究与胆汁酸生物合成缺陷有关的疾病。

Monacolin J (Antibiotic MB 530A) 是一种胆固醇生物合成抑制剂，抑制 HMG-CoA 还原酶的活性。

E 2012 是一种γ 分泌酶调节剂，不会影响 Notch 加工，在胆固醇生物合成的末步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶。它能够减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病，并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。

Meglutol (3-Hydroxy-3-methylglutaric acid) 是一种抗血脂剂，可降低胆固醇、甘油三酯、血清 β-脂蛋白和磷脂。它抑制胆固醇生物合成中的限速酶羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的活性。

Desmosterol(24-Dehydrocholesterol) 是一种胆固醇生物合成中间体，抑制巨噬细胞炎症小体活化，防止血管炎症和动脉粥样硬化。

ESI1 是一种作用于表观遗传的小分子沉默抑制剂。该化合物能促使关键的脂质代谢调控因子 SREBP1 2 形成核凝聚体，并聚焦转录共激活因子，推动脂质与胆固醇的生物合成。在脱髓鞘动物模型中，ESI1 有助于髓鞘的重建，并能在中枢神经系统 (CNS) 轴突上实现从头到尾的髓鞘生成，从而逆转与年龄相关的认知能力衰退。

DSP-0390 是一种口服的emopamil binding protein (EBP) 抑制剂。该化合物能高效抑制EBP酶，该酶为胆固醇生物合成中的关键后期步骤之一。通过抑制新生胆固醇合成，DSP-0390可针对增殖过快的GBM细胞更选择性地诱导细胞毒性。在人类GBM的异种移植模型中，DSP-0390显示出了显著的抗肿瘤活性。

28-Aminobetulin 是一种五环三萜化合物，作为胆固醇合成抑制剂Betulin的衍生物。

1-(2,3-Dichlorphenyl)-piperazine (DCPP) 是一种有效的 DHCR7 抑制剂。 DHCR7 是胆固醇生物合成中的一种酶。

YM-53601 是一种高效性角鲨烯合酶 (SQS) 抑制剂，可抑制啮齿动物的脂肪生成生物合成和脂质分泌。YM-53601 是一种降胆固醇剂，抑制法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 。YM-53601 具有潜在的抗病毒活性，在体内增强阿霉素介导的 HCC 生长停滞和细胞死亡。

NCX-6560 is a novel NO-releasing derivative of atorvastatin, with those of atorvastatin. NCX-6560 inhibits cholesterol biosynthesis in rat smooth muscle cells with an IC50 of 1.9 μM.

CP-320626 是一种高效性的人肝脏糖原磷酸化酶 (GP) 抑制剂，具有降胆固醇活性，通过直接抑制 CYP51 抑制胆固醇发生，可用于研究 2 型糖尿病。

Zymostenol (5a-Cholest-8-en-3b-ol) 是一种 RORγ 激动剂 ，EC50为1 μM。Zymostenol 是胆固醇生物合成的后期前体。

Geranyl pyrophosphate is an intermediate in the mevalonate pathway. It is formed from dimethylallyl pyrophosphate and isopentenyl pyrophosphate by geranyl pyrophosphate synthase. Geranyl pyrophosphate is used in the biosynthesis of farnesyl pyrophosphate , geranylgeranyl pyrophosphate , cholesterol, terpenes, and terpenoids.

3-Acetyl betulinaldehyde is a triterpene and derivative of the cholesterol biosynthesis inhibitor betulin that has been found inA. japonica.1It is an intermediate in the synthesis of 3-acetylbetulinic acid, as well as various lupine and germanicane triterpenes and saponins with anticancer activity.2 1.Tung, N.H., Kwon, H.-J., Kim, J.-H., et al.An anti-influenza component of the bark of Alnus japonicaArch. Pharm. Res.33(3)363-367(2010) 2.Thibeault, D., Gauthier, C., Legault, J., et al.Synthesis and structure-activity relationship study of cytotoxic germanicane- and lupane-type 3β-O-monodesmosidic saponins starting from betulinBioorg. Med. Chem.15(18)6144-6157(2007)

Cholesterol-5α,6α-epoxide (Epoxycholesterol) 是胆固醇氧化产生的代谢产物。 在应用他莫昔芬和 PBPE 后，5α,6α-环氧胆甾烷醇通过与 LXRβ 结合诱导三酰甘油生物合成。