αvβ6 integrin

GSK 3008348 hydrochloride 是一种αvβ6 整合素抑制剂，可用于确认特发性肺纤维化。

Bexotegrast (PLN-74809)是一种具有口服活性和强效性的 αvβ6和αvβ1 整合素抑制剂，具有抗纤维化作用，抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活，可用于研究特发性肺纤维化（IPF）和非特异性间质性肺炎（NSIP）。

CWHM-12 是 αV 整合素的有效抑制剂，抑制αvβ8、αvβ3、αvβ6和αvβ1，IC50 为 0.2、0.8、1.5 和 1.8 nM。

αvβ6integrin inhibitor 2 是一种高效的αvβ6整联蛋白抑制剂，具有96.5 nM的半抑制浓度（IC50）。

EMD 527040 hydrochloride 是一种有效的整合素α V β 6抑制剂。EMD 527040 hydrochloride 对α V β 6与纤维连接蛋白的结合和表达α V β 6的细胞与纤维连接蛋白的附着有抑制作用，IC 50值分别为6 nM 和1.6 μM。EMD 527040 hydrochloride 在胆道纤维化动物模型中显示出抗纤维化活性，并在体内具有活性。

Integrin-IN-2 is an orally bioavailable pan αv integrin inhibitor.Integrin-IN-2 can increases the αvβ6, αvβ3, αvβ5 and αvβ8 binding affinities with pIC50 values of 7.8, 8.4, 8.4 and 7.4, respectively.

MK-0429 is an orally active, selective, and nonpeptide antagonist of αvβ3 integrin (IC50: 80 nM).

GSK3335103，一种非肽类αvβ6整合素抑制剂，具备口服活性，其pIC50值为8，主要应用于肺纤维化的研究领域。

αvβ6-IN-2 (compound 20) 作为一种αvβ6整合素抑制剂，显示出高效和口服活性，其pIC50值达到7.8。此化合物在特发性肺纤维化研究中展示了应用潜力。

c(avb6)-DOTA TFA 是一种通过将αvβ6整合素选择性肽环与 DOTA 螯合剂结合制成的偶联物。该偶联物的 Lu (III) 配合物对αvβ6整合素具有高亲和力 (IC50=0.8 nM)，适用于肿瘤的诊断。

αvβ6-IN-1 (compound 28) 作为一种有效的αvβ6整合素抑制剂，该化合物具有口服活性，pIC50值达到8.1。此外，αvβ6-IN-1 在特发性肺纤维化的研究中显示出应用潜力。

MORF-627是一种口服有效的整合素αvβ6 (integrin αvβ6) 选择性抑制剂，在人血清配体结合试验中的IC50为9.2 nM。它能抑制αvβ6介导的TGF-β1激活，IC50为2.63 nM，并且能抑制SMAD2 3磷酸化，IC50为8.3 nM。MORF-627对Bleomycin诱发的小鼠肺纤维化具有改善作用。

A20FMDV2是一种由口蹄疫病毒（FMDV）血清型O的VP1衣壳蛋白上的α-螺旋RGD细胞相互作用域组成的肽，能够结合到αVβ6整合素上。该化合物在表达人αVβ6的H357舌鳞状细胞癌细胞中抑制αVβ6整合素依赖的细胞粘附（IC50 = 1.2 µM）。与111indium-DTPA耦合时，A20FMDV2（20 MBq）可结合于在乳腺癌小鼠异种移植模型中内源性表达的αVβ6整合素，用于放射成像分析。

RTDLDSLRTYTL是一种αVβ6整合素配体。它选择性地抑制纤维连接蛋白与αVβ6整合素的结合，相比之下，对于纤维连接蛋白与αVβ3或αVβ5以及纤维蛋白原与αIIβ3的结合则几乎不产生影响（IC50分别为0.02, >50, >50, 和 >50 µM）。此外，RTDLDSLRTYTL还能以浓度依赖的方式抑制HT-29结肠癌细胞与纤维连接蛋白的结合。

STX-100 是一种靶向整合素αvβ6 (ITGAV & ITGB6)的人源化抗体，具有抗肿瘤活性，抑制 pSMAD2，抑制成纤维细胞转化为肌成纤维细胞，可用于研究特发性肺纤维化（IPF）。

A20FMDV2 是一种高度选择性的αvβ6整合素抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。该化合物对αvβ6的选择性是对其他 RGD 定向整合素（如αvβ3、αvβ5 和 α5β1）的1,000倍。此外，A20FMDV2 可以源自口蹄疫病毒。此化合物还可用于放射性标记，进而应用于对αvβ6整合素阳性肿瘤进行PET成像的研究。

DOTA-ADIBO TFA 是一种 DOTA 衍生双功能螯合剂 (BFC)，可通过无催化和无铜环加成反应实现药物耦联。经过 Cu[64] 修饰后，DOTA-ADIBO TFA 可用于构建放射性示踪剂的融合螯合剂系统，以进行表达整合素αvβ6的肿瘤的正电子发射断层扫描成像。