braf in 2

B-Raf IN 2，是一种针对BRAF的高度有效且特异性的抑制剂，对于癌症研究展现出显著的潜力。

BRAF V600E CRAF-IN-2 是 BRAFV600E CRAF 的有效抑制剂，IC50 值分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E CRAF-IN-2 能够诱导 HCT-116 结肠癌细胞的细胞周期停滞在 G0 G1 期，并使细胞凋亡。BRAF V600E CRAF-IN-2 对癌症疾病表现出研究潜力。

VEGFR-2 BRAF-IN-1 是一种 VEGFR-2和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2 BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡，在 G1 S 期阻滞细胞周期。

VEGFR-2 BRAF-IN-2 是一种 VEGFR-2和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAFV600E、BRAFWT 的 IC50分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2 BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡，在 G1 期阻滞细胞周期。

PROTAC BRAF-V600E degrader-2 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T8744，CAS号为 2417296-82-1。

Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1 2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

MEK RAF-IN-1 (Compound 16b) 作为一种针对MEK和RAF的抑制剂，其针对MEK1、BRAF和BRAFV600E的IC50值分别仅为28、3和3 nM。该化合物表现出明显的抗肿瘤效果，能够有效抑制体外MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 以及 C26 (G12D KRAS) 细胞的增殖，并在异种移植的结直肠癌小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。

JNK-IN-18 (compund 23b) 作为JNK1抑制剂，展示了极高的选择性和效能，其IC50仅为2 nM。相比之下，其对JNK2的IC50为125 nM，对BRAF(V600E)的IC50为98 nM。

SCH772984 HCl 是一种特异性的 ERK1 2 抑制剂，具有 I 型和 II 型激酶抑制剂的特性，其 IC50 分别为 4 和 1 nM。 SCH772984 HCl 在 BRAF、NRAS 或 KRAS 突变的肿瘤细胞中具有纳摩尔级细胞效力，并诱导肿瘤消退。 SCH772984 HCl 可用于 MAPK 抑制剂难治性肿瘤的研究。

The Immuno-Oncology Screening Library consists of 2 plates and contains more than 90 cancer and immunology-associated compounds in a 96-well Matrix tube rack format as 10 mM stock solutions in DMSO. This library includes a variety of immuno-oncology target modulators, including but not limited to, adenosine, CCR, CXCR, and TLR agonists and antagonists, BTK, PI3K, VEGFR, and BRAF inhibitors, PD-1/PDL-1 interaction inhibitors, and HDAC inhibitors. Please review the product insert for a full list of targets. Stability data is not available for the compounds as supplied in the screening library.

Rineterkib hydrochloride (compound B) is an orally active RAF and ERK1 2 inhibitor in the treatment of a proliferative disease characterized by activating mutations in the MAPK pathway. The activity is particularly related to the treatment of KRAS-mutant NSCLC, BRAF-mutant NSCLC, KRAS-mutant pancreatic cancer, KRAS-mutant colorectal cancer (CRC) and KRAS-mutant ovarian cancer[1]. ERK-IN-1 (compound B) (50, 75 mg kg, p.o., qd q2d, 27 days) treatment significantly reduces the tumor volume in the Calu-6 human NSCLC subcutaneous tumor xenograft model in mice[1]. [1]. CAPONIGRO, et al. THERAPEUTIC COMBINATIONS COMPRISING A RAF INHIBITOR AND A ERK INHIBITOR. WO2018051306A1.

Everafenib 是有效的、能够透过血脑屏障的 BRAF 抑制剂，对 MAPK 通路也具有抑制作用。Everafenib 能够抑制一系列 V600EBRAF 黑色素瘤细胞系的活性 (IC50: 2-10 nM)，且效果比Dabrafenib 和Vemurafenib 好。Everafenib 可有效延长颅内转移性黑色素瘤小鼠模型的存活天数。

PLX7904 (PB04) 是一种有效且选择性的悖论破坏剂 RAF 抑制剂，可抑制突变 BRAF 黑色素瘤细胞中 ERK1 2 的激活。在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAFV600E 的IC50值约为 5 nM。