ar antagonist-1

AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。

A2A A1 AR antagonist-1 (compound 1a) 具有用于缺血性卒中研究的潜力，它是 A2A A1AR 的双重拮抗剂，Ki 值分别为 5.58 和 24.2 nM。

A2A A3 AR antagonist-1 (化合物 23) 是一种双重 A2A A3adenosine receptor(AR)荧光配体，对 hA2AAR 和 hA3AR 的 Ki 值分别为 90 nM 和 31.8 nM。

5-HT6 5-HT2AR antagonist-1 is a powerful and effective compound that acts as a dual antagonist for both the 5-HT6 and 5-HT2A receptors. It exhibits high potency with K i values of 11 nM and 39 nM for the respective receptors [1].

GluN2B-NMDAR antagonist-1 是一种具有口服活性的GluN2B-NMDAR 拮抗剂。GluN2B-NMDAR antagonist-1 具有神经保护活性。 GluN2B-NMDAR antagonist-1 可用于缺血性损伤研究。

A1AR antagonist 1 (compound 18g) 是A1腺苷受体的选择性拮抗剂。A1AR antagonist 1对 hA1, hA2A，hA2B 受体的Ki 值分别为 2.08、6.91 和 31.2 nM。

α1B-AR antagonist 1（Compound Cpd1）是一种选择性的α1B-AR拮抗剂，可用于心血管和中枢神经系统疾病的研究。

AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种高效的口服雄激素受体 (Androgen receptor(AR)) 拮抗剂，IC50为0.04 μM。此化合物通过干扰AR二聚化和诱导AR降解的双重机制来对抗AR。对多种耐药性AR突变体具有显著活性，并能有效抑制LNCaP异种移植瘤的生长，适用于耐药性前列腺癌的研究。

NMDAR antagonist 1 是一种 NR2B 选择性的、口服具有活力的 NMDAR 拮抗剂。

A2AAR antagonist 1 (compound 21a) 是A2AAR(腺苷A2A 受体) 的拮抗剂，具有高配体效率，Ki 值为 20 nM。A2AAR antagonist 1 可用于神经退行性疾病的相关研究。

(Rac)-NMDAR antagonist 1 是一种 NMDAR antagonist 1 的消旋体。其中 NMDAR antagonist 1 是一种有效的、口服具有活力的、NR2B 选择性的 NMDAR 拮抗剂。

A2AR-antagonist-1 (compound 38) 为一种口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，IC50 值为 29 nM。此化合物展示出抗肿瘤作用，并在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，半衰期为 86.1 分钟。同时，A2AR-antagonist-1 能够作为 T 细胞激活剂，通过抑制免疫抑制分子 LAG-3 和 TIM-3，以及增强 GZMB、IFNG 和 IL-2 等效应分子的表达。

RARα拮抗剂1（化合物21）为一种选择性且具口服活性的retinoic acid receptor α (RARα)拮抗剂，其IC50值为4.6 nM。

hA2AAR antagonist 1 (compound 4a)，其为一种Ki值仅为5 nM的高选择性hA2AAR拮抗剂。它在免疫肿瘤学领域的研究中具有应用潜力。

Cmpd-15PA(β2AR antagonist 1)是一种特异性针对β2肾上腺素能受体(β2AR)的拮抗剂,主要通过与β2AR的细胞内表面进行结合.

Androgen receptor antagonist 1 is an orally available full androgen receptor antagonist (IC50: 59 nM). It can be used in the synthesis of PROTAC AR degraders, which results in 24% and 47 % AR protein degradation in LNCaP cells at 1 μM and 10 μM, respectively.

UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。

DMPX (3,7-Dimethyl-1-propargylxanthine) 是一种能够渗透血脑屏障的咖啡因类似物。作为 A2选择性腺苷受体 (AR) 拮抗剂，DMPX 可以强效且有选择性地抑制 A2腺苷受体激动剂（如 NECA）引发的低温和行为抑制反应。DMPX 可用于帕金森病等疾病的研究。

A1AR antagonist 2 (compound 18h) 是 A1腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 的有效的选择性拮抗剂。A1AR antagonist 2对于 hA1, hA2A，hA2B 的Ki 值分别为 1.49、10.2 和 50.1 nM。

当 AR antagonist 3 显示出对肿瘤生长的有效抑制作用。AR antagonist 3 是雄激素受体 (AR)的选择性拮抗剂，IC50值为 0.47 μM。AR antagonist 3 以剂量依赖性的方式降低 FRET 信号 ，IC50值为 18.05 μM。

Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 具有抗癌活性。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 2.4 μM)。

Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 表现出抗癌活性。Androgen receptor antagonist 4 有效拮抗 AR 的转录活性，抑制 AR 的下游靶基因，并阻断 DHT 诱导的 AR 核转位。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 0.15 μM)。

Adenosine receptor inhibitor 1 is a highly potent and selective antagonist of adenosine receptor (AR). It exhibits exceptional affinity for A1 AR, A2A AR, A2B AR, and A3 AR, with respective Ki values of >1000, 68.5, >1000, >1000 nM. This compound demonstrates notable antinociceptive, anti-inflammatory, and peripheral analgesic properties. Therefore, Adenosine receptor inhibitor 1 holds great promise for investigating cancer and neurodegenerative diseases [1].

A1 A3 AR antagonist 1 (compound 10) 是一种有效的、双重腺苷酸 1 (A1)和腺苷酸 3 (A3)受体拮抗剂，能够作用于人 A1 (Ki: 37.6 nM)、人 A3 (Ki: 25.4 nM) 和大鼠 A1 (Ki: 1.47 nM)。A1 A3 AR antagonist 1 能够用于研究肾衰竭、炎症性肺部疾病和阿尔茨海默症。