20s proteasome

20S Proteasome activator 1 是一种 20S 蛋白酶激活剂，对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 通过在细胞系统中翻译来防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累从而减少疾病发生的概率。20S Proteasome activator 1 可用于研究神经退行性疾病。

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM)，具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂，可诱导凋亡。

Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM)，具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 NF-κB，可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。

Proteasome inhibitor IX (PS-IX) 是 Chalcone 的一种衍生物，对20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性有抑制作用，IC50约为 1 μM。它抑制 HCT116 p53+/+细胞生长，IC50为 1.49 μM，显示出有效的抗癌活性。

Tripterin (Celastrol) 属于天然产物，是一种蛋白酶体抑制剂，抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (IC50=2.5 μM)。Tripterin 具有抗炎、抗感染和免疫调节的作用。

(1S,2S)-Bortezomib (Bortezomib) 是 Bortezomib 的对映异构体。 Bortezomib 是一种可逆的选择性蛋白酶体抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 Ki 为 0.6 nM。

Marizomib 是一种新型不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 具有抑制作用， IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM。[3]

MLN9708 (Ixazomib Citrate) 抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点 (Ki50=0.93 nM, IC50=3.4 nM/)。 MLN9708 的生物活性形式是水溶液或血浆中的 MLN2238。

Ixazomib (MLN2238) 含硼肽蛋白酶体抑制剂(PI)，可抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。它还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点，IC50值为 31和3500 nM。

MG-115 (Z-LL-Nva-CHO) 是一种有效且可逆的蛋白酶体抑制剂，对20S 和26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，诱导 p53 依赖性细胞凋亡。

Oprozomib (PR-047) 是一种可口服的选择性肽环氧酮类蛋白酶体抑制剂，诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。它对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50分别为 36 和 82 nM。

Epoxomicin (BU-4061T,Aids010837) 是一种含环氧酮的天然产物，可穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。它是一种选择性不可逆的蛋白酶体抑制剂，抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。

PROTAC 20S roteasome subunit β5 degrader 2 是专门针对20S蛋白酶体亚基 β5 (20Sproteasomesubunit β5) 的 PROTAC 降解剂，具有 DC50 值为 0.16 μM。此化合物在抑制 FaDu 癌细胞增殖方面表现出效力，其 IC50 为 0.23 μM。此外，PROTAC20Sproteasomesubunit β5 degrader 2 在小鼠模型中也显示出显著的抗肿瘤活性。

PROTAC 20S proteasomesubunit β5 degrader 1 (compound 12f)，一种针对20S蛋白酶体亚基β5的靶向降解剂，在FaDu细胞中表现出0.11 μM的DC50值。此化合物能在FaDu和KM3/BTZ细胞中干扰细胞周期，促进细胞凋亡(apoptosis)，并有效抑制细胞的增殖与迁移。此外，PROTAC 20S proteasomesubunit β5 degrader 1 还可用于研究咽癌和多发性骨髓瘤中对Bortezomib的耐药性。

20S Proteasome-IN-5 (Compound 5) 是一种大环抑制剂，针对 20S Proteasome 的 ChT-L 和 PGPH-L 活性，其 IC50 分别为 0.19 μM 和 52.5 μM。

20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的20Sproteasome 抑制剂，对T. b. brucei20S 蛋白酶体的IC50为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。

DL-Borneol ((endo)-Borneol) 是一种从中药中提取的小分子，是一种可口服的生物佐剂，可以改善药物向大脑的输送，常用作治疗心脑血管疾病的中药的辅助成分。

Alloxan Monohydrate 是一种致糖尿病活性分子，作为蛋白酶体抑制剂通过破坏胰腺中分泌胰岛素的β细胞诱导实验动物糖尿病，常用于构建糖尿病模型。

Ixazomib citrate (MLN9708) 是 Ixazomib 的前药，是20S 蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂，IC50为3.4 nM 和Ki 为0.93 nM。

NIC-0102 是一种口服具有活力的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (pIC50:7.55)，对 NLRP3 炎症小体激活表现出特异性抑制作用。NIC-0102 对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎模型表现出有效的体内抗炎活性。NIC-0102 对前 IL-1β 的产生具有抑制作用。

Carfilzomib (PR-171) 是一种蛋白酶体抑制剂，与 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶不可逆结合。Carfilzomib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗多发性骨髓瘤。

RA-9 是一种高选择性蛋白酶体相关的 DUBs 抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。它阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。它诱导卵巢癌细胞内质网应激反应，选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。

Aclacinomycin A hydrochloride(Aclarubicin HCl)是一种蒽环类抗生素和topoisomerase I/II的抑制剂，干扰DNA转录和复制，抑制肿瘤侵袭和血管生成，生成ROS，抑制20S蛋白酶体催化中心，可用于复发性白血病和晚期恶性淋巴瘤。

RAMB4 (PTP1B-IN-9) 是一种泛素-蛋白酶体系统(UPS)应激源，是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生。它能够在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。