epac1

ESI-09是一种新型非环状核苷酸EPAC 的拮抗剂，对EPAC1和EPAC2的IC50值分别为3.2和1.4 μM。

EPAC 5376753 是 EPAC1 的变构抑制剂，在瑞士 3T3 细胞中的 IC50 为 4 µM。

ESI-08 是 EPAC2 的有效拮抗剂，IC50 为 8.4 μM。 ESI-08 特异性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 活化，但不阻断 cAMP 介导的 PKA 活化。

HJC0197 是Epac1(cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和Epac2 拮抗剂，其对Epac2 的IC50值为5.9 μM。它在等浓度 cAMP 存在下能够降低 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。它能够选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。

I942 是一种新型且具有选择性的非环核苷酸 (NCN) EPAC1 激动剂，可激活交换蛋白调节人脐血管中的炎症基因表达，可抑制与心血管疾病相关的促炎细胞因子信号传导。

CE3F4 是选择性的Epac1拮抗剂，能够作用于 Epac1 (IC50:10.7 μM)和 Epac2(B) (IC50:66 μM)。

(R)-CE3F4 is a selective inhibitor of exchange protein directly activated by cAMP isoform 1 (Epac1)(IC50 of 4.2 μM),

AM-001，作为Epac1的非竞争性抑制剂，能有效阻断培养细胞中Epac1下游效应子Rap1的激活，常用于心脏病相关的研究领域。

8-CPT-2Me-cAMP sodium is a sodium salt compound that selectively activates exchange proteins activated by cAMP (Epac). These Epac proteins are cAMP-sensitive guanine nucleotide exchange factors (GEFs) responsible for activating small GTPases Rap1 and Rap2. 8-CPT-2Me-cAMP sodium specifically activates Epac1 with an EC50 value of 2.2 μM, while showing no activation of PKA with an EC50 value greater than 10 μM [1]. Additionally, 8-CPT-2Me-cAMP sodium stimulates the Epac-mediated release of calcium ions (Ca2+) in vitro in pancreatic β-cells [2].

HJC0350 是一种有效地、选择性的EPAC2拮抗剂(IC50:0.3 µM)。