hmc3r

PG 106 acetate 是一种有效的特异性人黑皮质素 3 (hMC3) 受体拮抗剂，IC50 为 210 nM。 PG 106 acetate 对 hMC5 受体和 hMC4 受体没有活性，hMC4 受体的 EC50 为 9900 nM。

Setmelanotide（RM-493）是一种选择性的黑皮质素-4 受体激动剂，对人源和大鼠 MC4R 的 EC50 分别为 0.27 和 0.28 nM。Setmelanotide 可增强 cAMP 信号传导，并通过激活交感神经节前神经元影响血压调控，广泛用于研究 MC4R–MRAP2 相互作用。Setmelanotide 可通过调节饥饿与饱腹通路，因此也应用于肥胖相关研究。研究表明，Setmelanotide 可逆转小鼠中利培酮诱导的体重增加。此外，Setmelanotide 在星形胶质瘤细胞中的抗炎作用及其与热量限制联合应用的研究进一步体现了其在代谢与神经内分泌研究中的广泛价值。

Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) (RM-493 Acetate) 是黑皮质素 4 受体 (MC4R) 的选择性激动剂（人和大鼠 MC4R，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM）。

SHU 9119 acetate 是众所周知的人黑皮质素 3 和 4 (hMC3R, hMC4R) 受体拮抗剂和部分 hMC5R 激动剂。人 MC3R、MC4R 和 MC5R 的 IC50 值分别为 0.23、0.06 和 0.09 nM。

PG-931 TFA 是 SHU 9119 的类似物。PG-931 TFA 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体(IC50=0.58 nM) 激动剂，比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM)更具选择性。PG-931 TFA 在动物实验模型中，可逆转出血休克，防止体内多器官损伤。

hMC1R agonist 1 是一种有效的选择性hMC1R 激动剂(EC50=3 nM)，hMC1R agonist 1 对hMC1R 的选择性是hMC3R(b>EC50=902 nM)，hMC4R(b>EC50=915 nM)，和hMC5R(b>EC50=>1000 nM) 的 300 倍。hMC1R agonist 1 有研究和预防黑皮质素家族疾病的潜能。

PG-901 是一种完全选择性的MC5R激动剂，对hMC5R的EC50为0.072 nM。同时，PG-901 对 hMC3R 和 hMC4R 拥有完全拮抗作用，Kb分别为1.0 nM和0.53 nM。PG-901 显著降低细胞因子（IL-1α、IL-1β和IL-6）的水平，并能提高葡萄糖耐量，降低血糖，以及减少视网膜损伤。

PG-911 是 MC5R 的完全激动剂 (对 hMC5R 的 EC50= 0.031 nM)，同时也是 hMC3R 和 hMC4R 的完全拮抗剂 (Kb 分别为 0.38 nM 和 0.17 nM)。PG-911 可用于神经系统疾病的研究。