at 101

Gossypol acetic acid (AT101) 是一种从棉籽中分离出来的多酚天然产物，分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。

(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT101 acetate) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体，与 Bcl-2、Bcl-xL 和 Mcl-1 结合，Ki 为 0.32 μM、0.48 μM 和 0.18 μM。

UK-101属于小分子抑制剂，是一种免疫蛋白酶体β1i（LMP2）亚基的选择性抑制剂（IC50=104 nM），对β1c和β5亚基分别具有144倍和10倍的选择性。该化合物可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性，可用于前列腺癌相关研究。

XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂，IC50 为 30 nM，Kd 为 380 nM。

KYN-101 是一种具有口服活性和选择性的芳基烃受体（AHR)抑制剂，具有抗癌活性。KYN-101 降低 CYP1A1 mRNA 表达，可用于研究乳腺癌和急性髓系白血病。

ULK-101 是一种选择性 ULK1抑制剂，可抑制自噬，对 ULK1和 ULK2 的 IC50值分别为 8.3 nM 和 30 nM。

RB 101 suppresses enkephalinase and aminopeptidases; biologically cleaved at disulfide to produce inhibitors of both aminopeptidase N and neutral endopeptidase.

PKUMDL-LC-101-D04是一种高效的谷胱甘肽过氧化物酶4（GPX4）的异位激活剂，是一种铁死亡的调节剂。 当在无细胞试验中使用浓度为20 μM 时，GPX4活性增加到对照水平的150%；在野生型而非Gpx4-/-小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)提取物中使用浓度为61 μM 时，GPX4活性增加到对照水平的150%。PKUMDL-LC-101-D04（200 μM）能减少胆固醇过氧化氢诱导的MEF 死亡。

EVT-101 is a GluN2B antagonist, binding at the same GluN1/GluN2B dimer interface as ifenprodil but adopting a remarkably different binding mode involving a distinct subcavity and receptor interactions.

SWE101 is a potent human and rat soluble epoxide hydrolase (sEH)-P inhibitor(IC50s of 4 μM and 2.8 μM, respectively).

Enmetazobactam (AAI101) 是一种广谱β-lactamase 抑制剂，有抗耐药革兰氏阴性细菌。

CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。

ORIC-101 is a highly effective and selective glucocorticoid receptor antagonist (EC50: 5.6 nM). It also has anti-cancer activity.

VH 101, phenol是基于 VH032 的 VHL 配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子，如 PROTAC 1。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。

HP-101为首个揭示细胞膜透过性的HPPK双底物抑制剂。

SARS-CoV-2-IN-101 (compound 10O) 是一种有效的口服SARS-CoV-2抑制剂，对HCoV-229E的EC50值达到0.64 µM。该化合物显示出对HCoV-229E N蛋白和RNA表达水平的下降作用，并展现出对多种冠状病毒的广谱抗病毒能力。值得注意的是，SARS-CoV-2-IN-101同时具备细胞毒性。

KL101是一种新型的CRY1稳定剂，具有选择性作用。

Lipid U-101是一种电离阳离子脂质，广泛用于制备脂质纳米颗粒（LNPs）以传递mRNA。

trans-VH 101-Thiol-C-cyclohexane-p-C-OTs 是一种结合了 E3 连接酶 VHL 的配体和连接子的化合物，可用于合成PROTAC降解剂dBAZ2。

VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne 是一种用于合成PROTAC降解剂的E3连接酶配体-连接子偶联物（E3LigaseLigand-Linker Conjugates），其中连接子部分为tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate，VHL型E3泛素酶配体为VH 101, acid。

ENX-101 是一种可口服的有效 (GABAA) 受体部分正向变构调节剂 (PAM)。它对 GABA 受体的 α2β2γ2L (EC50= 0.76 nM)、α2β3γ2L (EC50= 0.61 nM)、α3 (EC50= 1.97 nM)、α5 (EC50= 0.85 nM) 亚基具有选择性。ENX-101 展示出在多种动物模型中的抗癫痫活性。

Anti-inflammatory agent 101 (Compound C04) 是一种口服有效的抗炎剂，具有显著的抗脂质积累、抗炎和抗纤维化活性。其作用机制包括减少脂肪酸摄取、刺激脂肪酸氧化及缓解炎症。Anti-inflammatory agent 101 可用于 NASH 及其相关肝纤维化的研究。

E3LigaseLigand-linker Conjugate 101 是由(S,R,S)-AHPC 和其 Linker 组成的 E3 配体与连接子的缀合物 (E3LigaseLigand-Linker Conjugates)。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，能够召集 VHL 蛋白。E3LigaseLigand-linker Conjugate 101 可作为合成完整 PROTACs 分子的关键中间体。

HSD17B13-IN-101 是一种专门抑制 17β-羟基类固醇脱氢酶 (HSD17B13) 的抑制剂，其雌二醇的IC50值 <0.1 μM。HSD17B13-IN-101 可用于非酒精性脂肪肝的研究 (WO2023146897A1; compound 94)。