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Vactosertib

产品编号 T6496 CAS 1352608-82-2

别名: TEW-7197, EW-7197

Vactosertib 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM)，表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。

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Vactosertib, CAS 1352608-82-2

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产品描述	Vactosertib is an orally bioavailable inhibitor of the serine/threonine kinase, transforming growth factor (TGF)-beta receptor type 1 (TGFBR1), also known as activin receptor-like kinase 5 (ALK5), with potential antineoplastic activity.
靶点活性	ALK5:11 nM, ALK4:13 nM
体外活性	In HaCaT (3TP-luc) and 4T1 (3TP-luc) stable cells, 12b potently inhibits the TGF-β1-induced luciferase reporter activity with IC50 of 16.5 and 12.1 nM, respectively. [1] EW-7197 inhibits TGFβ-induced Smad2 or Smad3 phosphorylation and the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) in TGFβ-treated breast cancer cells. In addition, EW-7197 also abrogates TGFβ1-induced tumor cell migration and invasion in breast cells. [3]
体内活性	In rats, EW-7197 shows an oral bioavailability of 51% with high systemic exposure (AUC) of 1426 ng×h/mL and maximum plasma concentration (Cmax) of 1620 ng/mL. EW-7197 also shows low toxicity on the cardiovascular system, central nervous system, and respiratory system. [1] In a mouse B16 melanoma model, EW-7197 (2.5 mg/kg daily p.o.) suppresses the progression of melanoma with enhanced cytotoxic T-lymphocyte (CTL) responses. [2] EW-7197 enhances cytotoxic T lymphocyte activity in 4T1 orthotopic-grafted mice and increased the survival time of 4T1-Luc and 4T1 breast tumor-bearing mice. [3]
激酶实验	Protein Kinase Assay: A radioisotopic protein kinase assay (HotSpot assay) is performed at Reaction Biology Corporation.
细胞实验	Cells are seeded in 96 well plate and treated with indicated concentrations of EW-7197 in 0.2% HI-FBS medium for 72 h. Cells are dried after incubation with 10% TCA in media. Then, cells are incubated with 0.4% SRB (Sulforhodamine B) in 1% acetic acid for 30 min. After washing with 1% glacial acetic acid, bounded dye is released in 10 mM Tris buffer (pH 10.5) for 30 min. Absorbance is measured at 570 nm. (Only for Reference)

别名	TEW-7197, EW-7197
分子量	399.42
分子式	C22H18FN7
CAS No.	1352608-82-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

H2O: <1 mg/mL

Ethanol: 40 mg/mL (100.1 mM)

DMSO: 73 mg/mL (182.8 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Jin CH, et al. J Med Chem. 2014, 57(10), 4213-4238. 2. Yoon JH, et al. EMBO Mol Med. 2013, 5(11), 1720-1739. 3. Son JY, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(7), 1704-1716. 4. Kalli M, Mpekris F, Wong C K, et al. Activin A signaling regulates IL13Rα2 expression to promote breast cancer metastasis[J]. Frontiers in oncology. 2019 Feb 5;9:32.

文献引用

1. Kalli M, Mpekris F, Wong C K, et al. Activin A signaling regulates IL13Rα2 expression to promote breast cancer metastasis. Frontiers in Oncology. 2019 Feb 5;9:32

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

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Keywords

Vactosertib 1352608-82-2 Angiogenesis Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors TGF-beta/Smad ALK antimetastatic invasion Smad TEW7197 Transforming growth factor beta receptors TGFβ migration TGF-β Receptor breast TEW-7197 TEW 7197 inhibit cell EW 7197 cancer EW7197 survival Inhibitor p38α EW-7197 inhibitor

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