melanocortin receptor

PF-07258669 是一种选择性黑皮质素 4 受体 (MC4) 拮抗剂，可用于研究恶病质和食欲衰退。

Undecylenoyl phenylalanine (Sepiwhite msh QD) 是一种新型脱色剂，可能作为 α-黑色素细胞刺激激素拮抗剂，从而抑制黑色素生成。

Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon 可用于皮肤色素沉着的研究[1]。

ACTH (1-17) acetate 是一种有效的人黑皮质素 1 (MC1) 受体激动剂，具有高亲和力 (Ki = 0.21 nM)。

[D-Trp8]-γ-MSH acetate(321351-81-9 free base) 是选择性黑皮质素 3 (MC3) 受体激动剂（对人 MC3、MC5 和 MC4 受体的 IC50 值分别为 6.7、340 和 600 nM）。显示有抗炎功效。

PG 106 acetate 是一种有效的特异性人黑皮质素 3 (hMC3) 受体拮抗剂，IC50 为 210 nM。 PG 106 acetate 对 hMC5 受体和 hMC4 受体没有活性，hMC4 受体的 EC50 为 9900 nM。

Fenoprofen (LILLY-5385) 是一种非甾体抗炎化合物，也是黑皮质素受体的变构增强剂，增加 ERK1/2 的激活，抑制生物膜的形成，改变生物膜结构，可用于治疗急性疼痛和慢性关节炎。

BMS-470539 dihydrochloride 是一种具有选择性和高效性的黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂，具有抗炎活性。 BMS-470539 在新生儿缺氧缺血大鼠模型中通过 MC1R/cAMP/PKA/Nurr1 信号通路减轻氧化应激和神经元凋亡。

Setmelanotide（RM-493）是一种选择性的黑皮质素-4 受体激动剂，对人源和大鼠 MC4R 的 EC50 分别为 0.27 和 0.28 nM。Setmelanotide 可增强 cAMP 信号传导，并通过激活交感神经节前神经元影响血压调控，广泛用于研究 MC4R–MRAP2 相互作用。Setmelanotide 可通过调节饥饿与饱腹通路，因此也应用于肥胖相关研究。研究表明，Setmelanotide 可逆转小鼠中利培酮诱导的体重增加。此外，Setmelanotide 在星形胶质瘤细胞中的抗炎作用及其与热量限制联合应用的研究进一步体现了其在代谢与神经内分泌研究中的广泛价值。

Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) (RM-493 Acetate) 是黑皮质素 4 受体 (MC4R) 的选择性激动剂（人和大鼠 MC4R，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM）。

JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) 是肾上腺皮质受体 1 和肾上腺皮质受体 5 的拮抗剂，可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生，其抑制125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的IC50值分别为 270 nM 和 200 nM。

Afamelanotide acetate 是一种合成的 α-黑素细胞刺激激素类似物和一流的黑皮质素-1 受体激动剂，用于治疗红细胞生成性原卟啉症。

Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate) 是 α-MSH 的合成肽类似物，是黑素皮质素受体 MC3R 和 MC4R 的激动剂，有用于性功能障碍的研究潜力。

Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (4-10), human 是黑皮质素 4 型受体 (melanocortin 4 receptor, MC4R) 激动剂。

Nonapeptide-1 (Melanostatine™ 5) 可以抑制黑色素的合成，这使得它对治疗某些皮肤病很感兴趣。

α-MSH (MSH, amide) 是一种内源性神经肽，是一种内源性黑皮质素受体 4 (MC4R) 激动剂，具有抗炎和解热活性。

Bivamelagon hydrochloride是一种选择性的MC4R激动剂，EC50=36.5 nM，Ki=65 nM，具有可口服和能透过血脑屏障的优点，可用于研究肥胖和糖尿病。

IIIM-8作为一种黑色素生成抑制剂，在体外和体内均表现出显著地抑制色素生成的功效，同时对成人表皮黑色素细胞（HAEM）不表现出细胞毒性。IIIM-8适用于色素沉着症研究。

N,N′-Diferuloylputrescine 作为pigmentation的抑制剂，有效减少了57%的色素沉着，并显著降低了MITF蛋白水平。同时，该化合物对活性氧表现出强大的抗氧化活性。

Ac-DArg-c[Cys-Glu-His-DPhe-Arg-Trp-Cys]-NH2 是一种环状八肽，能够激活MC4R。该化合物能显著提高心率与血压。

ACTH (7-38) (human) 是 ACTH (1-39) 的第7至第38个氨基酸序列构成的片段。该化合物作为ACTH受体的拮抗剂，又称为促肾上腺皮质激素抑制肽（CIP），它不具有皮质类固醇活性。

Tetrapeptide-1，一种生物活性肽，具抗氧化功能，已报道应用于化妆品成分。

TCMCB07为环状九肽，是具有口服活性及脑渗透性的黑皮质素受体4 (MC4R) 拮抗剂，在恶病质中具有关键作用。

TCMCB07 TFA为一环状九肽，属口服活性及脑渗透性黑皮质素受体4 (MC4R) 拮抗剂，于恶病质中扮演关键角色。