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dBET1

dBET1

产品编号 T4495   CAS 1799711-21-9

dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC,其EC50值为 430 nM。

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dBET1 Chemical Structure
dBET1, CAS 1799711-21-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 313 现货
2 mg ¥ 497 现货
5 mg ¥ 913 现货
10 mg ¥ 1,290 现货
25 mg ¥ 2,880 现货
50 mg ¥ 4,190 现货
100 mg ¥ 5,980 现货
500 mg ¥ 11,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,610 现货
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产品目录号及名称: dBET1 (T4495)
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纯度: 99.3%
纯度: 98.79%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 dBET1 is a hybrid molecule that combines (+)-JQ1 and thalidomide. It induces cereblon-dependent BET protein degradation in vitro (EC50: 430 nM) and induces apoptosis.
靶点活性 BET:430 nM (EC50)
体外活性 dBET1 induced a potent and superior inhibitory effect on MV4;11 cell proliferation at 24 hours (measured by ATP content, IC50 = 0.14 μM, compared to IC50 = 1.1 μM with JQ1) consistent with the reported, pronounced inhibitory effect of RNA silencing of BRD4 in this and other models of MLL-rearranged leukemia.
分子量 785.27
分子式 C38H37ClN8O7S
CAS No. 1799711-21-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL

H2O: Insoluble

Ethanol: 5 mg/mL

TargetMol Calculator计算器

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稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Winter GE, et al. DRUG DEVELOPMENT. Phthalimide conjugation as a strategy for in vivo target protein degradation. Science. 2015 Jun 19;348(6241):1376-81.
PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 CBP/p300-IN-2 GSK1379725A IACS-9571 6-Bromo-3-methyl-1,4-dihydroquinazolin-2-one BET-IN-16 XX-650-23 PBRM1-BD2-IN-8

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

dBET1 1799711-21-9 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain inhibit PROTACs Inhibitor dBET 1 dBET-1 inhibitor

 

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