cholesterol biosynthesis

Triparanol (NSC-65345) 干扰 Hedgehog 信号分子的翻译后修饰以及其受体 PTCH1 的甾醇传感域，导致 Hedgehog 信号的下调。 Triparanol 抑制人类肿瘤生长，是一种具有高眼毒性的抗血脂剂。

Diallyl disulfide 能够抑制人角鲨烯单加氧酶，抑制角鲨烯环氧化的 IC50为 400 μM。它也具有抗肿瘤作用，同miR-200b 和miR-22联合使用可增强该作用。

Lapaquistat is a cholesterol biosynthesis inhibitor and is the active metabolite of TAK-475. Lapaquistat can reduce statin-induced myotoxicity in lipid-lowering therapy.

7-Ketocholesterol 是胆固醇的代谢物。

AY 9944 是特异性的胆固醇生物合成抑制剂。它抑制 7- 脱氢胆固醇 Δ7- 还原酶 (IC50:13 nM)，导致胆固醇不足和 7DHC 积累。在高剂量下，它可在培养的胚胎中抑制固醇 Δ7-Δ8 异构酶，造成胆固醇 8-en-3β-ol 的积累。

Dalvastatin (RG-12561) 是一种可口服的 HMG-CoA 还原酶和降胆固醇合成的抑制剂。Dalvastatin 竞争性地抑制大鼠肝脏HMG-CoA还原酶，IC50值为3.4 nmol / l。 Dalvastatin 在在大鼠实验中，抑制肝切片中的胆固醇生物合成，ED50值为0.9。

7-Dehydrocholesterol (Provitamin D3) 是合成胆固醇和维生素 D3的前体。7-Dehydrocholesterol 下调培养的 Smith-Lemi-Opitz 综合征皮肤成纤维细胞中的胆固醇生物合成。

7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种可穿过血脑屏障的胆汁酸前体，可作为肝胆汁酸合成的指标。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 可用于研究与胆汁酸生物合成缺陷有关的疾病。

Monacolin J (Antibiotic MB 530A) 是一种胆固醇生物合成抑制剂，抑制 HMG-CoA 还原酶的活性。

E 2012 是一种γ 分泌酶调节剂，不会影响 Notch 加工，在胆固醇生物合成的末步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶。它能够减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病，并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。

Meglutol (3-Hydroxy-3-methylglutaric acid) 是一种抗血脂剂，可降低胆固醇、甘油三酯、血清 β-脂蛋白和磷脂。它抑制胆固醇生物合成中的限速酶羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的活性。

Desmosterol(24-Dehydrocholesterol) 是一种胆固醇生物合成中间体，抑制巨噬细胞炎症小体活化，防止血管炎症和动脉粥样硬化。

ESI1 是一种作用于表观遗传的小分子沉默抑制剂。该化合物能促使关键的脂质代谢调控因子 SREBP1/2 形成核凝聚体，并聚焦转录共激活因子，推动脂质与胆固醇的生物合成。在脱髓鞘动物模型中，ESI1 有助于髓鞘的重建，并能在中枢神经系统 (CNS) 轴突上实现从头到尾的髓鞘生成，从而逆转与年龄相关的认知能力衰退。

DSP-0390 是一种口服的emopamil binding protein (EBP) 抑制剂。该化合物能高效抑制EBP酶，该酶为胆固醇生物合成中的关键后期步骤之一。通过抑制新生胆固醇合成，DSP-0390可针对增殖过快的GBM细胞更选择性地诱导细胞毒性。在人类GBM的异种移植模型中，DSP-0390显示出了显著的抗肿瘤活性。

28-Aminobetulin 是一种五环三萜化合物，作为胆固醇合成抑制剂Betulin的衍生物。

1-(2,3-Dichlorphenyl)-piperazine (DCPP) 是一种有效的 DHCR7 抑制剂。 DHCR7 是胆固醇生物合成中的一种酶。

EBP-IN-1 (compound 11) 是一种抑制 emopamil 结合蛋白 (EBP) 的化合物，EBP 是胆固醇合成路径中的一种甾醇异构酶。EBP-IN-1 在啮齿动物体内具有较长的半衰期，表现出优良的代谢稳定性和脑透过性，并且还能促进人类皮质类器官中少突胶质细胞的形成。

NCI677397 是一种USP24抑制剂。它通过增加脂质ROS，激活胆固醇和脂肪酸的生物合成以及通过自噬 (autophagy) 路径降解 ABC 转运蛋白、GPX4 和 DHFR，降低 p-gp 水平，从而诱导耐药性癌细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。NCI677397 可用于研究肺癌和脑癌。

FPPS-IN-11 是一种高效的法呢基焦磷酸合成酶（farnesyl pyrophosphate synthase，FPPS）抑制剂，可有效阻断甲羟戊酸（mevalonate）通路中的关键酶促步骤，从而调控下游异戊二烯类化合物的生物合成、蛋白质异戊烯化修饰过程以及与胆固醇相关的信号通路。这些生物学过程在细胞增殖、免疫调控及代谢性疾病进展中发挥着至关重要的作用，使 FPPS-IN-11 成为研究相关信号网络的重要分子工具。

RPR107393 是一种口服有效的选择性角鲨烯合酶 (SQS) 抑制剂，能够抑制大鼠肝微粒体角鲨烯合酶，IC50值为 0.8 nM。通过增加细胞内法呢醇及其衍生物，RPR107393 抑制脂肪酸的生物合成，并降低甘油三酯的生成。它能降低大鼠和狨猴的血浆胆固醇水平。RPR107393 可用于高胆固醇血症、高甘油三酯血症和动脉粥样硬化等代谢性疾病的相关研究[1][2]。

CYP11A1-IN-2 (Compound 61) 是一种胆固醇侧链裂解酶 (CYP11A1) 的选择性抑制剂。该化合物能够抑制类固醇的生物合成，适用于研究类固醇激素依赖性癌症，例如前列腺癌。

YM-53601 是一种高效性角鲨烯合酶 (SQS) 抑制剂，可抑制啮齿动物的脂肪生成生物合成和脂质分泌。YM-53601 是一种降胆固醇剂，抑制法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 。YM-53601 具有潜在的抗病毒活性，在体内增强阿霉素介导的 HCC 生长停滞和细胞死亡。

NCX-6560 is a novel NO-releasing derivative of atorvastatin, with those of atorvastatin. NCX-6560 inhibits cholesterol biosynthesis in rat smooth muscle cells with an IC50 of 1.9 μM.

CP-320626 是一种高效性的人肝脏糖原磷酸化酶 (GP) 抑制剂，具有降胆固醇活性，通过直接抑制 CYP51 抑制胆固醇发生，可用于研究 2 型糖尿病。