adrenoceptors

L-Albizziin (2-Methoxyidazoxan monohydrochloride) 是高效的 alpha 2r 肾上腺素受体选择性拮抗剂，对 imidazoline 拮抗作用很小或没有。它对 (豚鼠) alpha 2D 肾上腺素受体 (pKd9.7) 的亲和力明显高于 (兔子) alpha 2A 肾上腺素受体 (pKd8.2)。

Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体的变构增强剂，有镇痛作用。

L-745870 trihydrochloride 是可透过血脑屏障的、选择性的、具有口服活性的多巴胺D4受体拮抗剂，Ki=0.43 nM，而对 D2(Ki 为 960 nM) 和 D3(Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。

(±)-Tazifylline 是一种选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。 Tazifylline 对 H2 受体、α- 和 β-肾上腺素能受体、5-羟色胺和毒蕈碱受体亚型的亲和力要低得多。

OPC-28326 是一种特异性的 α2-肾上腺素能受体拮抗剂，可作为外周血管扩张剂。 OPC-28326 抑制 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素能受体，Ki 分别为 2040、285 和 55nM。

T-0509 是一种选择性 beta 1 受体激动剂，可增加犬心室肌的肌力，选择性下调大鼠心脏 β 1-肾上腺素受体。

Higenamine hydrochloride (norcoclaurine HCl) 是一种 β2-AR 激动剂，是用于心力衰竭相关研究的中药乌头的关键成分，具有抗凋亡活性。

Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性5-HT2R 拮抗剂，可用于研究与血栓形成有关的血管疾病，对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。

Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，Ki值为1.08 nM。它对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex)可以通过抗炎、抗氧化和抗细胞凋亡对脓毒症刺激的急性肺损伤发挥保护作用。

Tertatolol 是一种具有较强活性的beta-adrenoceptor及5-HT受体拮抗剂，且具备血管舒张的药理作用。

FG 7142 (LSU-65) 是一种非选择性苯二氮卓类反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA 受体具有高亲和力，Ki 为 91 nM。它还调节 GABA 诱导的 GABAA 受体上的氯离子通量，表达 α1 亚基，EC50为 137 nM。它可增加酪氨酸羟基化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。

Epanolol is a potent β-adrenoceptor partial agonist with a greater affinity for β1- than β2-adrenoceptors.

Ko-3290 is a cardioselective antagonist of β-adrenoceptors known for its antilipolytic effects in animals.

(S)-Terazosin is an active S-enantiomer of Terazosin. (S)-Terazosin is a potent and high-affinity antagonist of α-adrenoceptor(α1a, α1b and α1d-adrenoceptor with Ki values of 3.91 nM, 0.79 nM and 1.16 nM, respectively).

YS-49 是一种PI3K/Akt(RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。它是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。它能通过诱导血红素加氧酶来抑制血管紧张素 II 刺激 VSMC 细胞的增殖。

Ulimorelin is a ghrelin receptor agonist (EC50: 29 nM and a Ki of 16 nM). Ulimorelin is a prokinetic agent and causes vasorelaxation through competitive antagonist action at α1-adrenoceptors.

Carazolol (BM 51052) hydrochloride 是一种高效的 β1/β2 肾上腺素受体 (β1/β2-adrenoceptor) 拮抗剂，同时也是 β3 肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 的选择性激动剂。Carazolol hydrochloride 可用于高血压研究。

BU 226 hydrochloride 对咪唑啉受体具有亲和力，尤其是对 I2 结合位点，Ki 为 1.4 nM。 BU 226 hydrochloride 对 alpha 2-adrenoceptors 显示出低 (microM) 亲和力。

Doxazosin (UK 33274) 是选择性的拮抗突触后的α1肾上腺素受体。

L748337是一种具有竞争性和高效性的 β3-肾上腺素受体拮抗剂，抑制 β3-、β2- 和 β1-肾上腺素受体发挥作用，激活 MAPK 信号传导，促进 Erk1/2 的磷酸化，抑制CL316243 的保护作用，可用于研究和β3-肾上腺素受体异常引起的疾病。

CH-38083 is a selective and effective alpha-2 adrenoceptors antagonist.

Mezilamine is an antagonist of dopamine. It also blocks presynaptic but stimulating postsynaptic alpha-adrenoceptors.

BFE-55 is derivative of befunolol (a beta-adrenergic partial agonist). BFE-55 interacts with only the high affinity sites in beta-adrenoceptors

BFE-61 is a partial agonist of the beta-adrenoceptors.