braf(v600e)

Lifirafenib (Beigene-283) 是新型高效的Raf 激酶和EGFR 抑制剂，对重组BRafV600E 和EGFR 的IC50值分别为 23 和 29 nM。

Agerafenib hydrochloride is a highly potent inhibitor of BRAFV600E (Kd: 14 nM).

BRAF V600E/CRAF-IN-1 是 BRAFV600E/CRAF 的有效抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 能够作用于 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期，使细胞周期停滞，并导致细胞凋亡。BRAF V600E/CRAF-IN-1 表现出潜力进行癌症疾病的研究。

BRAF V600E/CRAF-IN-2 是 BRAFV600E/CRAF 的有效抑制剂，IC50 值分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 能够诱导 HCT-116 结肠癌细胞的细胞周期停滞在 G0/G1 期，并使细胞凋亡。BRAF V600E/CRAF-IN-2 对癌症疾病表现出研究潜力。

BRAFV600E-IN-1（compound 9S）为BRAF抑制剂，能显著诱导表达突变型KRAS细胞系及BRAFV600E阳性的癌细胞凋亡。

EGFR/BRAFV600E-IN-4 (Compound 10f) 是一种双重EGFR/BRAFV600E抑制剂，IC50值分别为61 nM和43 nM。它能够阻止细胞周期，在早期和晚期诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并在体外抑制癌细胞生长，显示出广谱的抗癌活性。

BRAFV600E/JNK-IN-1 (Compound 14c) 是一种抑制剂，作用于JNK1、JNK2、JNK3和BRAFV600E，IC50值分别为 0.51 μM、0.53 μM、1.02 μM 和 0.009 μM。此外，该化合物能够抑制MEK1/2和ERK1/2的磷酸化，并阻止肿瘤细胞的增殖、NO的释放和PGE2的产生，展示出抗肿瘤和抗炎活性。

EGFR/BRAFV600E-IN-5 (Compound 7I) 是一种针对BRAFV600E和EGFR的双重抑制剂，其IC50值分别为0.048 μM和0.037 μM。该化合物表现出强大的抗黑色素瘤活性，对MALME-3M和LOX-IMVI细胞系的IC50分别为3.16 μM和2.50 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-5通过诱导G1期阻滞、抑制DNA合成以及激活线粒体凋亡(apoptosis)通路来发挥抗肿瘤作用。它可用于黑色素瘤研究，尤其是针对BRAFV600E突变和EGFR信号通路的联合抑制。

BRAFV600E-IN-2 (compound 10) 是一种BRAFV600E抑制剂，其IC50小于10 nM，并具有抗肿瘤活性。

EGFR/BRAFV600E-IN-6 (Compound 7c) 是一种双功能EGFR/BRAFV600E抑制剂，其IC50值为0.12 μM和0.05 μM。该化合物对HT-29、MCF-7、A549和Panc-1细胞展现出抗增殖活性，IC50值分别为8、4、6和7 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-6 可以激活caspase-3/8/9，促进Bax的表达并降低Bcl-2水平，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)，同时也显现出抗氧化特性。此化合物可应用于如结肠癌的癌症研究。

EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR (IC50: 0.08 μM) 和 BRAFV600E (IC50: 0.15 μM) 双重抑制剂。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis) 及细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549 (IC50: 1.2 μM)、MCF-7 (IC50: 0.79 μM)、Panc-1 (IC50: 1.3 μM)、HT-29 (IC50: 1.23 μM) 表现出抗增殖作用。

E07 aptamer是靶向人表皮生长因子受体(hEGFR)的适配体，能与EGF竞争性结合至EGFR的新表位。该适配体与表达hEGFR的细胞互作，阻断受体自磷酸化作用，抑制肿瘤细胞在三维基质中的增殖，适用于肿瘤病理研究。

EGFR/BRAFV600E-IN-3 是一种针对 EGFR、BRAFV600E 和 EGFRT790M 的抑制剂，其IC50值分别为57 nM、68 nM 和 9.70 nM。它不但能诱导凋亡，还展现出优异的抗氧化能力。

CHR 6494 TFA 是一种选择性 haspin 抑制剂，IC50值为 2 nM，可抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。它诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡，可研究癌症。

PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (Compound 23) 选择性地诱导 BRAF-V600E 的降解，而不是野生型 BRAF。

RAF mutant-IN-1 is an inhibitor of RAF kinase(IC50 values of 21 nM, 30 nM and 392 nM for C-RAF 340D/Y341D, B-RAFV600E and B-RAFWT, respectively).

HG6-64-1(HMSL 10017-101-1,compound 9 (XI-1))是一种高效和选择性的B-Raf抑制剂，在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50=0.09 μM。

Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E (IC50=5/0.6 nM)，具有 ATP 竞争性。Dabrafenib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 B-RafV600E 突变的黑色素瘤。

PROTAC BRAF-V600E degrader-2 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T8744，CAS号为 2417296-82-1。

TBAP-001是RAF 激酶的泛抑制剂，IC50为 62 nM。

Encorafenib (LGX818) 是一种可口服的突变型 BRaf V600E 抑制剂，IC50为 0.3 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。

B-Raf IN 13 是一种 有效的B-Raf 抑制剂，具有抗癌活性。B-Raf IN 13 在 BRAF V600E 酶测定实验中 IC50 为 3.55 nM。

CCT241161是一种口服活性的全RAF抑制剂，对LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF和BRAF的IC50值分别为3、6、10、15和30 nM。它对BRAF和NRAS突变的黑色素瘤显示出显著活性，并且展现了抗癌细胞增殖效应[1]。

DS03090629 是一款具备口服活性的MEK抑制剂，其作用机制为通过 ATP 竞争性抑制MEK。该化合物对MEK及其磷酸化形式表现出高度亲和，Kd值依次为 0.11 和 0.15 nM。该化合物对含有BRAF突变的黑色素瘤细胞系显示出抑制作用，其中对含BRAFV600E和MEK1F53L突变的A375细胞系的IC50值分别为 74.3 nM 和 97.8 nM。因此，DS03090629 在治疗黑色素瘤方面展现了较大的潜力。