bace-2

β-Secretase Inhibitor IV is a potent, cell-active inhibitor of BACE-1(IC50s of 15.6 and 16.3nM under BACE-1 concentrations of 2 nM and 100 pM, respectively).

AM-6494 is a potent and orally active BACE1 inhibitor (IC50: 0.4 nM) with in vivo selectivity over BACE2 (IC50: 18.6 nM).

BACE1-IN-4 is a potent and highly selective BACE1 inhibitor (IC50: 3.8 nM; Ki: 1.9 nM), more selective at BACE1 over BACE2.

NB-360 是一种有效的脑穿透性 BACE1 和 BACE2 抑制剂，对小鼠和人源 BACE1 和 BACE2 的 IC50 分别为 5、5 和 6 nM。 NB-360 对相关的天冬氨酰蛋白酶、胃蛋白酶、组织蛋白酶 E 和组织蛋白酶 D 具有出色的特异性。

PF-06751979 is an inhibitor of β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1) (IC50 of 7.3 nM in BACE1 binding assay).

LY2886721 是选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 抑制剂，对重组人 BACE1的 IC50=20.3 nM。它对 BACE1的选择性高于对组织蛋白酶 D、胃蛋白酶、肾素的选择性，但缺乏对 BACE2的选择性。它可透过血脑屏障，并可用于研究阿尔茨海默氏病。

Verubecestat (MK-8931) 是一种高亲和力的、具有口服活性的BACE1和BACE2抑制剂，Ki 分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。它可以有效降低 Aβ40，并具有潜力用于阿尔茨海默氏病。

BACE1-IN-1 is a high brain penetrant BACE1 inhibitor (IC50s: 32 and 47 nM for human BACE1 and BACE2).

BACE2-IN-1 是一种高选择性 BACE2抑制剂, 抑制常数 Ki 为 1.6 nM。BACE2抑制剂可用于 Ⅱ 型糖尿病的研究。

BACE1-IN-14 (compound 27f) 是一种BACE1抑制剂，其EC50值为0.7 μM，而其对BACE2的EC50值为1.6 μM。BACE1-IN-14 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。

AMG-8718 是一种选择性的、口服具有活力的、有效的 BACE1 抑制剂，能够作用于 BACE1 (IC50: 0.0007 μM) 和 BACE2 (IC50：0.005 μM)。AMG-8718 能够明显减少 CSF 和大脑中的 Aβ40水平。

Eslicarbazepine Acetate (Zebinix) 是一种抗癫痫药物。Eslicarbazepine acetate 也是 β-内分泌酶(β-Secretase)和电压门控钠离子通道的双抑制剂。

BACE1-IN-2 is a BACE1 inhibitor (IC50: 22 nM).

AChE-IN-82 (compound 49) 是一种乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase (AChE)) 的抑制剂。其对eeAChE、eqBChE、hMAO-A、hMAO-B和BACE-1的IC50值分别为0.072、9.81、14.52、0.024、2.42 μM。AChE-IN-82同样抑制COX-1、COX-2和5-LOX，这些酶的IC50值分别为60.41、0.187、0.18 μM。此外，AChE-IN-82通过显著降低H2O2诱导的氧化应激，展现出优良的神经保护特性。

BACE1-IN-15 (Compound 72) 是一种选择性的 BACE-1 抑制剂，具有口服活性和穿透血脑屏障的能力，其对 BACE-1 的 IC50 值为 121.65 nM，而对 BACE-2 的 IC50 值为 480.92 nM。BACE1-IN-15 可用于阿尔茨海默病的研究。

BACE-1/Mpro-IN-1 是一种能够有效穿透血脑屏障的双重抑制剂，针对BACE-1 (IC50= 0.26 μM) 和 SARS-CoV-2 Mpro (IC50= 0.91 μM)。作为一种混合型抑制剂，BACE-1/Mpro-IN-1 能与天冬氨酰蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶结合，并展现出最佳的对接评分和显著的相互作用特性。BACE-1/Mpro-IN-1 可用于研究 COVID-19 加剧的神经炎症及阿尔茨海默症。

AChE/BChE/BACE-1-IN-2 (Compound 4o) 表现出显著的抗氧化潜力和对PAS-AChE 的强大的结合能力。AChE/BChE/BACE-1-IN-2 是口服有效的AChE、BACE-1和BChE 抑制剂，对 hAChE、hBACE-1 和hBChE 的IC50分别为 0.069、0.097 和0.127 μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-2 显示出对潜在的 Aβ 聚集物的分解能力和针对 Aβ 诱导的应激的神经保护作用。

CB1/2 agonist 2 (compound 23) 是一种有效的非选择性大麻素 (cannabinoid) 配体，其Ki 分别为 3.5 nM 和 1.2 nM。CB1/2 agonist 2 是一种 CB1 的完全激动剂，也是 CB2 竞争性反向激动剂。CB1/2 agonist 2 表现出抗伤害效果。

BACE-1 inhibitor 2 是一种有效的，可透过血脑屏障的BACE-1抑制剂，IC50为 1.5 nM。