bone formation

Balicatib (AAE581) 是组织蛋白酶K 抑制剂，其对组织蛋白酶K 的抑制作用是组织蛋白酶B、L 和S 的抑制性的10到100倍。

N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide (Macamide Impurity 14) 是一种从玛卡中分离得到的玛卡酰胺。它能够激活典型的Wnt β‐catenin 信号通路，诱导间充质干细胞成骨分化和随后的骨形成，可用于研究骨质疏松症。

CYM 50769是神经肽 B W 受体 1 的一种选择性拮抗剂。CYM 50769可抑制 NPW-23 诱导的 ATDC5 细胞增殖。CYM 50769在软骨内骨形成方面有研究价值。

Muramyl dipeptide (MDP) 是合成的免疫反应肽，由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。它通过MAPK 途径上调 Runx2 基因表达，直接促进成骨细胞分化，通过降低 RANKL OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。它是通过Runx2诱导骨形成的诱导因子，也是NLRP1激动剂。

Sodium etidronate (Didronel) 是一种内源性 pyrophosphate 的合成治疗性 diphosphonate 类似物。作为称为 bisphosphonates 盐类药物家族的一员，etidronate disodium 与内源性 pyrophosphate 的不同之处在于其对酶水解的耐受性。该药剂吸附 hydroxyapatite 细胞并减少破骨细胞的数量，从而抑制异常骨吸收。 Etidronate 还可以直接刺激成骨细胞的骨形成。

XRK3F2 是 p62-ZZ 结构域的抑制剂，在体外减弱 MM 诱导的 Runx2 抑制，在体内肿瘤存在的情况下诱导新骨形成和重塑。

WAY262611是一种 Wnt β- 联蛋白激动剂，也是一种Dkk1的抑制剂。它能够增加骨形成速率，在 TCF- 荧光素酶测定实验中的EC50=0.63 μM。

Eleutheroside E 是刺五加的重要成分，具有抗炎，保护缺血心脏的功能。

Poncirin (Isosakuranetin-7-neohesperidoside) 是从三叶草中分离出来的一种天然产物，具有抗炎活性。 它防止脂肪生成，增强间充质干细胞中的成骨细胞分化，增加骨矿物质密度，改善小梁微结构，可能反映 GIO 小鼠的骨形成增加和骨吸收减少。

GRGDSPK acetate 显示出对整合素-纤连蛋白结合的抑制活性，可用于研究整合素在骨形成和吸收中的作用。

Evatanepag (CP-533536 free acid) 是一种 EP2 受体选择性前列腺素 E2 (PGE2) 激动剂，可诱导局部骨形成，EC50 为 0.3 nM。它在大鼠骨折愈合模型中以单剂量局部给药时表现出愈合骨折的能力。

CXM102是一种促进自噬 (autophagy) 的化合物。该化合物通过激活自噬，促进老年BMSCs年轻化并偏向成骨细胞的分化。此外，CXM102能够促进转录因子EB (TFEB) 的核易位以及成骨细胞的形成。在中年雄性小鼠体内，CXM102激发骨合成代谢，减少骨髓脂肪细胞，延缓骨质流失，并降低血清炎症水平，减缓器官纤维化，从而延长小鼠的寿命。

Anti-osteoporosis agent-11 (compound 3k) 是一种能够靶向并抑制破骨细胞分化的抗骨质疏松化合物，其中对破骨细胞的抑制效果尤为显著，表现在其 IC50 值为 0.36 μM。此化合物还能通过阻断rankl诱导的丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 和NF-κB信号通路来抑制破骨细胞的形成、骨质吸收以及破骨细胞特异性基因的表达，显示出其潜在的医疗应用价值。

Calcitonin-13CIC6,15NIC4(salmon) (Salmon calcitonin-13CIC6,15NIC4) TFA 是一种用13C和15N标记的Calcitonin(salmon)。该化合物作为一种钙调节激素具有双重功能，既作为胰岛淀粉样肽也是降钙素受体的激动剂，其主要功能在于促进骨骼形成及降低骨吸收的过程。

E0924G 是一种具有口服活性的PPARδ激活剂，其EC50为2.82 μM。它能够上调骨保护素 (OPG) 的表达，EC50为0.29 μM。E0924G 能够减少RANKL诱导的破骨细胞分化，并抑制RAW264.7巨噬细胞中的F-肌动蛋白环形成。此外，E0924G 还可以调节卵巢切除 (OVX) 和年龄相关性骨质疏松症模型中的骨密度和骨质流失。

N-Ethyl-N-nitrosourea (ENU) 是一种 DNA 烷基化剂。通过烷基化核碱基，N-Ethyl-N-nitrosourea 损害 DNA，导致骨髓抑制及白血病细胞生成，从而诱发白血病。其在体内具有致畸性，可使怀孕大鼠形成肿瘤和产生足部畸形。此外，N-Ethyl-N-nitrosourea 还会引起中枢神经系统 (CNS) 肿瘤及遗传性疾病。

SPA0355 是硫脲衍生物，展现抗氧化和抗炎特性。它抑制RANKL(核因子 κB 受体活化因子配体)在初级骨髓来源巨噬细胞中的诱导破骨细胞生成，影响MAPKs、Akt和NF-κB通路的激活。同时，SPA0355 促成成骨细胞分化，提高碱性磷酸酶活性和矿化结节形成。通过刺激成骨细胞分化并抑制破骨细胞吸收，SPA0355 可以保护去卵巢小鼠免受骨丢失，适用于绝经后骨质疏松症的研究。

CDD-1431 是一种具有低纳摩尔选择性的 BMPR2 激酶抑制剂，其 Kiapp 为 20.6 nM。CDD-1431 抑制 BRE 报告基因的活性，IC50 为 4.87 μM。BMP 可以调节多种组织类型的细胞过程，如肾脏、骨骼肌、心脏和生殖器官，并能诱导异位骨形成。

CDD-1115 是一种高效且选择性的BMPR2抑制剂，其IC50为1.8 nM，Kiapp为6.2 nM。该化合物能够抑制骨形态发生蛋白 (BMP) 的基因表达。BMP 调控多种组织的细胞过程，包括肾脏、骨骼肌、心脏和生殖器官，并可诱导异位骨形成。

Thonzonium bromide 是一种单阳离子表面活性剂，在结构上与 Farnesol 相似的抗菌剂。它以剂量依赖的方式抑制质子转运 (EC50=69 μM)。在体外可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成和骨吸收，并在体内阻止 LPS 诱导的骨丢失。

A 79175 is a 5-lipoxygenase inhibitor that increases bone formation.

Glucosylgalactosylhydroxylysine is a bone formation and bone resorption marker that is related to bone turnover processes during growth and development as well as metabolic bone diseases.

H-Arg-Gly-Asp-Cys-OH is a tetrapeptide that contains the arginine-glycine-aspartate (RGD) motif, a sequence that acts as a recognition site for various adhesion proteins.1It inhibits the binding of fibrinogen to endothelial cells and ADP-stimulated platelets with IC50values of 320 and 35 μM, respectively.2Implantation of titanium rods coated with H-Arg-Gly-Asp-Cys-OH increases bone formation in rat femurs.3H-Arg-Gly-Asp-Cys-OH has been conjugated to polyethylenimine to improve gene transfection efficiency.4 1.Park, H.S., Kim, C., and Kang, Y.K.Preferred conformations of RGDX tetrapeptides to inhibit the binding of fibrinogen to plateletsBiopolymers63(5)298-313(2002) 2.Tranqui, L., Andrieux, A., Hudry-Clergeon, G., et al.Differential structural requirements for fibrinogen binding to platelets and to endothelial cellsJ. Cell Biol.108(6)2519-2527(1989) 3.Ferris, D.M., Moodie, G.D., Dimond, P.M., et al.RGD-coated titanium implants stimulate increased bone formation in vivoBiomaterials20(23-24)2323-2331(1999) 4.Kunath, K., Merdan, T., Hegener, O., et al.Integrin targeting using RGD-PEI conjugates for in vitro gene transferJ. Gene Med.5(7)588-599(2003)

Prostaglandin E2 activates four distinct G protein-coupled receptors, EP1-4. Rivenprost is a potent and selective agonist for the EP4 receptor (Ki = 0.7, 56, 620, and >10,000 nM for EP4, EP3, EP2, and EP1, respectively). It has been used to promote EP4-mediated bone formation, prevent bone loss related to osteoporosis, drive osteoblast differentiation, and stabilize bone implants.[1][2][3][4][5] Rivenprost has also been used to support wound healing.[6]