rxfp receptor

AZD5462 是一种有效可口服的松弛素受体 RXFP1 激动剂，可用于研究心力衰竭和癌症。

RLX-33 是一种有效的、选择性的、能够透过血脑屏障的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂，也能够阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1 2 磷酸化。RLX-33 作用于 RXFP3、ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 可以阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3 I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 能够用于研究代谢综合征。

RXFP3 4 agonist 2 是一种高效的非肽双 RXFP3 4 激动剂，诱导 RXFP3 和 β-arrestin-2 之间的相互作用，可用于研究代谢异常引起的疾病。

ML-290 是一个松弛素 胰岛素样肽受体 (RXFP1) 偏向变构激动剂，为抗纤维化基因激活剂，EC50为 94 nM。

B7-33为单链松弛素模拟物，特异性激活松弛素受体1（RXFP1）。它通过与RXFP1结合，在表达该受体的细胞内优先激活pERK通路而非cAMP通路。此外，B7-33还被认为是抗纤维化剂，并且具备心脏保护功能。

RXFP1 receptor agonist-4 (Example 268)为一种特异性RXFP1受体激动剂，其能够抑制HEK293细胞中稳定表达人RXFP1受体的cAMP生成，EC50值达4.9 nM。

RXFP1 receptor agonist-5 (Example 98) 是一种具有高度选择性的RXFP1 受体激动剂，能在稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中显著抑制cAMP的产生，其EC50值为1.3 nM。

RXFP1 receptor agonist-1 (Example 2) 作为一种RXFP1 受体激动剂，能够在稳定表达人体RXFP1的HEK293细胞中抑制cAMP产生，其EC50值为300 nM。

RXFP1 receptor agonist-6（Example 7）作为一种RXFP1受体激动剂，在稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中抑制cAMP产生，具有12 nM的EC50值。

RXFP1 receptor agonist-3 (Example 223) 是一种高效的RXFP1 受体激动剂，其通过抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生，展现出显著的活性，EC50值仅为2 nM。

RXFP1 receptor agonist-8 (Example 2) 为一种高效的RXFP1受体激动剂，具有在HEK293细胞中表达的人类RXFP1受体上显著抑制cAMP生成的能力，其EC50值达到1.8 nM。

RXFP1 receptor agonist-7（Example 2）作为一种RXFP1受体激动剂，其能显著抑制HEK293细胞中的人RXFP1稳定表达后cAMP的产生，具有4.2 nM的EC50值。

RXFP1 receptor agonist-2 (Example 124)为高特异性RXFP1受体激动剂，在HEK293细胞中稳定表达人类RXFP1时，其能显著抑制cAMP的生成，表现出1 nM的EC50值。