α2c-adrenergic receptor

JP1302 是一种具有选择性的 α2C 肾上腺受体拮抗剂，其对人类 α2C 受体的 Kb 值为 16 nM，Ki 为 28 nM。JP1302 具有抗抑郁活性，可破坏 FACT 复合物并降解组蛋白H1，可用于研究神经精神障碍、急性肾功能衰竭和肾损伤。

Xylometazoline hydrochloride (Xylometazoline HCl) 是一种 α- 肾上腺素受体激动剂，是一种鼻血管收缩药。

Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂，对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。

AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂 ，其Ki值为 153 pM。 AVN-101 还对组胺 H1 (Ki值为0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki值为0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。 AVN-101在中枢神经系统疾病动物模型中显示出良好的口服生物利用度和促进脑血屏障通透性、低毒性和合理的疗效。

Lusaperidone (R107474) 是一种有效的α2肾上腺素受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂，是 α (2）-肾上腺素受体的潜在放射性配体，对 α2A和α2C 具有抑制作用， Ki 值分别为0.13和0.15 nM。

Guanabenz Acetate (Wytensin) 是一种 α2 肾上腺素激动剂，可用于高血压的研究。

α2-adrenoreceptor antagonist

AGN 192836 is a potent and selective α2 adrenergic agonist (EC50s: 8.7, 41 and 6.6 nM for α2A, α2B and α2C receptor).

Fiduxosin 是一种具有选择性和有效性的 α1-adrenoceptor 拮抗剂，对 α1a-adrenoceptor，α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 有抑制作用，Ki 值分别为 0.160 nM，24.9 nM 和 0.920 nM。Fiduxosin 可用于治疗良性前列腺增生。

Benzquinamide (P2647) 是一种具有抗癌活性的止吐剂, 抑制p糖蛋白介导的药物外排，增强多重耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。Benzquinamide 对 α2A, α2B, 以及α2C 肾上腺素能受体（α2-AR）的 Ki值分别为 1,365, 691 和 545 nM。

OPC-28326 是一种特异性的 α2-肾上腺素能受体拮抗剂，可作为外周血管扩张剂。 OPC-28326 抑制 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素能受体，Ki 分别为 2040、285 和 55nM。

ORM-10921 是一种 α2C-肾上腺素受体拮抗剂，在动物实验中显示出抗精神病和抗抑郁活性。

Brexpiprazole (OPC-34712) 是人5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂，Ki 分别为0.12 和 0.3 nM。它也是5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM，可作为非典型抗精神病药。

Lurasidone hydrochloride (Lurasidone HCl) 是多巴胺 D2和5-HT7的拮抗剂，IC50值分别为 1.68 和 0.495 nM，用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。它也是5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50值为 6.75 nM。

JP1302 dihydrochloride 是一种选择性的、高亲和力的α2C 肾上腺受体拮抗剂，其 Kb=16 nM，Ki=28 nM。

(S)-Terazosin is an active S-enantiomer of Terazosin. (S)-Terazosin is a potent and high-affinity antagonist of α-adrenoceptor(α1a, α1b and α1d-adrenoceptor with Ki values of 3.91 nM, 0.79 nM and 1.16 nM, respectively).

TDIQ hydrochloride 是 Amphetamine 的衍生物，展现出对 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor) 的高亲和力。它作为一种选择性 α2-肾上腺素受体配体，其对 α2A-、α2B- 和 α2C-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 75 nM、95 nM 和 65 nM。

Allyphenyline oxalate (compound 9) 增强 Morphine (吗啡) 的镇痛效果。Allyphenyline 对 α2A、α2B 和 α2C 的 pKi值分别为 7.24、6.47 和 7.07。

BMY 7378 dihydrochloride (BMY7378 HCl) 是选择性 α1D 肾上腺素受体拮抗剂，也是5-HT1A 受体部分激动剂。它同表达克隆大鼠 α1D-AR 的膜结合的亲和力 (Ki=2 nM)  是同克隆大鼠 α1A-AR (Ki=800 nM) 或仓鼠 α1B-AR (Ki=600 nM) 结合的亲和力 的100 以上。

Guanfacine-13C,15N3is intended for us as an internal standard for the quantification of guanfacine by GC- or LC-MS. Guanfacine is an α2-adrenergic receptor (α2-AR) agonist with Kivalues of 93, 1,380, and 3,890 nM for α2A-, α2B-, and α2C-ARs, respectively, in a radioligand binding assay.1It has EC50values of 52, 288, and 602 nM for α2A-, α2B-, and α2C-ARs, respectively, for stimulated [35S]GTPγS binding. It also binds to imidazoline receptor 1 (Ki= 19 nM in a radioligand binding assay).2Guanfacine (0.3-5 mg kg) binds to adrenergic receptors in the central nervous system and lowers blood pressure in hypertensive rats in a dose-dependent manner.3It also improves spatial working memory deficits induced by hypobaric hypoxia in rats.4Formulations containing guanfacine are used in the treatment of high blood pressure and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD). 1.Jasper, J.R., Lesnick, J.D., Chang, L.K., et al.Ligand efficacy and potency at recombinant α2 adrenergic receptors: Agonist-mediated [35S]GTPγS bindingBiochem. Pharmacol.55(7)1035-1043(1998) 2.Nikolic, K., Filipic, S., and Agbaba, D.QSAR study of imidazoline antihypertensive drugsBioorg. Med. Chem.16(15)7134-7140(2008) 3.Scholtysik, G.Pharmacology of guanfacineBr. J. Clin. Pharmacol.10(Suppl 1)21S-24S(1980) 4.Kauser, H., Sahu, S., Kumar, S., et al.Guanfacine is an effective countermeasure for hypobaric hypoxia-induced cognitive declineNeuroscience254110-119(2013)

Iloperidone metabolite P95 is a metabolite of the atypical antipsychotic iloperidone . It binds to the serotonin (5-HT) receptor subtype 5-HT2A and α1-, α2B-, and α2C-adrenergic receptors with mean Ki values of 7.08, 21.38, 83.18, and 47.86 nM, respectively, but does not cross the blood-brain barrier.

Lurasidone-d8 HCl 是 Lurasidone HCl 的氘代化合物。Lurasidone HCl 的 CAS 号为 367514-88-3。Lurasidone hydrochloride 是多巴胺 D2和5-HT7的拮抗剂，IC50值分别为 1.68 和 0.495 nM，用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。它也是5-HT1A受体的部分激动剂，IC50值为 6.75 nM。