sorafenib

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Sorafenib D4 is the deuterium labeled Sorafenib. Sorafenib is an inhibitor of multikinase (Raf-1, B-Raf, and VEGFR-3 IC50s of 6 nM, 20 nM, and 22 nM, respectively).

Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

ZLDI-8 是 Notch 激活/裂解酶 ADAM-17 的抑制剂，可抑制 Notch 蛋白裂解，并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。它还是竞争性不可逆酪氨酸磷酸酶抑制剂，以IC50为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。

Donafenib (Bay 43-9006 (D3)) 是一种氘标记的 Sorafenib，Sorafenib 是一种多激酶抑制剂(对 Raf-1、B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM、20 nM 和 22 nM)。

UC2288 是新型的、细胞通透性、口服有效的p21衰减试剂，基于索拉非尼的结构合成。在不依赖 于p53的情况下，它可以下调 p21 mRNA 的表达，降低 p21 蛋白水平，对 p21 蛋白的稳定性影响很小。它对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。

Sorafenib N-oxide is an active metabolite of sorafenib , an inhibitor of Raf-1, B-RAF, and receptor tyrosine kinases. Sorafenib N-oxide inhibits FLT3 that contains the internal tandem duplication mutation (FLT3-ITD; Kd = 70 nM) and inhibits proliferation of MV4-11 acute myeloid leukemia (AML) cells expressing FLT3-ITD (IC50 = 25.8 nM). It is selective for AML cell lines containing FLT3-ITD over lines containing wild-type FLT3 (IC50s = 3.9-13.3 μM). Sorafenib N-oxide is also a linear-mixed inhibitor of the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP3A4 (Ki = 15 μM in human liver microsomes).

Sorafenib-13C,d3是一种13C和氘代标记的Sorafenib。作为一种高效的口服活性Raf抑制剂，Sorafenib (Bay 43-9006) 对Raf-1和B-Raf具有较强的抑制作用，IC50分别为6 nM和20 nM。此外，Sorafenib还是一种多靶点激酶抑制剂，可有效抑制VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3和c-Kit。

Sorafenib-13C,D3 (Standard) 是 Sorafenib-13C,D3 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Sorafenib-13C,d3是一种13C和氘代标记的Sorafenib。作为一种高效的口服活性Raf抑制剂，Sorafenib (Bay 43-9006) 对Raf-1和B-Raf具有较强的抑制作用，IC50分别为6 nM和20 nM。此外，Sorafenib还是一种多靶点激酶抑制剂，可有效抑制VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3和c-Kit。

Sorafenib N-Oxide-[13C, D3] (Standard) 是 Sorafenib N-Oxide-[13C, D3] 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

BAY-721973 is a bio-active chemical.

Conteltinib (CT-707) 是一种靶向FAK、ALK 和 Pyk2 的酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。Conteltinib 对 FAK 有明显的抑制作用，通过抑制 YAP 信号传导来克服肝细胞癌中缺氧介导的索拉非尼耐药性，可用于晚期 ALK 阳性非小细胞肺癌和淋巴癌。

SC-2001 is a MCL-1 inhibitor. SC-2001 inhibits STAT3 phosphorylation through enhancing SHP-1 expression and induces apoptosis in human breast cancer cells. SC-2001 overcomes STAT3-mediated sorafenib resistance through RFX-1/SHP-1 activation in hepatocellu

TFCP2L1-IN-1是一种TFCP2L1转录因子抑制剂，能够调节细胞的增殖和多能性。TFCP2L1（转录因子CP2样1）在维持小鼠和人类胚胎干细胞（ESC）的多能性中起关键作用。能够通过抑制STAT3/NANOG通路促进Sorafenib的抗肿瘤作用。

Pixatimod（亦称PG-545）是一种合成糖类改良的肝素硫酸仿生物及Toll样受体9（TLR9）的激动剂，具有潜在的免疫增强、抗肿瘤和抗病毒作用。Pixatimod (PG545) 强效地通过破坏刺突蛋白-ACE2相互作用抑制SARS-CoV-2。此外，Pixatimod阻断多种促癌过程，包括细胞增殖、侵袭、转移、血管生成和上皮-间充质转化。这些作用在多种不同的小鼠癌症模型中展现出强大的效力，包括约30种异种移植模型和20种同种移植模型。Pixatimod已与多种批准的抗癌化合物联合测试，展示了其临床潜力，包括与gemcitabine、paclitaxel、sorafenib、铂类化合物及抗PD-1抗体合用。

Pixatimod（又名PG-545）是一种合成的改性糖类肝素硫酸模拟剂及Toll样受体9（TLR9）的激动剂，具有潜在的免疫刺激、抗肿瘤和抗病毒活性。Pixatimod强效抑制SARS-CoV-2，其通过破坏刺突蛋白-ACE2的相互作用来实现。此外，Pixatimod阻断了多种促癌过程，包括细胞增殖、侵袭、转移、血管生成及上皮-间充质转换。这些活性在多种不同的小鼠癌症模型中显示出强大效果，涵盖约30种异种移植模型和20种同源移植模型。Pixatimod已与多种已获批准的抗癌化合物联合测试，展现其临床潜力，包括与吉西他滨、紫杉醇、索拉非尼、铂类化合物和一种抗PD-1抗体的联合应用。

VEGFR-2-IN-67 (Compound 6b) 是一种抑制血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2) 的化合物，在 MDA-231 和 MCF-7 细胞系中的 IC50 值分别为 5.91 µM 和 7.16 µM，其对 VEGFR-2 的抑制效果与 Sorafenib 相似 (IC50 为 53.63 nM)。VEGFR-2-IN-67 通过诱导凋亡 (Apoptosis) (早期凋亡率达 57.20%)，阻滞细胞周期于 G1 期，上调促凋亡标志物并下调 Bcl-2，表现出显著的抗癌活性。该化合物可用于癌症研究领域。

LXRα agonist 1 (Compound 40) 是一种选择性LXRα激动剂，EC50为42 nM，同时对LXRβ也具有激动作用，EC50为266 nM。该化合物通过稳定LXRα的配体结合域(LBD)来促进靶基因转录。在与Raf抑制剂Sorafenib联合应用时，LXRα agonist 1 在肝癌细胞中展现出强大的抗肿瘤效果，可用于脂毒性癌症的研究。

AKR1C3-IN-15 (compound 30) 是一种高效选择性的AKR1C3抑制剂，其IC50值为5 nM。AKR1C3-IN-15 能够增强由Sorafenib诱导的ROS生成，促进细胞凋亡 (apoptosis)，并在肝细胞癌 (HCC) 模型中恢复对Sorafenib的敏感性，涵盖了体外和体内研究。

MMP-9/10-IN-1 (Compound 6b) 是一种高效的MMP-9/10双重抑制剂，其对NSCLC和A549细胞的IC50分别为0.076 μM和0.139 μM。MMP-9/10-IN-1 与 Sorafenib 联用展现出抗侵入性及抗血管生成效应。

Anticanceragent 274 (Compound 1) 是 Sorafenib 的类似物，可抑制肿瘤细胞生长，对 SaOS-2 和 MNNG-HOS 细胞的 IC50 分别为 0.034 μM 和 0.042 μM。Anticanceragent 274 对正常细胞显示较低的毒性，适用于骨肉瘤等肿瘤的研究。

1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea是一种 Sorafenib 的衍生物，可抑制 STAT3磷酸化，通过依赖 SHP-1 的 STAT3失活诱导细胞凋亡，具有抗癌作用。

CAY10773 is a derivative of the ferroptosis inducer sorafenib .1It selectively inhibits proliferation of BEL-7402, MGC803, and T24 bladder cancer cells (IC50s = 5.77, 5.21 and 3.97 μM, respectively) over non-cancerous HCV-29 cells (IC50= 23.19 μM). CAY10773 induces apoptosis in T24 cells when used at concentrations ranging from 2 to 6 μM but induces ferroptosis at concentrations greater than or equal to 6 μM with 10 hour or longer incubation times. It increases the production of reactive oxygen species (ROS) and decreases the mitochondrial membrane potential in T24 cells. CAY10773 (≥6 μM) also induces autophagy with incubation times longer than eight hours. 1.Chen, J.-N., Li, T., Cheng, L., et al.Synthesis and in vitro anti-bladder cancer activity evaluation of quinazolinyl-arylurea derivativesEur. J. Med. Chem.205112661(2020)