rxfpreceptor

AZD5462 是一种有效可口服的松弛素受体 RXFP1 激动剂，可用于研究心力衰竭和癌症。

RLX-33 是一种有效的、选择性的、能够透过血脑屏障的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂，也能够阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1 2 磷酸化。RLX-33 作用于 RXFP3、ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 可以阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3 I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 能够用于研究代谢综合征。

ML-290 是一个松弛素 胰岛素样肽受体 (RXFP1) 偏向变构激动剂，为抗纤维化基因激活剂，EC50为 94 nM。

RXFP3 4 agonist 2 是一种高效的非肽双 RXFP3 4 激动剂，诱导 RXFP3 和 β-arrestin-2 之间的相互作用，可用于研究代谢异常引起的疾病。

B7-33为单链松弛素模拟物，特异性激活松弛素受体1（RXFP1）。它通过与RXFP1结合，在表达该受体的细胞内优先激活pERK通路而非cAMP通路。此外，B7-33还被认为是抗纤维化剂，并且具备心脏保护功能。