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PROTAC
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天然产物
21
同位素
1
疾病造模
1
标准品
3
Daphnetin
瑞香素, Daphnetol, 7,8-Dihydroxycoumarin
T2851
486-35-1
Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物,有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。
Akt
AMPK
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
EGFR
mTOR
Parasite
PARP
PKA
PKC
Reactive Oxygen Species
ROS
¥ 197
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Oxaliplatin
奥沙利铂, L-OHP
T0164
61825-94-3
Oxaliplatin (L-OHP) 是一种 DNA 烷化剂和DNA 合成抑制剂。Oxaliplatin 能够诱导细胞自噬和DNA 交联损伤,阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 在含氯体系不稳定,不推荐用生理盐水或PBS来溶解,可以用 5% 葡萄糖溶液来配制体内给药溶液。
Apoptosis
Autophagy
DNA Alkylator/Crosslinker
DNA/RNA Synthesis
¥ 197
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Bortezomib
硼替佐米, Radiciol, NSC 681239, MG 341, LDP 341, DPBA, Brotezamide
T2399
179324-69-7
Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM),具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 NF-κB,可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。
Apoptosis
Autophagy
NF-κB
Proteasome
¥ 192
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Deferoxamine
去铁胺, Desferrioxamine B, Deferoxamine B
T124358
70-51-9
Deferoxamine (Desferrioxamine B) 是一种铁螯合剂。Deferoxamine 可用于改减少铁在组织中的积累和沉积,可通过抑制创伤性脑损伤后的铁死亡和神经炎症来改善神经功能障碍, 具有抗氧化、抗增殖、抗肿瘤活性,可诱导 HIF-1α 产生,诱导癌细胞凋亡和自噬,可用于治疗急性铁中毒和与 COVID-19 相关疾病。
Akt
Antioxidant
Apoptosis
Autophagy
HIF
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Reactive Oxygen Species
ROS
¥ 546
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Vorinostat
伏立诺他, suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA, MK0683
T1583
149647-78-9
Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM),对 HDAC1/2/3/6/7/11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞分化,阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡。
Apoptosis
Autophagy
HDAC
Mitophagy
Virus Protease
¥ 148
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Dorsomorphin
多索吗啡, Compound C, BML-275
T1977
866405-64-3
Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬,具有抗肿瘤活性。
AMPK
Autophagy
TGF-beta/Smad
¥ 208
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Tamoxifen
他莫昔芬, Z-Tamoxifen, trans-Tamoxifen, ICI47699
T6906
10540-29-1
Tamoxifen 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂(SERM),对雌激素在乳腺细胞中具有拮抗作用,在骨、肝和子宫细胞中具有激动作用,可用于诱导基因敲除、小鼠肝损伤模型,同时具备激活Hsp90、诱导自噬与凋亡、抑制EBOV和MARV病毒感染等多种生物学活性。
Apoptosis
Autophagy
Estrogen Receptor/ERR
Estrogen/progestogen Receptor
HSP
¥ 148
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Etoposide
依托泊苷, 依托泊甙, VP-16-213, VP-16
T0132
33419-42-0
Etoposide (VP-16-213) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂,通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50=60.3 μM)。Etoposide 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡、自噬。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Topoisomerase
¥ 142
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Carboplatin
卡铂, NSC 241240, JM-8, CBDCA
T1058
41575-94-4
Carboplatin (JM-8) 是一种顺铂衍生物,一种 DNA 合成抑制剂。Carboplatin 能够与 DNA 结合,抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin 具有抗肿瘤活性。
Autophagy
DNA Alkylator/Crosslinker
DNA/RNA Synthesis
¥ 133
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Irinotecan
伊立替康, Topotecin, CPT-11, (+)-Irinotecan
T6228
97682-44-5
Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物,是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接,并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡,具有抗肿瘤活性。
Autophagy
Topoisomerase
¥ 147
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Imatinib
伊马替尼, STI571, ST-1571, CGP057148B
T6230
152459-95-5
Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性,具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性,可用于治疗慢性粒细胞白血病。
Autophagy
Bcr-Abl
c-Kit
PDGFR
SARS-CoV
¥ 148
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Mitoxantrone
米托蒽醌, mitozantrone
T6588
65271-80-9
Mitoxantrone (mitozantrone) 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 的抑制剂,一种蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂 (IC50=8.5 μM)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性,可以治疗急性髓系白血病、肝细胞癌、乳腺癌等。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
PKC
Topoisomerase
Virus Protease
¥ 297
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Thymohydroquinone
胸腺氢醌, Thymoquinol
T35749
2217-60-9
Thymohydroquinone (Thymoquinol) 是中药材百里香、牛至和其他唇形科植物中含有的单萜酚类化合物。 Thymohydroquinone 抑制癌细胞生长、减少氧化应激和调节炎症反应,在无细胞实验中清除2,2-二苯基-1-picrylhydrazyl 自由基(IC50 = 2.4 μg/ml),在浓度为1.6至6.4 μg/ml 的氧自由基吸收能力(ORAC)实验中,它的Trolox 当量值为2.6胸腺对苯二酚对A2780、OVCAR-8和CIS-A2780卵巢癌细胞(IC50分别为3.1、8.9和9.8 μM)和人卵巢永生化上皮细胞(IC50 = 14 μM)的生长有抑制作用,体外对恶性疟原虫也有抑制作用(IC50 = 15.9 μM)。
Antioxidant
Reactive Oxygen Species
ROS
¥ 348
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Nutlin-3a
Nutlin-3a chiral, (−)-Nutlin-3, (-)-Nutlin-3
T6023
675576-98-4
Nutlin-3a 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种 MDM2 拮抗剂,抑制 MDM2-p53 相互作用 (Ki=90 nM),并激活 p53。Nutlin-3a 优先与 MDM2 的 p53 结合口袋结合,导致 p53 的稳定和 p53 通路的激活。Nutlin-3a 具有抗肿瘤活性。
Apoptosis
Autophagy
E1/E2/E3 Enzyme
MDM-2/p53
¥ 449
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Dorsomorphin dihydrochloride
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl, Compound C dihydrochloride, Compound C 2HCl, BML-275 dihydrochloride, BML-275 2HCl, 6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶
T6146
1219168-18-9
Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin dihydrochloride 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin dihydrochloride 可诱导自噬,具有抗肿瘤活性。
AMPK
Autophagy
TGF-beta/Smad
¥ 245
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GEM144
T62916
2487526-28-1
GEM144是一种DNA polymerase α(POLA1)和HDAC11双重抑制剂。GEM144 能诱导p53乙酰化、激活p21,将细胞周期阻滞在G1/S期,并诱导细胞凋亡。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
HDAC
p53
¥ 346
现货
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meso-Dihydroguaiaretic acid
内消旋-二氢愈创木脂酸, meso-DGA
TN1581
66322-34-7
meso-Dihydroguaiaretic acid是一种天然的木脂素,具有多种生物活性,能够抑制ACC375,COS,HeLa等细胞的增殖。
Others
¥ 2380
现货
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2-Methylcyclohexa-2,5-diene-1,4-dione
甲基苯醌
TN9191
553-97-9
2-Methylcyclohexa-2,5-diene-1,4-dione对A2780,HT-29,HL-60,K562等癌细胞具有抑制活性(IC50=2.8~12.1 µM),对BACILLUS SUBTILIS具有抑菌活性。
Antibacterial
Apoptosis
¥ 113
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P-gp inhibitor 27
T203146
P-gp inhibitor 27 (Compound D2) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,能够降低 P-gp 和 MRP1 的表达,增加 A2780/T 细胞中 Rh123 的积累,并扭转对 Paclitaxel (EC50为 88 nM) 和 Cisplatin 的多药耐药性。
Others
P-gp
待询
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DS-103
T205596
DS-103 是一种 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8,其 IC50 分别为 0.029、0.123、0.022、0.367 和 9.26 μM。它还可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 3D7,IC50 为 5.08 μM。在 A2780 和 Cal27 细胞中,DS-103 展示出细胞毒性,IC50 分别为 1.48 μM 和 1.47 μM,并能逆转这两种细胞对 Cisplatin 的耐药性,IC50 分别为 4.62 μM 和 2.23 μM。DS-103 和 Cisplatin 具有协同作用,增强 Cisplatin 诱导的细胞凋亡。
HDAC
Parasite
待询
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PROTAC NAMPT Degrader-1
T209750
PROTACNAMPT Degrader-1 是一种有效的PROTAC,靶向NAMPT,DC50 值为 217 nM。其具备抗增殖活性,对A2780细胞的IC50值为0.12 μM。
NAMPT
PROTACs
待询
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E/Z-FETPY
T210127
3056250-97-3
E/Z-FETPY 是一种有机二铁 (I) 复合物,对癌细胞系呈现出明显的细胞毒性。它能够在低分化细胞系(如 A2780 细胞)中引发铁死亡 (ferroptosis)。
Ferroptosis
待询
10-14周
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Tubulin polymerization-IN-66
T210147
Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 能抑制集落形成和微管蛋白聚合,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。它对A549、A2780、SKOV3、HCC827细胞系的细胞活力显示抑制作用,IC50分别为0.84、0.38、0.31、0.34 nM。此外,Tubulin polymerization-IN-66 对 Paclitaxel 耐药的A2780/T癌细胞系及其亲本细胞系A2780也具有显著的抗性作用。
Apoptosis
Microtubule Associated
待询
规格
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MerTK-IN-2
T211152
MerTK-IN-2 (compound 15f) 是一种口服活性的MerTK抑制剂,IC50为37.5 nM。该化合物能够诱导细胞凋亡 (apoptosis),并展现出抗肿瘤活性。在人卵巢癌细胞A2780、乳腺癌细胞MDA-MB-231和结肠癌细胞HCT116中的IC50值分别为1.79、18.32和2.18 μM。
Apoptosis
TAM Receptor
待询
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