xpo1

Eltanexor (ONO-7706) 是一种具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂。它具有有效的抗白血病活性。 Eltanexor 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖性核输出 (EC50=60.9 nM)。 Eltanexor 在一组白血病细胞系中引起半胱天冬酶依赖性细胞凋亡。

Leptomycin B (LMB) 是一种抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期，抑制蛋白出核转运。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1 exportin 1失活。

(E)-KPT330 是一种 CRM1 选择性核输出抑制剂。它抑制细胞核中的蛋白质运输并诱导间皮瘤细胞中的细胞周期停滞和凋亡。

KPT-251 是一种选择性核输出抑制剂。

PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种XPO1降解剂，具备抗细胞增殖的功能，能够诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制NF-κB的活性，并导致细胞周期在G1期出现阻滞。此化合物可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

XPO1-ligand-1 是 XPO1 的靶标蛋白配体，用于合成 PROTAC [PROTAC XPO1 degrader-1]。

XPO1-IN-1 是口服具有活力的 XPO1 抑制剂，能够作用于 MM.1S 细胞 (IC50: 24 nM)。XPO1-IN-1 可以有效诱导细胞周期阻滞，并使细胞凋亡。XPO1-IN-1 表现出良好的代谢稳定性和药代动力学性质。XPO1-IN-1 能够用于研究多发性骨髓瘤。

Verdinexor (KPT-335) 是一种特异性 XPO1 CRM1 抑制剂，具有口服生物利用度。

E3 ligase Ligand 49 是 PROTAC XPO1 degrader-1 的 E3 泛素连接酶配体 (E3 ubiquitin ligase ligand)，可用于合成 PROTACs。

CW0134 (Compound 12) 作为 exportin1 (XPO1) 的调节剂，能够破坏染色质结合以及抑制 NFAT 转录因子及 T 细胞的活化。

SP100030 analogue 1 (compound 11) 为SP100030类似物，作为选择性转录激活 (SITA) 抑制剂，该化合物能在基于 Jurkat 的 IL2-Luc 报告检测中抑制 XPO1 依赖的 IL2 上调，其半数有效浓度 (EC50) 为137 nM。