a-196

A-196 是一种选择性有效的 SUV420H1和 SUV420H2抑制剂，IC50值分别为 0.025 和 0.144 μM。它是一种 SUV4-20的化学探针，以底物竞争性方式抑制 SUV4-20，用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。

Acalabrutinib (ACP-196) 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK 抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。

PF01247324是一种选择性的、口服有效的Nav1.8通道阻断物，对人类重组Nav1.8 的IC50为196 nM。

EM12-FS作为一种cereblon (CRBN) 配体，能够在His353位点与CRBN发生结合，同时表现为NTAQ1的分子胶降解剂。该化合物在人类血浆中具有196分钟的半衰期。

JP-2-196是一种molecular glue handle。在免疫沉淀（IP）实验中，当使用浓度为10 µM时，它能够与E3 ubiquitin ligases RNF126、LRSAM1、RNF40、MID2、RNF219和RNF14结合。JP-2-196已用于合成多种molecular glue degraders。

Antibacterialagent 196 (compound 6b) 是一种香豆素衍生物，含肟醚结构，显示出抗真菌 (antifungal) 活性，对茄枯丝核菌的EC50值为0.46 μg/mL。

JP-2-196 (TFA) 是一种分子胶柄，可在体外与E3-泛素连接酶 [RNF126、LRSAM1、RNF40、MID2 和 RNF14] 结合，用于合成分子胶降解剂。

JP-2-196 hydrochloride 是一种专门作用于RNF126的共价分子胶降解剂。它能够促进RNF126与目标蛋白（例如BRD4、AR-V7）形成三元复合物，进而诱导其泛素化并促使蛋白酶体降解。JP-2-196 hydrochloride 可用于癌症研究（如前列腺癌、白血病）。

Fanotaprim 是二氢叶酸还原酶的有效抑制剂，抑制 tgDHFR (Toxoplasma gondiiDHFR) 和 hDHFR (human DHFR)的 IC50分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 在研究弓形虫病方面具有价值。

NG 25 is a type II kinase inhibitor that inhibits MAP4K2 and TAK1 (IC50s = 21.7 and 149 nM, respectively).1It also inhibits the Src family kinases Src and LYN (IC50s = 113 and 12.9 nM, respectively) and Abl family kinases (IC50s = 75.2 nM), as well as CSK, FER, and p38α (IC50s = 56.4, 82.3, and 102 nM, respectively). NG 25 (100 nM) prevents TNF-α-induced IKKα/β phosphorylation and IκB-α degradation in L929 cells. It inhibits secretion of IFN-α and IFN-β induced by CpG type B and CL097, respectively, in Gen2.2 cells in a concentration-dependent manner.2NG 25 decreases cell viability of HCT116KRASWT, and to a greater degree of HCT116KRASG13D, colorectal cancer cells in a concentration-dependent manner.3It also reduces tumor growth and increases the number of TUNEL-positive tumor cells in a CT26KRASG12Dmouse orthotopic model of colorectal cancer. 1.Tan, L., Nomanbhoy, T., Gurbani, D., et al.Discovery of type II inhibitors of TGFβ-activated kinase 1 (TAK1) and mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 2 (MAP4K2)J. Med. Chem.58(1)183-196(2015) 2.Pauls, E., Shpiro, N., Peggie, M., et al.Essential role for IKKβ in production of type 1 interferons by plasmacytoid dendritic cellsJ. Biol. Chem. 287(23)19216-19228(2012) 3.Ma, Q., Gu, L., Liao, S., et al.NG25, a novel inhibitor of TAK1, suppresses KRAS-mutant colorectal cancer growth in vitro and in vivoApoptosis24(1-2)83-94(2019)

D-threo-PPMP is a glucosylceramide (GlyCer) synthetase inhibitor.1,2It is the active enanantiomer and enzymatic inhibitory component of the racemic DL-threo-PPMP . In MDCK kidney epithelial cells, D-threo-PPMP induces a 70% reduction in cell growthin vitroat 20 μM and significantly inhibits DNA synthesis at 3 μM.3[Matreya, LLC. Catalog No. 1865] 1.Shen, W., Henry, A.G., Paumier, K.L., et al.Inhibition of glucosylceramide synthase stimulates autophagy flux in neuronsJ. Neurochem.129(5)884-894(2014) 2.Lee, L., Abe, A., and Shayman, J.A.Improved inhibitors of glucosylceramide synthaseJ. Biol. Chem.274(21)14662-14669(1999) 3.Abe, A., Inokuchi, J.-i., Jimbo, M., et al.Improved inhibitors of glucosylceramide synthaseJ. Biochem.111(2)191-196(1992)

ICRF-196 is a Topoisomerase II Inhibitor and antineoplastic agent.

5-HT2A&5-HT2C agonist-1 (Example 2) 是一种选择性的5-HT2A和5-HT2C受体激动剂，其IC50值分别为196 nM和0.9 nM。本化合物主要应用于研究抑郁症、酒精依赖、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、PTSD、癫痫等中枢神经系统相关疾病。

Colestilan (MCI-196)，一种口服活性的非吸收、非钙基磷酸盐粘合剂，同时为非金属阴离子交换树脂，主要应用于高胆固醇血症的研究。

表面活性蛋白A（SP-A）（196-215）是一种合成肽，与人类SP-A的C末端碳水化合物识别域的196至215氨基酸序列相对应。当浓度为1和10 µM时，它能抑制JAWSII鼠树突细胞中由LPS诱导的TNF-α释放。SP-A（196-215）（75 µM）促使JAWSII细胞吞噬P. aeruginosa。通过气管内给药，SP-A（196-215）（50 µg/动物）降低了小鼠P. aeruginosa感染模型的疾病严重程度和肺部形成菌落数。

VHL Ligand 14 (Compound 11)，作为VHL配体，具有IC50为196 nM的结合亲和力，可合成用于降解雌激素受体α (ERα) 的PROTAC分子。

CDK12-IN-7 (Compound 2) 作为CDK12与CDK2的抑制剂，展现了对两者的显著抑制效能，IC50 分别是 42 nM 和 196 nM。该化合物具备抑制细胞增殖的功能，适合于癌症相关的科学研究使用。

Acalabrutinib-d4 是 Acalabrutinib 的氘代化合物。Acalabrutinib 的 CAS 号为 1420477-60-6。Acalabrutinib 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。