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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T72025	PCSK9-IN-10	Serine/threonin kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism
	PCSK9-IN-10 是一种有效的，具有口服活性的PCSK9抑制剂，IC50值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。
T67776	PCSK9-IN-11	Others	Others
	PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中抑制 PCSK9 转录活性 (IC50= 5.7 μM)。 PCSK9-IN-11 可以增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平，可用于动脉粥样硬化研究。
T64362	AZD0780 PCSK9-IN-12,EX-A6975	Others	Others
	AZD0780 (EX-A6975)表现出对PCSK9的结合亲和力(Kd＜200nM)。AZD0780在胆固醇代谢方面具有研究价值。
T39528	PCSK9-IN-2 PCSK9-IN-2
	PCSK9-IN-2 is a newly developed small molecule that effectively inhibits the protein-protein interaction (PPI) between PCSK9 and LDLR. It has been found to have a potent inhibitory activity with an IC50 value of 7.57 μM.
T39685	PCSK9 degrader 1
	PCSK9 degrader 1 is a selective proprotein convertase substilisin-like/kexin type 9 (PCSK9) degrader. PCSK9 degrader 1 does not affect PCSK9 function.
T13813	PCSK9 ligand 1	Others	Others
	PCSK9 ligand 1 is a small molecule ligand for proprotein convertase substilisin-like/kexin type 9 (PCSK9) and shows high affinity to PCSK9(Ki of 107 nM).
T60541	PCSK9 modulator-2
	PCSK9 modulator-2 (Compound 1) 是一种有效的PCSK9调节剂（EC50 = 202 nM），具有用于高脂血症的研究潜力。PCSK9 是降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。
T60764	PCSK9 modulator-4
	PCSK9 modulator-4 (Compound 21) 是可以用于高血脂研究的，PCSK9的有效调节剂 (EC 50 = 0.15 nM)。PCSK9 是得到验证的一种降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶标。
T60646	PCSK9 modulator-3
	PCSK9 modulator-3 (Compound 13) 是PCSK9的有效调节剂，EC50值为 2.46 nM，在高脂血症研究中具有潜力。PCSK9 是已证实的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。
T79030	PCSK9-IN-14
	PCSK9-IN-14 (compound Ia-8)为高效的PCSK9抑制剂。
T79052	PCSK9-IN-16
	PCSK9-IN-16，有效的PCSK9抑制剂，用于治疗高胆固醇血症及其他心血管疾病。
T74167	PCSK9-IN-3
	PCSK9-IN-3为新一代口服高效三环肽类PCSK9抑制剂，特征为新型化合物。
T79239	PCSK9-IN-19
	PCSK9-IN-19 (Compound 1)作为一种PCSK9抑制剂，用于研究高LDL胆固醇水平及预防冠状动脉疾病。
T79053	PCSK9-IN-17
	PCSK9-IN-17作为PCSK9抑制剂，主要应用于胆固醇代谢研究。
T75147	PCSK9-IN-18
	PCSK9-IN-18 (compound 188)是一种有效的 PCSK9抑制剂，KD 值为 <200 nM[1]。
T79051	PCSK9-IN-15
	PCSK9-IN-15（化合物5）是一种高效PCSK9抑制剂，亲和力强（KD<200 nM）。该化合物与胆固醇代谢相关，可调控低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，适用于研究降低胆固醇及血脂异常。
T81535	PCSK9-IN-20
	PCSK9-IN-20（Compound 3i）作为一种PCSK9抑制剂，具有IC50为 3.96 µM，能有效降低体外PCSK9水平并提升LDLR蛋白表达。
T73008	PCSK9-IN-13
	PCSK9-IN-13 是一种有效的PCSK9抑制剂，可通过与 PCSK9 结合作用来拮抗低密度脂蛋白(LDL) 受体结合，其IC50值为 537 nM。
T9920	Evolocumab	Others	Others
	Evolocumab 是人源化单克隆抗体PCSK9的抑制剂。它与循环的 PCSK9 蛋白结合，使得PCSK9与 LDLR 结合受到抑制。它可用研究于高胆固醇血症以及动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。
T70068	AT-1015 hydrochloride monohydrate
	AT-1015 hydrochloride monohydrate is a serotonin (5-HT)2 receptor antagonist that blocks vascular and platelet 5-HT2A receptors.
T4058	R-IMPP	Others; Serine/threonin kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Others
	R-IMPP 是抗 PCSK9分泌的药物 (IC50=4.8 μM)，靶向作用于 80S 核糖体，抑制 PCSK9 蛋白的翻译。
TP1881L1	Pep 2-8 ammonium salt(1541011-97-5 free base)	Others	Others
	Pep 2-8 ammonium salt(1541011-97-5 free base) 是 Proprotein 转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 抑制剂。 PCSK9 与 LDL 受体结合的强效抑制剂 (IC50 = 0.8 μM)。恢复用 PCSK9 处理的 HepG2 细胞中的 LDL 摄取。
T9276	SBC-115337	Others; Serine/threonin kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Others
	SBC-115337 是苯并呋喃化合物，也是 PCSK9抑制剂 (IC50:0.5 μM) 。
T4524	SBC-110736 SBC110736	Others; Serine/threonin kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Others
	SBC-110736 是一种蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 9 型 (PCSK9) 抑制剂。
T2626	SBC-115076 SBC115076	Others; Serine/threonin kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Others
	SBC-115076 是前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/ kexin 9型(PCSK9)抑制剂。其中PCSK9 是一种前蛋白转化酶，在 LDL 受体代谢中的重要物质。
T8645	PF-06446846	Others	Others
	PF-06446846 是口服有活性的 PCSK9抑制剂。它能够在密码子区域附近阻断 80S ribosome，选择性地直接抑制 PCSK9 的翻译。
T16491	PF-06446846 hydrochloride	Others	Others
	PF-06446846 hydrochloride 是一种口服活性高、高选择性PCSK9(前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型)翻译抑制剂。它通过在密码子34附近诱导核糖体暂停来抑制PCSK9。
T76739	Bococizumab RN316,PF-04950615	Others	Others
	Bococizumab(PF-04950615) 是一种针对PCSK9的人源化mAb，也是一种在肝脏中合成PCSK9的抑制剂，可降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 在血液中的含量。Bococizumab 可用于治疗高胆固醇血症。
T9916	Alirocumab	Others	Others
	Alirocumab 是 PCSK9的人单克隆抗体。它能够特异性结合肝脏低密度脂蛋白 (LDL) 受体的下调剂 PCSK9，增强肝脏结合 LDL-胆固醇 (LDL-C) 的能力，降低血液中的 LDL-C 水平。它可用于研究高胆固醇血症。
T74730	SPC4061
	SPC4061 是一种反义核苷酸，是有效的 PCSK9抑制剂。SPC4061 靶向 PCSK9 的锁定核酸 (LNA)，可用于高胆固醇血症和相关疾病的研究。
T74573	Bezeparsen
	Bezeparsen 是一种 PCSK9 合成抑制剂。
T70069	MDK6465
	MDK6465, also known as PCSK9-IN-8b, is a novel liver-targeted inhibitor of ribosomal synthesis of proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9). MDK6465 has CAS#1900686-46-5. the last 4 digits are used in its name.
T77014	Frovocimab
	Frovocimab (LY 3015014)为一种人源化IgG4单克隆抗体(mAb)，其功能为中和PCSK9，通过抑制PCSK9与LDL受体(LDLR)的结合，促使已结合的PCSK9正常进行蛋白水解切割。
T78013	Pep2-8 TFA
	Pep2-8是增强PCSK9拮抗活性的肽，作用于前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/可辛9型(PCSK9)。
TP1881	Pep2-8 Pep 2-8
	Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) inhibitor. Potent inhibitor of PCSK9 binding to LDL receptor (IC50 = 0.8 μM). Restores LDL uptake in HepG2 cells treated with PCSK9.
T72221	PF-06815345 hydrochloride
	PF-06815345 hydrochloride 是一款口服有效的PCSK9抑制剂，其IC50值为13.4 μM。在小鼠体内，能显著降低PCSK9水平。
T77140	Ralpancizumab
	Ralpancizumab 是一种 PCSK9选择性抑制剂，在出血性中风中有潜在应用。
T78718	Dim16
	Dim16是一种同时抑制PCSK9和HMG-CoAR的化合物，其对PCSK9的IC50为19 nM，并且能够阻断PCSK9与LDLR的结合，此作用的IC50为0.8 nM。Dim16还能提升HepG2细胞对LDL的吸收。
T80608	Ebronucimab AK102
	Ebronucimab (AK102)为一种针对PCSK9的IgG1-λ2单克隆抗体，其主要源自经过工程化改造的CHO DG44细胞系。
T77113	Ongericimab
	Ongericimab (JS002)，一种人源化抗PCSK9单克隆抗体，可用于高胆固醇血症和高脂血症的研究，具有降脂功效。
T77144	Recaticimab
	Recaticimab (SHR-1209) 是一种针对 PCSK9 的人源化单克隆抗体。该药物通过结合 PCSK9 并促进其降解，增加肝细胞表面的低密度脂蛋白 (LDL) 受体数量，从而有效降低血浆 LDL 水平，实现降低血脂的效果。Recaticimab 对于治疗高胆固醇血症显示出潜在价值。
T77058	Lerodalcibep
	Lerodalcibep (LIB003) 是一种重组融合蛋白，由PCSK9结合域 (adnectin) 与人血清白蛋白组成。作为降脂剂，Lerodalcibep 适用于高胆固醇血症和心血管疾病的研究。
T16322	Nicodicosapent	Others	Others
	Nicodicosapent is a fatty acid niacin conjugate. It is also an inhibitor of the sterol regulatory element-binding protein (SREBP). The sterol regulatory element-binding protein (SREBP) is a key regulator of cholesterol metabolism proteins such as PCSK9, H

化合物

Cat.No: T72025

Target: Serine/threonin kinase

Cat.No: T67776

Target: Others

Cat.No: T64362

Synonym: PCSK9-IN-12,EX-A6975

Target: Others

Cat.No: T39528

Synonym: PCSK9-IN-2

PCSK9 degrader 1

Cat.No: T39685

PCSK9 ligand 1

Cat.No: T13813

Target: Others

PCSK9 modulator-2

Cat.No: T60541

PCSK9 modulator-4

Cat.No: T60764

PCSK9 modulator-3

Cat.No: T60646

Cat.No: T79030

Cat.No: T79052

Cat.No: T74167

Cat.No: T79239

Cat.No: T79053

Cat.No: T75147

Cat.No: T79051

Cat.No: T81535

Cat.No: T73008

Cat.No: T9920

Target: Others

AT-1015 hydrochloride monohydrate

Cat.No: T70068

Cat.No: T4058

Target: Others, Serine/threonin kinase

Pep 2-8 ammonium salt(1541011-97-5 free base)

Cat.No: TP1881L1

Target: Others

Cat.No: T9276

Target: Others, Serine/threonin kinase

Cat.No: T4524

Synonym: SBC110736

Target: Others, Serine/threonin kinase

Cat.No: T2626

Synonym: SBC115076

Target: Others, Serine/threonin kinase

Cat.No: T8645

Target: Others

PF-06446846 hydrochloride

Cat.No: T16491

Target: Others

Cat.No: T76739

Synonym: RN316,PF-04950615

Target: Others

Cat.No: T9916

Target: Others

Cat.No: T74730

Cat.No: T74573

Cat.No: T70069

Cat.No: T77014

Cat.No: T78013

Cat.No: TP1881

Synonym: Pep 2-8

PF-06815345 hydrochloride

Cat.No: T72221

Cat.No: T77140

Cat.No: T78718

Cat.No: T80608

Synonym: AK102

Cat.No: T77113

Cat.No: T77144

Cat.No: T77058

Cat.No: T16322

Target: Others

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T75545	PCSK9-IN-9
	PCSK9-IN-9 是一种天然来源的异香豆素。PCSK9-IN-9 可抑制原蛋白转化酶枯草菌素 kexin 型 9 (PCSK9)、IDOL 和 SREBP2的 mRNA 表达水平。PCSK9-IN-9 抑制 PCSK9的 IC50为 11.9 μM。
TN2082	Pinostrobin	Beta Amyloid; IL Receptor; Serine/threonin kinase; TNF	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
	Pinostrobin 是一种 PCSK9抑制剂，可抑制 PCSK9 的催化活性。它是能够在多种植物中发现的黄酮类化合物，并具有抗氧化，抗炎，抗癌和神经保护作用。它是有前景的胆固醇调节和脂质管理剂。
T77289	5-O-Methylembelin
	5-O-Methylembelin 是一种天然异香豆素，可抑制PCSK9、低密度脂蛋白受体 (IDOL) 和甾醇调节元件结合蛋白 2 (SREBP2) mRNA 的表达。

天然产物

Cat.No: T75545

Cat.No: TN2082

Target: Beta Amyloid, IL Receptor, Serine/threonin kinase, TNF

5-O-Methylembelin

Cat.No: T77289

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