egfrin2

EGFR-IN-2(EGFR 抑制剂 2)是一种非共价、可口服和突变选择性的EGFR 抑制剂，用于非小细胞肺癌（NSCLC）治疗，对耐药单突变体和双突变体的T790M选择性高，IC50=27nm~33nM，而对野生型H292的抑制活性较低（IC50 =218 nM）。

Mutated EGFR-IN-2 is an inhibitor of mutant-selective EGFR.

SOS1/EGFR-IN-2 (Compound 4) 作为SOS1与EGFR的双重抑制剂，展示了对这两种蛋白的高效抑制，其IC50值分别为8.3 nM和14.6 nM。此化合物对带有多种KRAS突变的癌细胞显示出强效的抗增殖能力。

TopoisomeraseII/EGFR-IN-2 (Compound 3) 是一种TopoisomeraseIIα (IC50= 0.122 μM) 和EGFR-TKWT (IC50= 16.8 μM) 的有效抑制剂。它抑制Hela和HepG2细胞的增殖，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物上调caspase-3、Bax，并下调Bcl-2的表达。TopoisomeraseII/EGFR-IN-2 可用于肝癌和宫颈癌的研究。

EGFR-IN-26 是 EGFR 抑制剂，能够用于癌症的研究。

EGFR-IN-24 是 EGFR 的有效抑制剂，能够抑制 EGFR (del19/T790M/C797S) 及 EGFR(L858R/T790M/C797S)。

EGFR-IN-25 是一种有效的EGFR 抑制剂，对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的IC50分别为 9 nM 和 60 nM。

EGFR-IN-21 是一种有效的 EGFR 抑制剂，IC50为 0.38 nM。EGFR-IN-21 具有抗肿瘤活性。

EGFR-IN-23 是一种有效的EGFRTKI (酪氨酸激酶抑制剂)，对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S 细胞的IC50为 8.05 nM。

EGFR-IN-28 是一种有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-28 具有抗肿瘤活性。

EGFR-IN-29 是一种有效的 EGFR 抑制剂。

EGFR-IN-22 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50分别为 4.91 nM 和 0.54 nM。

ALK/EGFR-IN-2 是一种高效的 ALK 和 EGFR 双重抑制剂，能够诱导癌细胞凋亡及 G0/G1 细胞周期停滞。此化合物在 H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌熙胞株的增殖抑制实验中，其 IC50 值分别为0.0034、0.0065 和 0.0018 μM，表明其对这些癌熙胞系具有显著的抑制作用。