ar antagonist-1

AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。

A2A/A1 AR antagonist-1 (compound 1a) 具有用于缺血性卒中研究的潜力，它是 A2A/A1AR 的双重拮抗剂，Ki 值分别为 5.58 和 24.2 nM。

A2A/A3 AR antagonist-1 (化合物 23) 是一种双重 A2A/A3adenosine receptor(AR)荧光配体，对 hA2AAR 和 hA3AR 的 Ki 值分别为 90 nM 和 31.8 nM。

5-HT6/5-HT2AR antagonist-1 is a powerful and effective compound that acts as a dual antagonist for both the 5-HT6 and 5-HT2A receptors. It exhibits high potency with K i values of 11 nM and 39 nM for the respective receptors [1].

GluN2B-NMDAR antagonist-1 是一种具有口服活性的GluN2B-NMDAR 拮抗剂。GluN2B-NMDAR antagonist-1 具有神经保护活性。 GluN2B-NMDAR antagonist-1 可用于缺血性损伤研究。

A1AR antagonist 1 (compound 18g) 是A1腺苷受体的选择性拮抗剂。A1AR antagonist 1对 hA1, hA2A，hA2B 受体的Ki 值分别为 2.08、6.91 和 31.2 nM。

A1/A3 AR antagonist 1 (compound 10) 是一种有效的、双重腺苷酸 1 (A1)和腺苷酸 3 (A3)受体拮抗剂，能够作用于人 A1 (Ki: 37.6 nM)、人 A3 (Ki: 25.4 nM) 和大鼠 A1 (Ki: 1.47 nM)。A1/A3 AR antagonist 1 能够用于研究肾衰竭、炎症性肺部疾病和阿尔茨海默症。

A3AR antagonist 1 是一种有效的、选择性的人 A3adenosine receptor (AR)拮抗剂 (Ki: 4.63)，且对大鼠的 A3AR 无亲和力。

α1B-AR antagonist 1（Compound Cpd1）是一种选择性的α1B-AR拮抗剂，可用于心血管和中枢神经系统疾病的研究。

AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种高效的口服雄激素受体 (Androgen receptor(AR)) 拮抗剂，IC50为0.04 μM。此化合物通过干扰AR二聚化和诱导AR降解的双重机制来对抗AR。对多种耐药性AR突变体具有显著活性，并能有效抑制LNCaP异种移植瘤的生长，适用于耐药性前列腺癌的研究。

AR antagonist 14 是一种用于 PROTAC 靶蛋白的配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，可与 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne 结合，用于合成 PROTAC 降解剂 (ARD-69)。

AR antagonist 11 (Compound c2) 是一种选择性AR拮抗剂，其IC50为0.019 μM。AR antagonist 11 同样对 ARF877L/T878A 突变体有效 (IC50: 1.03 μM)。该化合物能抑制 LNCaP 细胞的增殖并降低 PSA 蛋白表达 (IC50：0.54 μM)，适用于前列腺癌 (PCa) 的研究。

AR antagonist 13 (compound 19) 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，在浓度为 10 μM 时可实现超过 71.5% 的抑制率，并抑制前列腺癌细胞的生长。

AR antagonist 15 是一种口服有效的雄激素受体(AR)拮抗剂，ART787A 的IC50为97 nM。它通过妨碍 AR 的核转位、阻碍 AR 同源二聚化以及竞争性地与配体结合袋结合来抑制 AR 调节基因的转录。同时，AR antagonist 15 能显著降低前列腺特异性抗原 (PSA) 的水平，并通过降低凋亡相关蛋白的表达诱导细胞凋亡。此化合物适用于前列腺癌研究。

AR antagonist 12 (compound 20i) 是一种口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，对 wt-AR 和 AR-F877L 的IC50值分别为119.3 μM 和98.2 μM。此化合物能够剂量依赖性和时间依赖性地降低AR、AR-v7和PSA蛋白水平。AR antagonist 12 显示出抗癌活性，可用于研究Enzalutamide耐药的前列腺癌。

AR antagonist 17 是一种选择性强、口服活性好的雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50= 0.010 μM)，具有低透过血脑屏障的特性。该化合物能够有效地阻断AR的二聚化和核转位，并在多种去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中表现出显著的抗癌效果。对于多种耐药性AR突变体，AR antagonist 17 显示出卓越的疗效。在 LNCaP 异种移植模型实验中，它能够抑制肿瘤生长，且无明显毒性。因此，AR antagonist 17 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。

NMDAR antagonist 1 是一种 NR2B 选择性的、口服具有活力的 NMDAR 拮抗剂。

A2AAR antagonist 1 (compound 21a) 是A2AAR(腺苷A2A 受体) 的拮抗剂，具有高配体效率，Ki 值为 20 nM。A2AAR antagonist 1 可用于神经退行性疾病的相关研究。

(Rac)-NMDAR antagonist 1 是一种 NMDAR antagonist 1 的消旋体。其中 NMDAR antagonist 1 是一种有效的、口服具有活力的、NR2B 选择性的 NMDAR 拮抗剂。

A2AR-antagonist-1 (compound 38) 为一种口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，IC50 值为 29 nM。此化合物展示出抗肿瘤作用，并在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，半衰期为 86.1 分钟。同时，A2AR-antagonist-1 能够作为 T 细胞激活剂，通过抑制免疫抑制分子 LAG-3 和 TIM-3，以及增强 GZMB、IFNG 和 IL-2 等效应分子的表达。

hA2AAR antagonist 1 (compound 4a)，其为一种Ki值仅为5 nM的高选择性hA2AAR拮抗剂。它在免疫肿瘤学领域的研究中具有应用潜力。

Cmpd-15PA(β2AR antagonist 1)是一种特异性针对β2肾上腺素能受体(β2AR)的拮抗剂,主要通过与β2AR的细胞内表面进行结合.

Androgen receptor antagonist 1 是一种口服活性的雄激素受体 (AR) 完全拮抗剂，其 IC50 值为 59 nM，对 AR 信号通路的高效抑制能力。Androgen receptor antagonist 1 还可用于合成 PROTAC AR 降解剂，通过诱导靶蛋白降解，在 LNCaP 细胞中,分别于 1 μM 和 10 μM 浓度实现 AR 蛋白降低 24% 和 47%，在前列腺癌研究中具有重要应用价值。

UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。