α2a adrenoceptor

OPC-28326 是一种特异性的 α2-肾上腺素能受体拮抗剂，可作为外周血管扩张剂。 OPC-28326 抑制 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素能受体，Ki 分别为 2040、285 和 55nM。

AGN 192836 is a potent and selective α2 adrenergic agonist (EC50s: 8.7, 41 and 6.6 nM for α2A, α2B and α2C receptor).

Fiduxosin 是一种具有选择性和有效性的 α1-adrenoceptor 拮抗剂，对 α1a-adrenoceptor，α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 有抑制作用，Ki 值分别为 0.160 nM，24.9 nM 和 0.920 nM。Fiduxosin 可用于治疗良性前列腺增生。

Lusaperidone (R107474) 是一种有效的α2肾上腺素受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂，是 α (2）-肾上腺素受体的潜在放射性配体，对 α2A和α2C 具有抑制作用， Ki 值分别为0.13和0.15 nM。

Benzquinamide (P2647) 是一种具有抗癌活性的止吐剂, 抑制p糖蛋白介导的药物外排，增强多重耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。Benzquinamide 对 α2A, α2B, 以及α2C 肾上腺素能受体（α2-AR）的 Ki值分别为 1,365, 691 和 545 nM。

JP1302 是一种具有选择性的 α2C 肾上腺受体拮抗剂，其对人类 α2C 受体的 Kb 值为 16 nM，Ki 为 28 nM。JP1302 具有抗抑郁活性，可破坏 FACT 复合物并降解组蛋白H1，可用于研究神经精神障碍、急性肾功能衰竭和肾损伤。

Fipamezole 是一种有效的 α2肾上腺素能受体拮抗剂，可能用于研究帕金森病自主神经功能障碍。

Xylometazoline hydrochloride (Xylometazoline HCl) 是一种 α- 肾上腺素受体激动剂，是一种鼻血管收缩药。

Guanfacine hydrochloride (Intuniv) 是一种 α2A 肾上腺素受体激动剂，Kd=31 nM，具有抗高血压作用。

Piribedil (Trivastan) 是多巴胺 D2受体激动剂，对 hα1A-肾上腺素受体也显示出拮抗作用。

Brimonidine Tartrate (AGN190342 tartrate) 是一种 alpha2 Adrenergic Receptor (alpha2-AR) 受体激动剂。

Guanabenz Acetate (Wytensin) 是一种 α2 肾上腺素激动剂，可用于高血压的研究。

Norepinephrine 是一种生物碱类神经递质和有效的肾上腺素能受体（AR）激动剂，能激活α1、α2及β1受体，常作为血管活性药物用于抗休克治疗，也可用于构建心肌病模型。

Benzylamine hydrochloride 由卞胺和盐酸制的， 可用于治疗晕动病和蛔虫病，具有止吐特性。

Org GC 94是一种具有精神活性的小分子化合物，隶属于四环类抗抑郁药（tetracyclic antidepressant, TeCA）治疗家族，被广泛表征为去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁药（noradrenergic and specific serotonergic antidepressant, NaSSA），并在临床上证实具有抗抑郁、抗焦虑、催眠、止吐、促食欲及抗组胺等多种药理作用。Org GC 94在作用机制上表现为H1、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT3、5-HT6、5-HT7、α1-肾上腺素能及α2-肾上腺素能受体的拮抗剂或反向激动剂，同时抑制去甲肾上腺素再摄取；其对H1受体具有高亲和力的反向激动活性，与镇静和体重增加相关；对毒蕈碱型乙酰胆碱受体几乎无亲和力，因此不表现出抗胆碱能不良反应。

JP1302 dihydrochloride 是一种选择性的、高亲和力的α2C 肾上腺受体拮抗剂，其 Kb=16 nM，Ki=28 nM。

(S)-Terazosin is an active S-enantiomer of Terazosin. (S)-Terazosin is a potent and high-affinity antagonist of α-adrenoceptor(α1a, α1b and α1d-adrenoceptor with Ki values of 3.91 nM, 0.79 nM and 1.16 nM, respectively).

TAAR1 agonist 3作为微量胺相关受体1 (TAAR1) 的激动剂展现出显著效果 (pEC50=7.6)，同时也兼任α2AR的完全激动剂 (pEC50=6)。该化合物主要用于进行神经精神疾病相关的研究。

Asenapine (Org 5222) 是5-HT受体、肾上腺素受体、多巴胺受体和组胺受体拮抗剂，具有抗精神病作用，可用于治疗精神分裂症和与双相 1 型障碍相关的躁狂或混合发作。

Rotigotine Hydrochloride (N-0924) 是多巴胺受体激动剂，是5-HT1A 受体的部分激动剂，以及α2B-肾上腺素受体的拮抗剂，具有抗帕金森病活性。

α2-adrenoreceptor antagonist

α2D adrenergic receptor agonist

AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂 ，其Ki值为 153 pM。 AVN-101 还对组胺 H1 (Ki值为0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki值为0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。 AVN-101在中枢神经系统疾病动物模型中显示出良好的口服生物利用度和促进脑血屏障通透性、低毒性和合理的疗效。

BRL 44408 Maleate 是一种高效性 α2A-肾上腺素受体拮抗剂，具有抗抑郁和镇痛活性，可降低脂多糖 （LPS） 诱导的表达，通过抑制小鼠丝裂原活化蛋白激酶激酶/细胞外调节蛋白激酶信号通路来减轻内源性脂多糖诱导的急性肺损伤。